Препараты для расширения бронхов. Препараты для лечения бронхита у взрослых: эффективные и недорогие лекарства Для чего нужны бронхорасширяющие препараты

05.04.2024

Глава 2. Бронхорасширяющие препараты

Существующие в настоящее время бронхорасширяющие средства включают два класса фармакологических агентов: 1) адреностимуляторы, или адреномиметики (селективные и неселективные) и 2) холинолитики. Первые стимулируют бета-2-адренергические рецепторы, оказывая непосредственное бронхорасширяющее действие, а вторые - блокируют M-холинорецепторы (с которыми взаимодействует ацетилхолин, выделяющийся при возбуждении блуждающего нерва), предотвращая тем самым развитие спазма. Поэтому адреностимуляторы действуют достаточно быстро, достигая максимального эффекта уже через 15–20 мин, а холинолитики - достаточно медленно: пик эффективности наступает через 30–50 мин. Поэтому самостоятельного значения холинолитики не имеют и используются только в комбинации с адреномиметиками. Основные бронхорасширяющие субстанции и коммерческие продукты на их основе приведены в таблице.

Таблица . Основные бронхорасширяющие препараты

Действующее вещество	Фармакологическая группа	Коммерческое название	Форма выпуска
Фенотерол	Бета-2-стимулятор	Беротек	Доз. аэрозоль
Альбутерол	Бета-2-стимулятор	Сальбутамол, Вентолин и пр.	Доз. аэрозоль, таблетки
Тербуталин	Бета-2-стимулятор	Тербуталин, Бриканил	Доз. аэрозоль, таблетки
Сельметерол	Бета-2-стимулятор длительного действия	Серевент	Доз. аэрозоль
Формотерол	Бета-2-стимулятор длительного действия	Форадил	Доз. аэрозоль
Орципреналин	Неселективный бета-стимулятор	Астмопент, Алупент	Доз. аэрозоль, таблетки
Изопротеренол	Неселективный бета-стимулятор	Изадрин, Новодрин	Раствор для ингаляций
Адреналин	Неселективный альфа- и бета-стимулятор	Бронкаид мист и пр.	Доз. аэрозоль
Ипратропиум бромид	Холинолитик	Атровент, Трувент	Доз. аэрозоль
Окситропиум	Холинолитик	Оксивент, Вентилат	Доз. аэрозоль

Наиболее приемлемыми и относительно безопасными являются давно уже известные фенотерол, альбутерол и тербуталин - селективные стимуляторы бета-2-рецепторов. Многие из них выпускаются не только в виде дозированных аэрозолей, но и в виде растворов для ингаляций, а также в таблетированной форме. Однако применять таблетированные препараты рекомендуется только в случае невозможности ингаляционного введения, например у маленьких детей, так как вследствие более высокой дозировки в этой форме они вызывают кардиостимулирующий эффект. С какой целью выпускаются растворы для ингаляций лично мне не совсем понятно, так как механизм действия всех бронхорасширяющих средств ЭКСТРАБРОНХИАЛЬНЫЙ (об этом мы поговорим ниже).
Основная проблема, с которой сталкивается каждый больной при появлении первых приступов удушья или затрудненного дыхания, - какой бронхорасширяющий препарат лучше выбрать? Если это приходится делать самостоятельно, поступать следует однозначно: ВЫБРАТЬ ЛЮБОЙ ИЗ ТРЕХ ПЕРЕЧИСЛЕННЫХ АЭРОЗОЛЕЙ, СОДЕРЖАЩИХ БЕТА-2-СТИМУЛЯТОРЫ, ПОСКОЛЬКУ ВСЕ ОНИ ПРАКТИЧЕСКИ В ОДИНАКОВОЙ СТЕПЕНИ ЭФФЕКТИВНЫ, ТАК ЖЕ КАК И ВСЕ В НЕКОТОРЫХ СИТУАЦИЯХ ОПАСНЫ.
Эффективны потому, что, расслабляя бронхиальную мускулатуру, они снимают приступ удушья. Опасны потому, что при определенных условиях (мы о них уже говорили) они могут привести больного, мягко говоря, к неприятностям.
Недопустимо выбирать для самостоятельного (а значит, и бесконтрольного) использования препараты, содержащие сельметерол и формотерол: они обладают более продолжительным действием и поэтому применять их можно только по рекомендации и под наблюдением врача - специалиста по лечению астмы.
И до настоящего времени в аптечной сети нередко встречаются бронхорасширяющие препараты первого поколения, содержащие изопротеренол и орципреналин. В отличие от бета-2-стимуляторов, они не являются селективными и вызывают сильное сердцебиение. Поэтому использовать эти препараты следует только в случае отсутствия современных бронхорасширяющих средств, с большой осторожностью, особенно у лиц преклонного возраста и с сердечной патологией (ИБС, легочное сердце и пр.).
Таким образом, количество реально используемых бронхорасширяющих средств довольно ограничено: пять селективных бета-2-стимуляторов и два холинолитика. Кажущееся изобилие в аптеках обусловлено лишь наличием большого количества совершенно идентичных препаратов под разными коммерческими названиями.
Все вышеуказанные аэрозоли в обычных терапевтических дозах по эффективности бронхорасширяющего действия примерно одинаковы, и поэтому нет необходимости использовать одновременно несколько бронхорасширяющих препаратов, как это часто практикуется многими больными. Если какой-либо из препаратов вызывает побочные действия (обычно это сердцебиение, мышечная дрожь и реже - неприятные ощущения за грудиной), его можно безболезненно заменить другим. Если вы заметили, в таблице один из препаратов выделен: БРОНКАИД МИСТ. На сегодняшний день он и его аналоги на основе адреналина - самые безопасные бронхорасширяющие аэрозоли для снятия приступов. Однако в России они не зарегистрированы и не продаются. Об этом аэрозоле я уже рассказал ранее в главе, посвященной прогнозу астмы. Выпускаются и другие коммерческие аналоги селективных адреномиметиков, а также препараты на основе других субстанций, но особого практического значения последние не имеют.
Что касается холинолитиков, то, как я уже сказал, самостоятельно они не применяются, а используются только в комбинации с бета-стимуляторами. Существуют и готовые комбинированные препараты, содержащие бета-2-стимулятор и холинолитик (например, беродуал).
Особое внимание больным следует всегда обращать на правильность применения дозированных ингаляторов, так как при небрежном их использовании значительно снижается эффективность и продолжительность лекарственного действия, что нередко приводит к необходимости более частых ингаляций. Как же правильно пользоваться дозированными аэрозолями?
Во-первых, аэрозоль необходимо вдыхать сидя или стоя, а во-вторых, соблюдать определенную последовательность действий:

энергично встряхнуть несколько раз баллончик с аэрозолем;
сложив губы «трубочкой», сделать спокойный (но «шумный») и максимально ПОЛНЫЙ ВЫДОХ ЧЕРЕЗ РОТ;
поднять голову вверх, взять мундштук в рот, ПЛОТНО ОБХВАТИТЬ ЕГО ГУБАМИ;
делая БЫСТРЫЙ и ПРОДОЛЖИТЕЛЬНЫЙ ВДОХ, нажать в начале (в первой трети) вдоха на головку клапана распылителя и, продолжая ВДОХ, максимально ПОЛНО и ГЛУБОКО ввести аэрозоль в дыхательные пути.
вдохнув аэрозоль, задержать дыхание на 10–12 сек и затем сделать СПОКОЙНЫЙ ВЫДОХ ЧЕРЕЗ НОС.

Выполнив эти маневры, вы получите одну ингаляционную дозу препарата. В случае если вам назначено на один прием более 1 дозы, необходимо повторить вышеописанную процедуру соответственно количеству доз. Следует особенно запомнить последнее правило: ПРИ ВДЫХАНИИ АЭРОЗОЛЯ НЕЛЬЗЯ НАЖИМАТЬ ГОЛОВКУ КЛАПАНА РАСПЫЛИТЕЛЯ БОЛЕЕ ОДНОГО РАЗА.
Довольно часто при приступе удушья больной не в состоянии правильно вдохнуть аэрозоль. Ничего страшного в этом нет. Для того чтобы аэрозоль оказал минимальное бронхорасширяющее действие, достаточно, чтобы он попал в верхние дыхательные пути (гортань, трахею, носоглотку) или даже просто в рот. Это связано с его ЭКСТРАБРОНХИАЛЬНЫМ механизмом действия: лекарственный препарат, попав на слизистую полости рта или дыхательных путей, всасывается в кровь и с током крови проникает в гладкую мускулатуру дыхательного тракта, вызывая ее расслабление. Правильное выполнение маневра при ингаляции аэрозоля обеспечивает более быстрое и максимальное бронхорасширяющее действие.
Существует множество рекомендаций по применению бронхорасширяющих аэрозолей в течение суток. Наиболее приемлемым является профилактический их прием для поддержания нормальной бронхиальной проходимости путем предотвращения приступов затрудненного дыхания или удушья 3–4 (но не более!) раза в день через равные промежутки времени. Если, несмотря на регулярное использование через каждые 4–6 часов одной-двух ингаляционных доз препарата, приступы все же возникают, то это означает, что выходит из-под контроля и требуется вмешательство врача.
Многие врачи и пациенты считают, что снижение эффективности бронхорасширяющих дозированных аэрозолей наступает вследствие привыкания к ним. Это является заблуждением и абсолютно неверно: ПРИВЫКАНИЕ К ДОЗИРОВАННЫМ АЭРОЗОЛЯМ НЕ РАЗВИВАЕТСЯ. Снижение эффективности этих лекарств происходит вследствие того, что в результате изменения ситуации в дыхательных путях к спазму бронхиальной мускулатуры присоединяется воспалительный отек слизистой, аналогичный отеку слизистой носа при ОРВИ (а синтетические бронхорасширяющие аэрозоли этот отек снять не могут). К этому присоединяется и обтурация (закупорка) бронхов мокротой. А главной причиной возникновения подобной ситуации может быть как нерегулярное применение бронхорасширяющих аэрозолей или полный отказ от них, так и чрезмерное, бесконтрольное злоупотребление этими препаратами. Постоянный спазм вследствие нерегулярного приема ингаляторов на фоне рецидива воспалительного процесса (обычной простуды или вирусной инфекции) приводит к нарушению работы слизистого эскалатора, о котором я рассказывал в первой части. И как в метро при большом потоке пассажиров и плохой работе эскалатора возникает затор, так и при астме просвет бронхиального дерева закупоривается слизистыми пробками. Поэтому еще раз повторяю: УВЕЛИЧЕНИЕ ПОТРЕБНОСТИ В БРОНХОРАСШИРЯЮЩИХ ПРЕПАРАТАХ, СНИЖЕНИЕ ИХ ЭФФЕКТИВНОСТИ НЕ ЯВЛЯЮТСЯ ПРИЗНАКОМ ПРИВЫКАНИЯ К НИМ, А СВИДЕТЕЛЬСТВУЮТ О ТОМ, ЧТО БОЛЕЗНЬ ВСЛЕДСТВИЕ ИЗМЕНИВШЕЙСЯ СИТУАЦИИ В ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЯХ ВЫШЛА ИЗ-ПОД КОНТРОЛЯ И НЕОБХОДИМО ВМЕШАТЕЛЬСТВО ВРАЧА!
Помимо вышеперечисленных препаратов выпускается ряд комбинированных сложных средств (таблеток и микстур) на основе неселективных адреномиметиков, например эфедрина или аналогичных веществ. Эффективность их определяется тем, что помимо бронхорасширяющего действия они уменьшают отек слизистой бронхов. При этом, однако, вследствие своей неселективности они нередко вызывают сердцебиение и повышение артериального давления, что ограничивает длительность их приема и круг лиц, которым они могут назначаться. Поэтому применение препаратов в ингаляционной форме на основе адреналина более предпочтительно.
Кроме бронхорасширяющего действия сложные микстуры и таблетки обладают незначительным отхаркивающим эффектом. Следует иметь в виду, что некоторые комбинированные сложные средства содержат еще и нестероидные противовоспалительные препараты (НСПП) и поэтому противопоказаны больным с аспириновой формой бронхиальной астмы, так как вызывают удушье.
Еще 10–12 лет назад в лечении астмы в качестве бронхорасширяющих препаратов широко применялись производные теофиллина: аминофиллин или эуфиллин, а также его пролонгированные формы - теодур и другие (отечественные варианты - теопек, дурофиллин). С начала 90-х гг. отношение к ним изменилось: выяснилось, что по сравнению с бета-2-агонистами бронхорасширяющий эффект от их назначения минимальный, а количество побочных действий - максимальное.
Теофиллины пролонгированного действия опасны и тем, что концентрация их в крови больного может непредсказуемо меняться, вызывая и непредсказуемые последствия. Многие врачи, из тех, кто не раз оказывал неотложную помощь больным астмой, могут мне возразить, что нередко препараты теофиллина снимают приступ одышки и удушья даже тогда, когда аэрозоли, содержащие бета-стимуляторы, неэффективны. Как же это объяснить? Как уже говорилось, в случае выраженного нарушения проходимости бронхов снижение вентиляции, или поступления воздуха в легкие, приводит к нарушениям газообмена и кислородной недостаточности. В свою очередь, пониженная вентиляция и недостаток кислорода в альвеолярном воздухе «запускают» рефлекс Эйлера-Лильестранда (альвеолокапиллярный рефлекс), проявляющийся вазоконстрикцией (сужением сосудов) легочного круга кровообращения. Результат вазоконстрикции - резкое повышение давления крови в легочном круге кровообращения, сопровождающееся выраженной одышкой. Одышка и выслушиваемые в легких хрипы нередко трактуются врачом как проявление бронхоспазма, хотя могут быть следствием и других механизмов обструкции. В таких ситуациях введение эуфиллина нормализует давление в легочном круге кровообращения и одышка исчезает, что расценивается как устранение спазма бронхов. Но в подобных случаях эффективность эуфиллина связана с его способностью воздействовать на сердечно-сосудистую, а не на бронхиальную систему. Именно поэтому частый или бесконтрольный прием эуфиллина (так же как и неселективных адреномиметиков) приводит к побочным реакциям: сердцебиению, нарушению функции желудочно-кишечного тракта и пр. При этом уменьшение одышки при полной неэффективности воздействия на бронхиальную обструкцию может длительно маскировать прогрессирование астмы.
А чтобы это не воспринималось как мое личное мнение, цитирую текст доклада «Глобальная стратегия…». «Теофиллин вызывает серьезные побочные явления. Рекомендуется МОНИТОРИРОВАНИЕ его концентрации (в крови) и строгое соблюдение дозировки… При теофиллиновой интоксикации возникают различные симптомы. Наиболее частыми гастроинтестинальными признаками являются тошнота и рвота. Более серьезные осложнения включают тахикардию, аритмии, усиленное мочеиспускание, судороги, больной может даже умереть…» (с. 642). Так что, терапевты, бесконтрольно назначающие таблетки эуфиллина и пролонгированного теофиллина, подумайте над этим!
В этой связи препараты теофиллина следует назначать ограниченно, по строгим показаниям: астматикам с гипертензией большого или малого круга, при оказании неотложной помощи (в парентеральной форме) и в случае невозможности применения или отсутствия других, более эффективных препаратов. Ну а в нашей стране не столь давнее начало промышленного производства довольно посредственных аналогов зарубежного теофиллина длительного действия (15–20-летней давности) демагогически декларируется как последнее достижение науки. Но это тема отдельного разговора.

Индивидуальный подбор бронхорасширяющих средств

Выбор бронхорасширяющих препаратов осуществляется в зависимости от реакции бронхиального дерева на фармакологические тесты. При наличии высокого положительного ответа на бета-2-агонисты наиболее приемлемым является 3–4-разовое назначение короткодействующих ингаляторов (беротек, сальбутамол, вентолин и др.) через равные промежутки времени: подобная тактика позволяет больному, не дожидаясь появления приступов удушья или затрудненного дыхания, осуществлять их эффективную профилактику. Если, несмотря на 3–4-разовый прием этих препаратов, затруднение дыхания или удушье все же появляется, необходимо использовать препараты с более длительным бронхорасширяющим действием: комбинации бета-2-агонистов с холинолитиками (сальбутамол + атровент, беродуал и пр.) или длительно действующие бета-2-агонисты: сельметерол или формотерол. В фазе обострения заболевания нередко хороший бронхорасширяющий эффект достигается сочетанием селективных симпатомиметиков (беротека, сальбутамола) с комбинированными препаратами, содержащими эфедрин или его аналоги (например, бронхолитин или солутан). Однако в этих случаях лечение должно проходить под наблюдением врача и не превышать 2–3 недель.
При слабом положительном ответе на селективные симпатомиметики их назначают только для профилактики бронхоконстрикторных реакций перед ингаляцией кортикостероидов или интала, поскольку даже незначительное нарушение проходимости дыхательных путей ухудшает их проникновение, снижая эффективность противовоспалительного и противоаллергического действия. Дополнительно в течение суток бронходилататоры могут назначаться ситуационно - для снятия приступов удушья или затрудненного дыхания. ПРИ ЭТОМ ОБЩЕЕ КОЛИЧЕСТВО ИНГАЛЯЦИЙ НЕ ДОЛЖНО ПРЕВЫШАТЬ 4–5 ДОЗ В СУТКИ (В РАСЧЕТЕ НА КОРОТКОДЕЙСТВУЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ - БЕРОТЕК, САЛЬБУТАМОЛ). При появлении затруднений дыхания или приступов в ночное время наиболее целесообразна ингаляция на ночь 1–2 доз беродуала (или соответствующих комбинаций симпатомиметика с холинолитиком). В случае неэффективности этой попытки можно попробовать ингаляцию симпатомиметика и холинолитика сочетать с дополнительным приемом на ночь пролонгированного теофиллина (но только по назначению врача!). У БОЛЬНЫХ С ОТСУТСТВИЕМ ИЛИ НИЗКИМ ОТВЕТОМ НА БЕТА-2-СТИМУЛЯТОРЫ НЕЦЕЛЕСООБРАЗНО ПРИМЕНЯТЬ ПРЕПАРАТЫ ДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ (СЕЛЬМЕТЕРОЛ, ФОРМОТЕРОЛ), ПОСКОЛЬКУ ИХ НАЗНАЧЕНИЕ, ПО ИМЕЮЩИМСЯ ДАННЫМ, МОЖЕТ МАСКИРОВАТЬ УХУДШЕНИЕ СОСТОЯНИЯ.
При назначении бронхорасширяющих препаратов врач должен предостеречь пациента от двух крайностей: при хорошей реакции на бета-2-стимуляторы - от нерегулярности их приема, а при плохой реакции - от чрезмерного их использования. У многих больных и даже некоторых врачей существует мнение как о привыкании к этим препаратам, так и об их вредности при регулярном приеме. Этот миф родился в период господства теории бета-блокады. Исследованиями последних лет установлено, что в количестве 3–4 ингаляционных доз в сутки эти препараты абсолютно безвредны, и при их применении в рекомендуемых дозировках так называемого эффекта десенситизации - снижения чувствительности к бета-2-стимуляторам (скорее, надуманного, чем корректно доказанного) - не развивается. Польза же от систематических ингаляций заключается в том, что, поддерживая проходимость дыхательных путей на оптимальном уровне, они обеспечивают нормальный бронхиальный дренаж, препятствуя тем самым прогрессированию обструкции и ухудшению заболевания.
И врач, и пациент должны запомнить следующее: ЕСЛИ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ БРОНХОРАСШИРЯЮЩИХ АЭРОЗОЛЕЙ ОТМЕЧАЕТСЯ СНИЖЕНИЕ ИХ ЭФФЕКТИВНОСТИ ИЛИ ПОВЫШЕНИЕ ПОТРЕБНОСТИ В ИНГАЛЯЦИЯХ, ЭТО ОЗНАЧАЕТ, ЧТО В БРОНХИАЛЬНОМ ДЕРЕВЕ НАРАСТАЕТ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫЙ ОТЕК ИЛИ ОБТУРАЦИЯ СЛИЗЬЮ. В подобной ситуации необходимо принимать экстренные меры. А избежать этого можно было бы при регулярном (но не частом) использовании аэрозольных препаратов на основе адреналина. Но, к сожалению, ни одно из подобных средств не зарегистрировано и не применяется в России.

Содержание

Кашель, настолько сильный, что боль отдается в грудной клетке и районе живота, выделение мокроты, иногда с примесью гноя, хрипы, удушье – таковы последствия бронхита, если его не лечить. Не допустить осложнений помогут бронхорасширяющие лекарства (бронхолитики). Они снимают воспаление, отечность, расширяют просвет воздухоносных путей, устраняют препятствия, нарушающие проходимость воздуха.

Предназначение бронхорасширяющих препаратов

Бронхи являют собой сеть трубочек, по которым движется воздух из гортани в легкие. В них он согревается, увлажняется, очищается. При бронхите трубочки воспаляются, слизистая отекает, из-за чего нарушается поступление воздуха к легким. Развивается гипертрофия (увеличение) и гиперфункция бронхиальных желез, что приводит к повышенному выделению слизи. Из-за этого воздухоносные пути неспособны самостоятельно очиститься, поэтому дренирование происходит только при кашле, который являет собой ускоренный выдох через рот, вызванный сокращением дыхательных мускулов.

Сначала при бронхите наблюдается сухой кашель, затем может появиться мокрота, по цвету которой врач судит о степени и характере заболевания. Если болезнь не лечить, отечность увеличивается, происходит инфильтрация тканей (так называют уплотнения, которые образовали на бронхах опухолевые клетки или сгустки крови), из-за чего секрет, выделяемый во время кашля, приобретает гнойный характер.

Со временем гнойная мокрота закупоривает бронхи и скапливается в альвеолах – образованиях на концах бронхов, через которые происходит газообмен (кислород переходит в кровь, углекислый газ из нее забирается). Это может спровоцировать осложнения, среди которых:

пневмония;
астма;
сердечно-легочная недостаточность;
фиброз легких;
коллапс (расстройство дыхания, которое может спровоцировать смертельный исход).

Причиной бронхита является вирус или бактерия. Заболевание может протекать в острой, хронической и обструктивной форме, и от его разновидности зависит клиническая картина:

Острый бронхит нередко является осложнением гриппа, хоть может развиться как отдельное заболевание. Сначала появляется сухой, нередко приступообразный кашель, спустя несколько суток – мокрота, температура, слабость, головная боль. Болезнь длится не более двух недель.
Хронический бронхит может длиться месяцами и даже годами. В большинстве случаев является следствием острой формы.
Обструктивный бронхит может сопровождать как хроническую, так и острую формы. Характеризуется скапливанием мокроты в просветах бронхов, что приводит к одышке. Лечение на ранних стадиях дает хорошие результаты. Если затянуть с терапией, стенки воздухоносных путей сужаются и деформируются, из-за чего обструкция становится необратимой.

Бронхолитики облегчают состояние больного, снимают воспаление, отек слизистой, расчищают просвет, улучшают отхаркивание. Благодаря снижению тонуса мышечной оболочки, снятию спазма гладких мышц бронхов признаки удушья быстро устраняются, нормализуется дыхание. Применять бронхолитики следует лишь по указанию врача, поскольку многие препараты влияют на сердечно-сосудистую систему, а при неправильном применении могут дать осложнения.

Формы выпуска бронхорасширяющих препаратов

Производят бронхорасширяющие препараты при бронхите в лекарственных формах, которые дают максимально быстрый терапевтический эффект. Это:

Готовые аэрозоли для ингаляций. Средство хорошо тем, что при впрыскивании глубоко проходит в дыхательные пути и сразу же начинает действовать. Эффект заметен спустя несколько минут. Бронхорасширяющие препараты для ингаляций актуальны при обострении симптомов бронхита. Во время распыления необходимо следить, чтобы раствор не попал в глаза.
Небулы для добавления в небулайзер (ингалятор).
Таблетки. Применяются не столько для купирования острых симптомов, сколько для очистки дыхательных путей.
Сироп. Хорошо подходит для маленьких пациентов. Вкусное сладкое средство малыши употребляют без проблем. Назначают с той же целью, что и таблетки.

Классы бронхорасширяющих препаратов

Для снятия симптомов воспаления бронхов, снижения отечности, устранения механических преград движению воздуха в легкие используют лекарства с различным воздействием на бронхи. Это:

Холинолитические средства (холинолитики). Блокируют восприимчивость периферических нервных окончаний.
Адреномиметики. Прямым или косвенным путем стимулируют восприимчивые к адреналину и норадреналину рецепторы, снижая ее сокращение мускулатуры дыхательных путей.
Метилксантины. Расслабляют гладкую мускулатуру бронхов, устраняют сужение их просвета (бронхоспазм).

Холинолитики

Для блокировки или ослабления действия ацетилхолина (медиатора, который отвечает за возбуждение нервной системы) применяют холинолитические средства. Бронхорасширяющие и отхаркивающие препараты этого класса рассчитаны на ингаляции. Благодаря такому методу применения они не проникают в кровь, характеризуются местным действием и минимальным количеством осложнений. Из бронхорасширяющих препаратов этой группы следует выделить Атровент и Ипратропиум, активным компонентом которых является ипратропий бромид.

Атровент выпускают в виде раствора для ингаляции (цена 250 рублей за 20 мл) и аэрозоля (320 р. за 10 мл). Ипратропий бромид блокирует рецепторы ацетилхолина в мускулатуре крупных и средних бронхов. Это расслабляет мышцы воздухопроводных путей, предупреждает спазмы, снимает отеки, снижает синтез секрета слизистой, улучшает его отток. Стандартная дозировка: 2-3 ингаляции в сутки Эффективность средства заметна десять минут спустя после ингаляции, длится около шести часов.

Атровент не назначают при беременности, аллергии к компонентам препаратам, детям до пяти лет при патологиях бронхолегочной системы. С осторожностью следует применять средство при закрытоугольной глаукоме, в период лактации, нарушениях мочевыведения, гиперплазии простаты, муковисцидозе. Из осложнений – тошнота, сухость во рту, мигрени, тахикардия, запор, задержка мочи.

Ипратропиум-Натив – аналог Атровента, который выпускают в виде раствора для ингаляций (180 р. 20 мл). Лекарство вдыхают через рот, используя небулайзер. Дозировку назначает доктор с учетом индивидуальных особенностей организма и характера заболевания. Ипратропиум-Натив не назначают пациентам до восемнадцати лет, при аллергии на компоненты препарата. Осторожно – в период беременности, лактации. Среди побочных эффектов – кашель, сухость во рту, рвота, понос, запор, проблемы со зрением. Лекарство не применяют при обострении бронхиальной астмы.

Адреномиметики

Препараты из группы адреномиметиков влияют на адреналин и норадреналин – гормоны-нейромедиаторы, которые вырабатывают надпочечники. Бронхорасширяющие препараты при астме стимулируют чувствительные к этим гормонам рецепторы, вызывая функциональные и метаболические изменения в бронхах. Адреномиметики считаются более эффективными препаратами, чем холинолитики, но чаще провоцируют осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы, поскольку способствуют повышению артериального давления.

Фенотерол эффективен при приступах бронхиальной астмы, воспалении легких. Его используют как бронхорасширяющее средство перед ингаляцией муколитиков (разжижают мокроту и способствуют ее выводу) или антибиотиков (уничтожают патогенные бактерии). Выпускают Фенотерол в таблетках, ампулах для инъекций, растворе для ингаляций. Стоимость препарата – около 300 рублей.

Фенотерол – препарат продолжительного действия, который устраняет бронхоспазм за 10–15 минут, препятствуя сокращению гладкой мускулатуры бронхов, снижая воспалительные процессы. Эффект после применения длится шесть часов. Стандартная дозировка – одна-две таблетки четыре раза в сутки, максимальная – восемь штук. Среди противопоказаний – аллергия, тахиаритмия (учащенный ритм сердца), утолщение стенок левого или правого желудочка сердца. Осторожно назначают при беременности. Прием Фенотерола может спровоцировать такие побочные эффекты, как:

нервозность;
головокружение;
тремор;
тахикардию;
сухость или раздражение в горле или ротовой полости;
рвоту, тошноту.

Аналогом является Беродуал (200–300 р. за 20 мл), в составе которого два действующих вещества – ипратропия бромид и фенотерола гидробромид. Первый компонент блокирует действие ацетилхолина, второй – адреналина. Выпускают средство в виде раствора для ингаляций. Дозировку капель врач подбирает индивидуально с учетом характера заболеваний. Детям до шести лет это лекарство для расширения бронхов назначают в крайних случаях.

Ингаляцию бронхорасширяющим средством лучше проводить в стационаре под наблюдением специалиста, поскольку возможно большое количество побочных эффектов. Среди них:

нервозность, повышенная возбудимость, галлюцинации (особенно у детей);
повышение глюкозы в крови;
ухудшение зрение;
проблемы с сердечно-сосудистой системой;
кашель.

Аэрозоль Сальбутамол (100 р. за 90 доз) с одноименным названием действующего вещества назначают при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Купирование симптомов бронхиальной астмы, приступов удушья происходит на протяжении 5 минут. Действие препарата длится от 4 до 6 часов. Для купирования острого бронхоспазма можно применять в детском возрасте, начиная с 4 лет (1-2 ингаляции в день). Среди побочных эффектов – тремор, головная боль, тахикардия.

Метилксантины

Бронхорасширяющие лекарства из группы метилксантинов блокируют выделение медиаторов воспаления, расслабляя мышцы бронхов, предотвращая спазм их мускулов, снижая сопротивление кровеносных сосудов. Метилксантины не пользуются особой популярностью из-за сильных побочных эффектов. Прежде всего, они негативно влияют на сердечно сосудистую систему, расширяя коронарные сосуды, вызывая повышение давления, сердцебиение, бессонницу. Для лечения бронхита используют препараты, действующими веществами которых является теофиллин.

Таблетки Теофиллин (аналог – Эуфиллин) характеризуются пролонгированным действием – лекарство сохраняет свою эффективность в течение 12 часов. Применяют для лечения обструктивных болезней дыхательных путей. Препарат оказывает на организм следующие эффекты:

уменьшает поступление ионов кальция через клеточные мембраны;
снижает сократительную активность гладких мышц, расслабляя мышцы бронхов, кровеносных сосудов;
останавливает аллергические реакции;
стимулирует сократительную способность диафрагмы, улучшает работу дыхательных мышц;
усиливает вентиляцию легких;
стимулирует работу сердца;
уменьшает тонус кровеносных сосудов;
увеличивает почечный кровоток;
снижает риск образования тромбоцитов.

Дозировку врач устанавливает индивидуально. Среди осложнений – тошнота, рвота, мигрени, нервозность, бессонница, изжога. Препарат для расширения бронхов противопоказан при беременности, в период лактации, язве, аллергии, остром инфаркте миокарда. Лекарство не назначают при выраженной гипертензии, гипертиреозе, тахиаритмии, тяжелых заболеваниях печени.

Комбинированные средства

Хороший эффект дают бронхорасширяющие средства, в составе которых – действующие вещества с разным механизмом действия. Они быстро действуют, но характеризуются большим количеством побочных эффектов. Чтобы избежать негативной реакции со стороны организма, курс лечения такими препаратами делают непродолжительным. Среди комбинированных бронхорасширяющих препаратов можно выделить следующие средства:

Сироп Бронхолитин. Действующие вещества: глауцина гидробромид, эфедрина гидрохлорид. Первый компонент – алкалоид, угнетающий кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозге, второй – адреномиметик. Употребляют после еды. Лекарство назначают с трехлетнего возраста. Курс лечения – неделя.
Раствор для ингаляций Комбивент. Действующие вещества: сальбутамол и ипратропия бромид. Первое стимулирует адренорецепторы, второй блокирует холинорецепторы. Ингаляцию делать 4 раза в сутки (2 дозы за одно применение).
Капли Солутан. Основное действующее вещество – эфедрин. Также в составе – радобеллин, экстракт толутанского бальзама, масло фенхеля, сапонина гипсофила, новокаин, натрия йодид. Препарат оказывает бронхорасширяющее, муколитическое, обезболивающее действия. Принимать после еды взрослым – 10–30 капель в день, детям – 5–10 капель. Можно делать ингаляции.
Таблетки Аскорил. В составе бромгексин, сальбутамол, гвайфенезин. Характеризуется бронхорасширяющим, отхаркивающим действием, разжижают мокроту. Дозировка для взрослых – 1 таблетка 3 раза в день. Принимать через час после еды.

Бронхорасширяющие препараты для детей

Воспаление воздухоносных путей у детей требует особого подхода: неправильно подобранные лекарства могут негативно повлиять на рост и развитие организма. Хорошие отзывы о себе собрали следующие препараты:

Сироп Кленбутерол (70–100 р. за 100 мл) назначают с шестилетнего возраста в дозировке 15 мл 2-3 раза в день. Лекарство является адреностимулятором пролонгированного действия, активное вещество которого – кленбутерола гидрохлорид. Средство снижает отечность, разжижает секрет, ускоряет вывод мокроты из бронхов. Эффективность его действия заметен через полчаса после приема, держится до 10 часов. Кленбутерол хорошо помогает в ночное время, позволяя ребенку выспаться.
Гексопреналин (Гинипрал) из группы адреномиметиков. Выпускают в виде сиропа, аэрозоля, таблеток, растворов для уколов. Действующее вещество: гексопреналина дигидрохлорид. Купирует проявления обструктивного бронхита при обострениях. Для снятия симптомов удушья детям от 3 лет назначают аэрозоль в дозировке 0,2-0,4 мг (1-2 вдоха) за раз. Максимальная суточная доза – 5 применений, промежуток между процедурами – не менее 30 минут. Эффект длится 4–6 часов. Внутривенные уколы допустимы с трехмесячного возраста строго под наблюдением врача.

Видео

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

– это фармакологическая группа лекарственных средств, увеличивающих проходимость бронхов. Средства снижают тонус мышечной оболочки и тем самым увеличивают просвет бронхиального дерева. Необходимость в таких препаратах возникают при различных обструктивных заболеваниях дыхательной системы. Часто врачи назначают бронхорасширяющие препараты при бронхите.

Бронхит – это воспалительное заболевание дыхательных путей, характеризующееся поражением бронхиального дерева. Наиболее частой причиной заболевания является инфекция бактериальной или вирусной природы. При этом заболевании повреждается слизистая оболочка бронхов и возникает их значительное сужение, препятствующее дыханию.

Может быть острым, хроническим и обструктивным, симптомы и клиническая картина этих трех заболеваний различаются:

Острый бронхит возникает как отдельное заболевание или как осложнение гриппа. Как правило, сначала возникает сухой кашель, и только через 2-3 дня наблюдается кашель с отхаркиванием мокроты и температурой. К другим симптомам относят общее недомогание, головную боль и слабость. Длится острый бронхит не более двух недель.
Хронический бронхит характеризуется длительным течением – от нескольких месяцев до нескольких лет. Часто возникает как осложнение острого бронхита.
Обструктивный бронхит может быть как на фоне острого, так и хронического. Главная особенность заключается в том, что при обструктивном бронхите в просвете бронхов скапливается большое количество вязкой мокроты. Мокрота в суженных на фоне воспаления бронхах препятствует и без того затрудненному дыханию, возникает .

В норме на мышечный слой бронхов влияют как сужающие регуляторные компоненты, так и расширяющие. Благодаря балансу в этой регуляции проходимость воздуха через дыхательные пути не нарушается, и человек может дышать без затруднений. Воспалительные процессы при бронхите изменяют регуляторные свойства бронхиальной мышечной ткани – так формируется патологическое сужение бронхов, приводящее к одышке. При бронхите также происходит накопление вязкой мокроты в просвете и без того суженных дыхательных путей. Формируется одышка.

У бронхорасширяющих препаратов (бронхолитиков) две главные задачи – восстановить нормальный просвет бронхов и улучшить отхаркивание вязкой мокроты.

Бронхолитики делятся на группы в зависимости от активных веществ и фармакологических свойств. Некоторые группы бронхолитиков способны избирательно воздействовать на рецепторы бронхов и не взаимодействовать с другими органами, но большинство средств оказывает ряд побочных эффектов на различные системы организма.

Б ронхорасширяющие препараты (бронхолитики) являются фармакологической группой лекарственных средств симптоматического действия, которые не только способствуют устранению бронхоспазмов, но и могут быть использованы в ходе комплексной терапии таких патологических состояний как хроническая обструктивная болезнь легких и бронхиальная астма.

Препараты этой группы являются лекарственными средствами первого ряда, которые задействуют в ходе комплексной терапии хронической обструктивной болезни легких. Среди них предпочтение отдают бета2-адреномиметикам и холинолитиккам. Подбор подходящего именно Вам средства осуществляется с учетом доступности того или иного препарата, индивидуальной чувствительности пациентов к действующим компонентами, а также переносимости медикамента.

Бронхолитики препараты, способствующие устранению отдышки, признаков удушья и спазмов дыхательных путей.

Ингаляторы отличаются продолжительным эффектом и являются более удобной для пациентов, однако их цена превышает стоимость короткодействующих лекарств.

Данная группа медикаментов не воздействует на , однако оказывает влияние на мышечный тонус бронхов. Терапия с использование бронхорасширяющих препаратов с продолжительным воздействием на основе формотерола, сальметерола, тиотропия бромида рекомендована при ХОБЛ с тяжелым и крайне тяжелым течением.

При каких заболеваниях они используются

Показаниями к использованию лекарственных средств из группы короткодействующих бронхолитиков (бета2-адеронорецепторов) является лечение астмы и других состояний, ассоциированных с развитие обструкции дыхательных путей.

Пролонгированные бета2-адренорецепторы используют в ходе комплексного лечения обратимой бронхиальной обструкции: в том числе, для устранения приступов астмы, возникающих в ночное время суток и после физических нагрузок.

Подобные лекарства не применяют для устранения острых приступов удушья. Их основной задачей является профилактическое действие, продолжительный контроль за симптомами бронхиальной астмы.

М-холиноблокаторы назначаются при обратимых бронхиальных обструкциях, а также частично обратимых обструкциях, сопровождающих хронические бронхиты.

Показаниями к использованию производных ксантина являются острые бронхоспазмы и затянувшиеся тяжелые бронхиальные обструкции, обструктивные болезни легких, в том числе, бронхиальная астма.

Виды препаратов и их воздействие

Современный список препаратов бронхолитиков выглядит следующим образом:

Подбор подходящего лекарственного средства рекомендовано доверить квалифицированному специалисту, который примет во внимание, возраст, показания к применению лекарства, а также индивидуальные особенности организма пациента.

Стимуляторы адренорецепторов

Селективными стимуляторами бета2-адренорецепторов являются лекарственные средства, способствующие:

Оказанию короткодействующего воздействия на основе сальбутамола, тербуталина и фенотерола.
Оказанию пролонгированного эффекта способствуют лекарственные препараты на основе салметерола (Серевент, Сальметер), формотерола (Форадил, Оксис Турбухалер, Атимос).

Бронхолитическое воздействие после применения препаратов на основе формотерола наступает быстро, что делает возможным их использование при развитии бронхоспазмов.

Использование Сальбутамола

Сальбутамол отличается коротким периодом фармакологического воздействия, поэтому не рекомендован к применению для профилактики развития приступа астмы. Представлен в аптеках в форме порошка или аэрозоля для ингаляций, а также таблеток и сиропа.

В большинстве случаев бронхолитические препараты на основе сальбутамола используют при болезнях дыхательной системы, сопровождающихся спастическим состоянием бронхов.

Для того, чтобы устранить начинающийся приступ удушья рекомендовано ингалировать 1-2 дозы лекарства в форме аэрозоля. При тяжелом течении болезни и отсутствии должного фармакологического эффекта рекомендовано повторное ингалирование 2 доз препарата.

Серевент

Выпускается в форме дозированного аэрозоля для ингаляций, который может быть использован пациентами старше 4-летнего возраста.

Максимальная дозировка – по 4 ингаляции дважды в сутки. При несоблюдении рекомендованной дозировки возможно развитие тахикардии и головной боли.
Для того, чтобы достичь оптимального терапевтического воздействия лекарство рекомендовано использовать систематически, под наблюдением врача.
В качестве антидота возможно использование кардиоселективных блокаторов бета-адренорецепторов.

М-холиноблокаторы

Данная группа бронхорасширяющих препаратов демонстрирует большую эффективность в ходе комплексной терапии бронхита. Такие медикаменты являются препаратами выбора при развитии:

Кашлевой астмы, бронхиальных обструкциях, обусловленных физическими нагрузками, резкими перепадами температуры.
«Влажной астмы».
«Поздней астмы», развитие которое наблюдается у пациентов старших возрастных групп. В таком случае назначают и совместно с М-холиноблокаторами.

Помимо расслабляющего воздействия на мускулы бронхов, использование лекарств этой группы способствует развитию нежелательных побочных реакций в виде:

Покраснения кожных покровов.
Расширения зрачков.
Увеличения числа сердцебиений.
Сухости слизистых оболочек в области носоглотки и верхних дыхательных путей.
Угнетению эвакуаторной функции бронхов: снижению секреторной функций бронхиальных желез и подвижности ресничек эпителия.

В перечень М-холиноблокаторов входят лекарственные средства на основе ипратропиума бромида (Атровент, Иправент) и тиопропия бромида (Тиотропиум-натив, Спирива).

Использование Спирива

Выпускается в форме капсул с порошком для ингаляций, которые используют в ходе поддерживающего лечения пациентов при ХОБЛ (хронической обструктивной болезнью легких), в том числе, при бронхите хронического течения и эмфиземе.

Препарат противопоказан в 1 триместре беременности, во 2 и 3 триместрах – только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает опасность для плода.

Лекарство предназначено для ингаляционного введения с применением специального разработанного прибора ХандиХалера. Капсулу не следует проглатывать.

Производные ксантина

К метилксантинам относят лекарственные средства на основе теофиллина. Данный компонент – это бронходилататор, который назначают при обратимых бронхиальных обструкциях, способствующий повышению сократительной способности дыхательной мускулатуры, в том числе, диафрагмы, истощенной продолжительной бронхиальной обструкцией.

Лекарства на основе теофиллина полезны тем, что под их воздействием снижается повышенное давление в области малого круга кровообращения, т.е. наблюдается уменьшение легочной гипертензии.

В современной медицине теофиллине в чистом виде пациентам не назначается. Данное вещество входит в состав комбинированных лекарственных средств: Теофедрина Н, Теопэк, Теотарда, Ретафила, Вентакса.

Комбинированные препараты

Использование бронхолитиков с комбинированным действием целесообразно при бронхиальной астме и в ходе комплексного лечения хронических обструктивных заболеваниях легких.

Активные компоненты препаратов взаимно усиливают терапевтическое действие друг друга, снижают риск развития нежелательных побочных реакций.

Беродуал

Выпускается в форме аэрозоля и раствора для , которые способствуют оказанию бронходилатирующего эффекта.

Перед началом применения дозированного аэрозоля баллон с лекарством необходимо встряхнуть и дважды нажать на его дно. Пациентам старше 6 лет рекомендованная дозировка составляет 2 ингялционные дозы.

Противопоказания

Бронхорасширяющие препараты из группы короткодействующих бета2-адренорецепторов не рекомендовано использовать при:

Сердечной недостаточности.
Аритмии.
Гипертиреоидизме.
Артериальной гипертензии.
В период беременности.

Лекарственные средства, предназначенные для парентерального введения, не используют при сахарном диабете.
Особой осторожности требует комбинированное лечение, когда сочетают бронхорасширяющие препараты с медикаментами из группы симпатомиметиков, кортикостероидов, диуретиков, а также с препаратами на основе теофиллина.

Производные ксантина противопоказаны пациентам с:

Выраженной артериальной гипертензией.
Тиреотоксикозом.
Острым инфарктом миокарда.
Судорожными состояниями.
Нарушениями сердечного ритма: пароксизмальной тахикардией, частой желудочковой экстрасистолией.
В период беременности.

От применения любых бронхорасширяющих препаратов рекомендовано воздерживаться при индивидуальной непереносимости активных или вспомогательных компонентов.

Вконтакте

Бронхорасширяющие средства (синонимы: бронходилататоры, бронхолитические средства, бронхолитики)

лекарственные средства разных фармакологических классов, объединяемые в одну группу по общей для них устранять , действуя на бронхиальных мышц и различные звенья его регуляции. В эту группу не включают средства, бронхорасширяющий эффект которых обусловлен действием на вызывающие бронхиальную обструкцию патологические процессы, например, на , аллергию ( , кетотифен и др.).

Тонус бронхиальных мышц формируется балансом констрикторных влияний (через аденозиновые и м-холинорецепторы бронхов) и дилатирующих - главным образом через цАМФ, количество которого в бронхиальных мышцах определяется соотношением его синтеза (стимулируемого возбуждением β 2 -адренорецепторов) и распада под влиянием фосфодиэстеразы. Соответственно Б. с. представлены в основном препаратами трех следующих групп: 1) β 2 -адреномиметики, 2) м-холинолитики, 3) производные ксантина - миотропные , блокирующие бронхоконстрикторные эффекты аденозина и ингибирующие фосфодиэстеразу.

Адреномиметики составляют наибольшее число препаратов, используемых в качестве Б. с. Применяются и неизбирательные α+β-адреномиметики (для купирования приступа удушья) и эфедрин, и влияющие на β 1 +β 2 -адренорецепторы изадрин и орципреналин (см. Адреномиметические средства), но ведущее место среди препаратов этой группы занимают селективные β 2 -адреностимуляторы гексопреналин, сальбутамол, савентол, сальметерол, тербуталин, фенотерол, формотерол. В отличие эфедрина и изадрина, селективные β 2 -адреномиметики при правильном их применении в дозах, устраняющих бронхоспазм, значительно меньше изменяют частоту пульса, и другие функции, связанные с возбуждением β 1 - и α 1 -адренорецепторов (см. Рецепторы). Селективность бронхорасширяющего действия дополнительно повышается применением этих средств в форме дозированных ингаляций их аэрозолей из баллонов или порошка из специальных распылителей (спинхалер, турбухалер), что ограничивает общую резорбцию адреномиметика, но при неправильном проведении ингаляций его из полости рта может значительно ослабить это преимущество. С повышением дозы селективность действия всех препаратов уменьшается. Общими противопоказаниями к применению Б. с. из группы адреномиметиков являются до 2 лет, экстрасистолия, аортальный , глаукома, нестабильный сахарный , первый триместр беременности.

Гексопреналин (ипрадол) - таблетки по 0,5 мг , дозированный для ингаляций (1 - 0,25 мг ), ампулы по 2 мл (5 мг ), для детей (0,125 мг в 5 мл). Применение: 1-2 ингаляции или 1-2 таблетки внутрь до 3 раз в день; у детей - по прилагаемой схеме в зависимости от возраста.

Сальбутамол (вентолин, саламол и др.) - таблетки по 2 и 4 мг ( пролонгированного действия вольмакс - по 4 и 8 мг ), для ингаляций из спинхалера (1 доза - 0,2 или 0,4 мг ), дозируемый аэрозоль (1 доза - 0,1 мг ), для ингаляций и инъекций (1 мг в 1 мл). Ингалируют препарат по 1-2 вдоха (эффект проявляется через 5-10 мин ) не более 6 раз в сутки; внутрь применяют по 8-16 мг в сутки. Сальбутамол считается высоко селективным β 2 -адреностимулятором, однако тахикардия и при передозировке встречаются на практике нередко; возможны также , тошнота, . Входит в состав комбинированных препаратов «Тео-Астахалин», «Комбивент» (см. ниже).

Савентол (сальтос) - производное сальбутамола; отечественный препарат пролонгированного действия (до 7-9 ч ) в форме таблеток с постепенным, как у вольмакса, осмотически управляемым высвобождением действующего вещества (6 мг ) в желудочно-кишечном тракте из ядра таблетки. Применение: по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Сальметерол (сальметер, серевент) - самый селективный агонист β 2 -адренорецепторов бронхов, снижающий также лаброцитами гистамина, лейкотриенов, простагландина D 2 , способствующих бронхоконстрикции у больных бронхиальной астмой. Выпускается в форме дозируемого аэрозоля (1 доза - 25 или 50 мкг ). Бронхорасширяющий эффект проявляется через 5-10 мин после ингаляции и длится до 12 ч в связи с особенностями строения молекулы сальметерола, активная часть которой долго взаимодействует с рецептором, благодаря глубокому проникновению другой ее части в гидрофобную область клеточной мембраны. Применение: по 1-2 ингаляции 2 раза в сутки. Сальметерол гидролизируется в печени и медленно (до 170 ч ) элиминируется из организма через желудочно-кишечный тракт (около 60%) и почками. Несмотря на высокую селективность препарата, тахикардия и тремор, как признаки передозировки, наблюдаются в 2-3% случаев при ингаляциях по 50 мкг и в 7-8% - при ингаляциях по 100 мкг .

Тербуталин (бриканил) - таблетки по 2,5 и 5 мг , раствор для инъекций (ампулы - 0,5 мг в 1 мл), порошок для ингаляций в турбухалере (1 доза - 0,5 мг ), дозируемый аэрозоль (1 доза - 0,25 мг ). После ингаляции препарата бронхорасширяющий эффект развивается через 5-10 мин и длится до 4-4 1 / 2 ч . Применение: 1-2 вдоха аэрозоля до 4 раз в сутки; внутрь- по 2,5-5 мг до 3 раз в сутки.

Фенотерол (беротек) чаще других селективных β 2 -адреномиметиков вызывает β 1 -адренергические эффекты, приближаясь в этом действии к орципреналину. Выпускается в таблетках (5 мг ), концентрированных растворах для инфузии, дозированных порошках (0,2 мг ) и дозируемых аэрозолях (1 доза - 0,1 или 0,2 мг ) для ингаляций. бронхорасширяющий эффект развивается через 5 мин после ингаляции и длится до 6-8 ч .

Формотерол в связи с особенностями химического строения оказывает продолжительный бронхорасширяющий эффект (от 8 до 12 ч ) после приема как внутрь (таблетки по 20, 40 и 80 мг ), так и в ингаляциях (дозируемый аэрозоль по 12 мкг ). По некоторым данным, формотерол уменьшает высвобождение биологически активных веществ из лаброцитов и базофилов, повышает мукоцилиарный , способен усиливать эффект ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов.

м-Холинолитики имели ограниченное применение в качестве Б. с. из-за неблагоприятного влияния на мукоцилиарный клиренс и иных проявлений генерализованной блокады м-холинорецепторов (тахикардия, сухость во рту и т.д.), включая центральные холинолитические эффекты. Основными показаниями к их использованию были бронхоспазм, вызванный применением β-адреноблокаторов или отравлением веществами холиномиметического действия, либо выраженный индивидуальный бронходилатирующий эффект атропина, выявляемый у больного при проведении фармакологических тестов. При этом предпочтение отдавалось применению метацина, не проникающего через (см. Холиноблокирующие средства), или ингаляционному способу введения атропина (мелкодисперсного аэрозоля), если отсутствовали основные - глаукома, задержка мочеиспускания (в частности, при аденоме предстательной железы), тахикардия, трудное отхождение вязкой мокроты.

Более широкое использование в качестве Б. с. получили вновь созданные м-холинолитики, не проникающие в ц.н.с. и практически лишенные резорбтивного действия при ингаляционном применении из-за плохого всасывания. К ним относятся ипраториум бромид (изопропиловый дериват атропина) и близкий к нему по химическому строению отечественный препарат тровентол.

Ипраториум бромид (атровент) - дозируемый аэрозоль (1 доза - 0,02 мг ) и дозированный порошок (0,2 мг в капсуле) для ингаляций. Бронхорасширяющий эффект после ингаляции развивается медленно (в течение 30 мин ), достигает максимума через 2 ч и продолжается около 6 ч . Препарат эффективен как при бронхоспазме (особенно рефлекторном) у больных бронхитом, так и при простом приступе бронхиальной астмы. Нежелательные эффекты практически отсутствуют; возможны жалобы на некоторую сухость и горький во рту. отмечены преимущества использования препарата у пожилых больных. При попадании аэрозоля в глаза возможны нарушения аккомодации и повышение внутриглазного давления (у страдающих глаукомой). Применение: ингаляции по 1-2 дозы до 3 раз в сутки.

Тровентол (трувент) - дозируемый аэрозоль для ингаляций (1 доза - 0,04 или 0,08 мг ). По своим свойствам и действию аналогичен атровенту.

Производные ксантина являются неконкурентными лигандами аденозиновых рецепторов А 1 и А 2 . Они повышают А 2 -рецепторов (сниженную при бронхиальной астме) и блокируют опосредующие бронхоконстрикцию А 1 -рецепторы. Этот эффект дополняется ингибицией фосфодиэстеразы, что ведет к накоплению в клетках цАМФ (как и при применении β-адреномиметиков) и бронходилатации. Кроме того, производные ксантина возбуждают ц.н.с., дыхательный , улучшают нарушенную диафрагмальной , усиливают из надпочечников адреналина, повышая уровень β-адренергических процессов в организме, тормозят выделение лаброцитами медиаторов аллергии. Улучшают капиллярное головного мозга, увеличивают работу сердца (одновременно расширяя коронарные артерии) и его потребность в кислороде, усиливают .

В качестве Б. с. используются главным образом теофиллин (в разных лекарственных формах) и его производные (дипрофиллин). Различают короткодействующие препараты этой группы (эуфиллин, дипрофиллин, теофиллин в порошке) и препараты теофиллина пролонгированного действия. Все они метаболизируются в печени и выводятся (частично в неизменном виде) почками; проникают через плаценту и в . В случае передозировки могут вызвать тошноту, рвоту, судороги, желудочковую экстрасистолию. Общими противопоказаниями к их применению являются , экстрасистолия, острый , субаортальный стеноз, гипертиреоз, период грудного вскармливания ребенка. С осторожностью их применяют у детей, у больных язвенной болезнью, при нарушении функций печени и почек, а также на фоне применения сердечных гликозидов (суммация аритмогенного действия).

Эуфиллин - препарат теофиллина в сочетании с 1,2-этилендиамином, способствующим растворимости теофиллина в воде. При приеме внутрь он раздражает и хуже всасывается, чем теофиллин (всасывание улучшается при приеме препарата в спиртовом растворе), но водорастворимость позволила создать формы для парентерального введения. Выпускается в таблетках по 0,15 г , в виде 2,4%-го р-ра в ампулах по 10 мл для внутривенного введения и 24%-го р-ра в ампулах по 1 мл (содержащих в препарате «диафиллин» также 0,01 г анестезина) - только для внутримышечного введения. Используют эуфиллин главным образом внутривенно (медленно) для купирования бронхоспазма. Бронхорасширяющий эффект проявляется в первые 10 мин после введения и продолжается 2-4 ч . Внутримышечное применение несущественно изменяет продолжительность действия.

Дипрофиллин , или 7-(2,3-диоксипропил)-теофиллин, выпускается в таблетках по 0,2 г , в виде 10%-го р-ра в ампулах по 5 мл для внутримышечного введения (для медленного внутривенного введения содержимое ампулы разводят в 15 мл воды для инъекций) и в форме ректальных свечей по 0,5 г . В отличие от эуфиллина препарат не раздражает ткани и может использоваться для профилактики бронхоспазма днем (прием внутрь) и ночью (применение в свечах).

Теофиллин - алкалоид, содержащийся в кофе, листьях чая и получаемый синтетически. Выпускается порошком и в свечах (по 0,2 г ). Умеренно раздражает слизистые оболочки. При приеме внутрь быстро всасывается; бронхорасширяющий эффект проявляется примерно через 30 мин , достигает максимума через 90-120 мин и длится 3-4 ч . Для профилактики бронхоспазма применяется в разовой дозе 2,5-3 мг/кг массы тела до 4 раз в сутки (на первый прием рекомендуется «насыщающая» доза из расчета 4-5 мг/кг ). В форме ректальных свечей теофиллин всасывается быстрее, бронходилатация наступает раньше, но повышается опасность передозировки. Теофиллин входит в состав комбинированных препаратов «Тео-Астахалин», «Теофедрин-Н» и др. (см. ниже).

Препараты теофиллина пролонгированного действия в большинстве своем созданы на принципе сочетания действующего вещества с биорастворимыми полимерами. Последние обеспечивают медленное высвобождение и всасывание теофиллина в желудочно-кишечном тракте. Предложено боле 20 таких препаратов в таблетках или капсулах, однократный прием которых создает и поддерживает терапевтическую концентрацию теофиллина в крови в течение 8-12 ч (вентакс - капсулы по 0,1, 0,2 и 0,3 г ; ретафил - таблетки по 0,2 и 0,3 г ; теобиолонг - по 0,1 г ; теопэк - таблетка по 0,3 г ; теотард - таблетки по 0,1, 0,2 и 0,3 г ; и др.) или почти суток (теодур-24 - капсулы по 1,2 и 1,5 г ; унифил - таблетки по 0,2 и 0,4 г ; эуфилонг - капсулы по 0,25 и 0,375 г ; и др). Для круглосуточного обеспечения бронхорасщиряющего эффекта эти препараты применяют соответственно 2 или 1 раз в сутки.

Комбинированные препараты Б. с. обычно представляют собой сочетания представителей двух или всех трех выше описанных групп либо сочетание Б. с. с иными (например, противоаллергическими) средствами. к применению к каждому из препаратов в составе комбинации переносятся на всю комбинацию. Наиболее известные комбинированные препараты перечислены ниже.

«Беродуал» - дозируемый аэрозоль для ингаляций, содержащий в разовой дозе (1 ) фенотерола гидробромида 50 мкг и ипратория бромида 20 мкг . Используется для купирования и для профилактики бронхоспазма.

«Бронхолитин» - сироп, в 125 мл которого содержатся эфедрина гидрохлорид 0,1 г и глауцина гидрохлорид (противокашлевое средство) 0,125 г , а также масло шалфея и (по 0,125 г ).

«Дитэк» - дозируемый аэрозоль для ингаляций, содержащий в разовой дозе 50 мкг фенотерола гидробромида и 1 мг кромогликата динатрия, препятствующего высвобождению медиаторов аллергии. Используется при бронхиальной астме.

«Комбивент» - дозируемый аэрозоль для ингаляций, содержащий в разовой дозе 120 мкг сальбутамола сульфата и 20 мкг ипратория бромида. Используется для купирования и для профилактики бронхоспазма.

«Солутан» - водно-спиртовой раствор нескольких веществ, оказывающих бронхорасширяющее и отхаркивающее действие. В 1 мл содержатся, в частности, эфедрина гидрохлорида 1,75 мг , радобелина (алкалоид красавки) 0,1 мг , а также натрия йодид (0,1 г ), масло укропное, сапонин, новокаин, горькоминдальная . Применяется внутрь (взрослым - от 10 до 30 капель после еды до 3 раз в день). Противопоказан при глаукоме и при сенсибилизации к какому-либо из ингредиентов.

«Тео-Астахалин», а также его формы форте и CR (пролонгированного действия) - таблетки, содержащие сальбутамола соответственно 2, 4 и 4 мг теофиллина соответственно 100, 200 и 300 мг .

«Теофедрин Н» - таблетки, содержащие эфедрин (0,02 г ), теофиллин (0,1 г ), кофеин (0,05 г ), красавки (0,003 г ), цитизин (0,0001 г ), фенобарбитал (0,02 г ), парацетамол (0,2 г ). Исключением теобромина и заменой фенацетина и амидопирина на парацетамол отличается от предшествовавшего препарата «Теофедрин». Применяется при бронхоспазме любого происхождения. Взрослым назначают по 1 / 2 таблетки 1-3 раза в сутки. Противопоказан при артериальной гипертензии, стенокардии, экстрасистолии, тахикардии, глаукоме.

«Эфатин» - дозируемый аэрозоль для ингаляций, содержащий в 0,1 мл (1 вдох) 0,5 мг эфедрина гидрохлорида и 0,2 мг атропина сульфата, а также новокаин (0,4 мг ). Применяют для купирования бронхоспазма у взрослых (по 1-3 дозы на ингаляцию). Имеет те же противопоказания, что и «Теофедрин-Н».

В настоящее время есть достаточно оснований утверждать, что возросшие смертельные исходы обусловлены в большинстве своем не собственно удушьем, а фатальными расстройствами сердечного ритма вследствие передозировки адреномиметиков (или их сочетания с теофиллином либо с сердечными гликозидами, неоправданно вводимыми «в связи с тахикардией»). Соответственно известные сравнительные характеристики Б. с. дополнились еще одной - риском кардиальной смерти. Такой риск может оцениваться как высокий не только для неизбирательных адреномиметиков, но и для фенотерола (в Новой Зеландии этот препарат в 1989 г . был запрещен к применению у больных бронхиальной астмой), и для теофиллина. Однако сам факт меньшего риска смерти от применения полвека назад неизбирательных адреномиметиков внутрь (эфедрин) и в инъекциях (адреналин), т.е. с заведомым расчетом на бронхолитический эффект как часть общего адренергического действия, подсказывает, что исследование такого риска нельзя ограничить областью только свойств конкретного препарата (или конкретной группы Б. с.) без учета влияния способа его применения, который для адреномиметических Б. с. стал в основном ингаляционным. Именно такой способ прямой, по существу, аппликации адреномиметика на бронхиальные β 2 -адренорецепторы значительно ускоряет закономерное для применения любых средств медиаторного действия развитие тахифилаксии - утраты чувствительности рецептора к своим агонистам, особенно если период между ингаляциями становится меньшим, чем необходимый для полного восстановления функции рецептора после возбуждения. Возрастающая по степени (вплоть до «блокады» рецепторов) при учащении ингаляций существенно видоизменяет картину основного заболевания (при бронхиальной астме свойственные ей очерченность и периодичность приступов практически исчезают), утяжеляет его течение. продолжение применения адреномиметиков приводит к их передозировке с генерализацией адренергических эффектов, стимуляцией сердечных функций и нарастанием потребности организма в кислороде при невозможности ее удовлетворения в условиях неликвидированной вентиляционной недостаточности, которая дополняется феноменом «шунтирования» неартериализованной крови в из-за возбуждения адренорецепторов кровеносных сосудов дыхательных путей и легких, включая многочисленные здесь артериовенозные анастомозы. между потреблением и обеспечением тканей кислородом - основная причина нестабильности клеточных мембран и острого развития сердечных аритмий при очередном введении адреномиметика или препаратов теофиллина (суммарный аритмогенный эффект). Для теофиллина вероятность передозировки повысилась с применением пролонгированных форм. выраженная индивидуальная вариабельность метаболизма и элиминации теофиллина при использовании его в этих формах дополняется еще одной неопределенностью: предполагаемая равномерность всасывания этих препаратов реально достигается еще не во всех случаях. Соответственно адекватность дозирования, даже если пренебречь индивидуальной чувствительностью к препарату, затруднена и требует, как минимум, непосредственного отслеживания концентрации теофиллина в крови.

В свете выше изложенного можно ожидать, что в ближайшие годы тактика применения Б. с. должна пересматриваться прежде всего в аспекте приоритета безопасности терапии. С этих позиций при обсуждении отдельных элементов тактики использования Б. с. следует выделить ряд положений.

1. Показанием к применению Б. с. является не бронхиальная обструкция вообще, а лишь бронхоспазм, участвующий в ее патогенезе. Он имеет наибольшее значение при простом приступе бронхиальной астмы, меньшее, но еще существенное - при затяжном, однако при продолжительности приступа более 2 ч вероятность достаточного эффекта от применения Б. с. значительно снижается. У больных хроническим бронхитом ведущую роль бронхоспазма можно всегда предполагать при , возникающем в ответ на резкие запахи, смену температуры вдыхаемого воздуха и другие формы раздражения дыхательных путей (рефлекторный бронхоспазм). В подобных случаях Б. с. могут применяться как для купирования, так и для профилактики приступов. На механизмы обструкции, связанные с аллергическим или инфекционным воспалением в стенках бронхов (конгестия, отек, клетками, бронхиальных желез), а также с бронхосклерозом, Б. с. не действуют. поэтому в случае преобладания этих механизмов применение Б. с. противопоказано; исключением может быть лишь пробное введение теофиллина при аллергическом воспалении.

2. Выбор препарата для долговременного применения не может быть осуществлен только по результатам сравнительного исследования влияния разных Б. с. на показатели бронхиальной проходимости у данного больного, даже если одновременно определяются продолжительность эффекта сравниваемых средств и его «цена» по реакции сердечно-сосудистой системы (частота пульса, АД). Подобный подход, создавая впечатление научной обоснованности «индивидуального подбора препарата», может стать ложно ориентирующим, особенно для больных хроническим бронхитом. Последние отличаются выраженной динамичностью соотношения механизмов обструкции в разные дни (по образной характеристике обструктивной одышки Б.Е. Вотчалом - «день на день не приходится»). Соответственно «завтра» может оказаться вынужденным повторно и часто ингалировать рекомендованный препарат, не добиваясь эффекта, который «вчера» достигался всего одной ингаляцией. В подобных случаях рациональнее, вероятно, чередование разных Б. с. (и в разных лекарственных формах) и использование их индивидуально подобранных комбинаций, в т.ч. сочетаний со средствами других групп (например, противоаллергическими), что требует дополнительной работы с больным, обучению его субъективно определять варианты разных по природе состояний удушья, а при недостаточном успехе срочно обращаться к врачу.

Для однократного купирования бронхоспазма могут быть использованы любые Б. с., но при рефлекторном бронхоспазме предпочтителен атровент (ипраториум бромид), при затяжном приступе бронхиальной астмы - эуфиллин. Для периодического использования (с целью купирования и профилактики бронхоспазма) с позиций безопасности терапии первым должен быть испробован атровент, практически не имеющий нежелательных последствий применения; вторым - теофиллин (в разных формах) и лишь затем сальбутамол и другие . Если атровент эффективен, но не полностью, то вторым препаратом может быть беродуал, однако достаточность эффекта последнего должна быть в такой разовой дозе, которая при ее удвоении не вызывает реакции пульса и АД.

3. способ введения Б. с. не имеет значения лишь в случаях редкого их применения (1 раз в несколько дней). При необходимости ежедневного (особенно более 1 раза в день) использования Б. с. из группы адреномиметиков неингаляционным способам следует отдавать предпочтение.

4. Частота применения Б. с., особенно при бронхиальной астме, не должна, по-видимому, превышать частоты возникающих приступов удушья. При этом ингаляции адреномиметиков желательно использовать не чаще 2 раз в неделю, используя при необходимости в промежутках неингаляционные способы введения тех же адреномиметиков или других Б. с. и их комбинаций. на круглосуточную поддержку бронхолитического эффекта представляется неверной не только по причине весьма редкой действительной необходимости в этом, но и потому, что многоразовое применение в течение суток или использование пролонгированных форм Б. с. практически не могут не привести к тахифилаксии и наиболее вероятному следствию этого - передозировке Б. с. При учащении приступов в связи с обострением болезни их профилактику следует проводить применением не Б. с., а противоаллергических, противовоспалительных (вплоть до короткого использования ингаляций глюкокортикоидов) и иных средств лечения основного заболевания. - I Адреномиметические средства (adrenomimetica; адрено [Рецепторы] + греч. mimētikos подражающий, воспроизводящий; син. адреномиметики) лекарственные средства, воспроизводящие эффекты стимуляции адренорецепторов их естественными эндогенными… … Медицинская энциклопедия

I Спазмолитические средства (spasmolytica; греч. spasmos судорога, спазм + lytikos освобождающий, избавляющий) лекарственные средства, понижающие тонус и двигательную активность гладких мышц и применяемые для предупреждения или устранения спазмов … Медицинская энциклопедия

I Отхаркивающие средства (expectorantia) лекарственные средства, облегчающие выделение мокроты из дыхательных путей главным образом за счет уменьшения ее вязкости. Различают О. с. рефлекторного и прямого действия. К группе О. с. рефлекторного… … Медицинская энциклопедия

- (спазмолитики), лек. в ва, вызывающие понижение тонуса или устранение спазма гладкой мускулатуры сосудов и внутр. органов (желудочно кишечного тракта, бронхов, матки, желчных и мочевыводя щих путей и т. п.). Спазмолитич. св вами обладают… … Химическая энциклопедия

I Бронхит (bronchitis; бронх [и] (Бронхи) + itis) воспаление бронхов. Выделяют острый бронхит, острый бронхиолит (преимущественное воспаление дистальных отделов бронхиального дерева бронхиол) и хронический бронхит, характеризующиеся диффузным… … Медицинская энциклопедия

I Пневмония (pneumonia; греч. pneumon легкое) инфекционное воспаление легочной ткани, поражающее все структуры легких с обязательным вовлечением альвеол. Неинфекционные воспалительные процессы в легочной ткани, возникающие под влиянием вредных… … Медицинская энциклопедия - (холино [Рецепторы]+англ. to block преграждать, задерживать; синонимы: холиноблокаторы, холинолитики) лекарственные средства, устраняющие эффекты ацетилхолина и веществ с холиномиметическим действием вследствие блокады холинорецепторов. В… … Медицинская энциклопедия

I Кашель (tussis) рефлекторный акт, характеризующийся редким нарастанием внутригрудного давлений за счет синхронного напряжения дыхательной и вспомогательной мускулатуры при закрытой голосовой щели с последующим ее открытием и толчкообразным… … Медицинская энциклопедия

ОДЫШКА - – нарушение частоты, ритма или глубины дыхания, сопровождающееся, как правило, ощущением недостатка воздуха. Может быть связана с нарушением в каком либо звене акта дыхания, в котором участвуют кора головного мозга, дыхательный центр, спинальные… … Энциклопедический словарь по психологии и педагогике