Современный ритм жизни предполагает полную вовлеченность человека в ее водоворот, поэтому так отчаянно многим людям не хватает отдыха. Как преодолеть возникшую сонливость? Разогнать дремоту и включиться в активный режим зачастую помогает чашечка ароматного кофе. Но данный метод работает не всегда. Поэтому многие выбирают альтернативу - лекарственное средство под названием «Кофеин». Инструкция по применению характеризует его как психостимулирующий препарат, эффективность которого связана с содержащимся в нем алкалоидом, вырабатываемым из листьев чая (2 % кофеина), зерен кофе (1-2 процента) и орехов кола.
«Кофеин-бензоат натрия», который можно встретить в аптеках, представляет собой синтетический препарат, полученный на основе этих соединений.
Фармакологические свойства (применение)
Производное метилксантина - кофеин - оказывает психостимулирующее и аналептическое действие на организм. Основным его свойством является способность улучшать двигательную активность, стимулировать положительные рефлексы и различные процессы возбуждения, происходящие в коре головного мозга. Благодаря такому влиянию на организм, повышается умственная и физическая активность, проходит сонливость, уменьшается чувство усталости.
Кофеин также может повысить артериальное давление, но это происходит чаще в состояниях шока или коллапса. В малых дозах кофеин обеспечивает стимулирующий эффект, в больших - нередко возникает угнетение нервной системы. Какое еще действие оказывает кофеин? Инструкция по применению предупреждает об учащении и углублении дыхания при приеме препарата, сужении сосудов головного мозга и уменьшении давления кислорода в нем. При артериальной гипотензии кофеин нередко нормализует давление. Известен также спазмолитический эффект алкалоида, оказываемый на гладкую мускулатуру, и стимулирующий - на поперечнополосатую. Под влиянием кофеина усиливается секреторная активность желудка и повышается основной обмен (увеличение гликогенолиза, ускорение липолиза). Умеренное диуретическое действие является также следствием употребления кофеина.
"Кофеин": показания к применению
Назначается препарат при заболеваниях, сопровождающихся угнетенным состоянием ЦНС, при нарушениях в работе сердечно-сосудистой и дыхательной систем (включая отравления наркотическими средствами, алкоголем и токсинами в результате инфекционного процесса), асфиксии, астении, энурезе (в том числе у детей), мигрени, для снятия спазмов сосудов головного мозга. В офтальмологии кофеин применяется после операции на глаза при уменьшении тонуса и отслойке сетчатки.
Это лекарство также показано при снижении умственной и физической работоспособности, сонливости, для восстановления оптимального уровня активности. Устойчивой тенденцией последних лет стало применение данного препарата в качестве катализатора процесса похудения. При этом обязательными условиями являются точное соблюдение дозировки, рекомендаций врача и физические нагрузки. В косметологии смесь «Кофеина-бензоата натрия» и «Капсикама» хорошо зарекомендовала себя как действенное средство для антицеллюлитного обертывания.
Форма выпуска
«Кофеин-бензонат натрия» (содержащий до 40 % кофеина) выпускается в виде раствора для инъекций, таблеток и порошка (капсул).
Способы применения и дозировка
Как правильно принимать «Кофеин»? Таблетки, инструкция по применению которых советует употреблять их внутрь не чаще 2-3 раз в сутки, назначаются для взрослых в одноразовой дозе по 100-200 мг (не более 0,4 г) и суточной - не более одного грамма, для детей - по 25-100 мг. Ампулы с кофеином (1 мл) предназначены для подкожного и субконъюнктивального введения.
Детям вводят подкожно десятипроцентный раствор кофеина по 0,25-1 мл. В офтальмологии также используется 10 % раствор кофеина в ампулах: капается препарат под конъюктиву не более 0,3 мл один раз в сутки. Дозировка, продолжительность лечения назначаются врачом и зависят от состояния пациента, а также характера заболевания. «Кофеин-бензоат натрия» не стоит принимать перед сном.
Противопоказания
Психостимулятор «Кофеин-бензоат» инструкция по применению не рекомендует назначать людям с артериальной гипертензией, повышенной возбудимостью, нарушениями сна (бессонницей), страдающим атеросклерозом, тахикардией, эпилепсией, судорогами, повышением внутриглазного давления (глаукомой). Противопоказан препарат также детям до 12 лет и людям старческого возраста. и не следует наносить на пораженные участки кожи.
Побочные действия
Во время приема препарата, содержащего кофеин, инструкция по применению советует обратить внимание на возможные негативные реакции организма: со стороны ЦНС - тревожное состояние, возбуждение, тремор, головную боль, беспокойство, судороги, головокружение, повышение тонуса мышц, усиление рефлексов, бессоницу, тахипноэ. При резкой отмене препарата могут возникнуть вялость, сонливость, быстрая утомляемость, усиление процессов торможения реакции ЦНС.
Со стороны ССС возможны аритмия, тахикардия, повышение АД. Со стороны ЖКТ - тошнота, обострение язвенного недуга, рвота, колики. При длительном употреблении возможно привыкание, зависимость от лекарства за счет образования в мозговых клетках новых аденозиновых рецепторов.
Передозировка
Какие симптомы может вызывать избыточный кофеин? Инструкция по применению предупреждает в таких случаях об усилении выраженности побочных эффектов: тревоги, спутанности сознания, психическом и двигательном возбуждении, треморе или мышечных подергиваниях, эпилептических припадках; обезвоживании, тахикардии, аритмии, головной боли, звоне в ушах, гипертермии, учащенном мочеиспускании, тошноте и рвоте.
Такие же состояния могут возникать после приема 300-600 мг (4 чашек) кофе в день, особенно если сочетать их с приемом таблеток «Кофеина-бензоата натрия».
Особые указания
При беременности и в период кормления малыша прием кофеина проводится в случаях крайней необходимости и под контролем врача! Злоупотребление препаратом и напитком грозит возможным спонтанным абортом, замедлением внутриутробного развития, торможением или нарушениями в развитии скелета, аритмией у плода. В лактационном периоде кофеин проникает в грудное молоко и, накапливаясь, грозит бессонницей у крохи и его гиперактивностью.
«Кофеин»: инструкция по применению, цена, условия хранения и срок годности
Хранить препарат необходимо вдали от детей, в недоступном для них месте, при температуре до 25 градусов, не более 5 лет.
Стоимость таблеток «Кофеина-бензоата натрия» (6 штук) в аптеках сегодня составляет примерно 32-40 рублей, упаковка 10 ампул (1 мл) 20 % раствора продается за 40-64 рубля.
Аналоги
Кроме таблеток, выпускаемых в блистерах по 6 или 10 штук, а также раствора для инъекций в ампулах, в аптеках можно встретить препараты с различными комбинациями веществ, в которые входит и кофеин. Какие еще выделяет медикаменты, содержащие кофеин, инструкция по применению лекарств? Аналоги отзывы специалистов называют следующие: «Аскофен» (40 мг) и «Кофицил Плюс» (50 мг рассматриваемого вещества), «Мигренол» и «Солпадеин Фаст» - по 65 мг, «Аквацитрамон» (45 мг), а также «Цитрамон» и обычный «Солпадеин» - по 30 мг. Из напитков, содержащих этот распространенный психостимулятор, отзывы на форумах упоминают кофе, чай, горячий шоколад и газировку (колу). Двойной концентрацией кофеина отличается средство для похудения «Жидкий каштан», в состав которого входит гуаранин (аналог кофеина и теина).
Это уникальное по своим свойствам и масштабу распространения в мире вещество. Практически 80 % людей на планете употребляют кофеин в той или иной форме. Вещество это содержится в чае, коле, мате, гуарана, какао, ну и конечно же в кофе. Растения в процессе эволюции научились вырабатывать кофеин для отпугивания вредителей. Содержание кофеина в различных растениях и в различных частях упомянутых растений естественно разное. Лидером в списке кофеин содержащих продуцентов является кофейное робуста, а именно его семена.
История открытия кофеина
Фридлиб Фердинанд Рунге в 1819 году впервые изолировал относительно чистый кофеин и назвал его «Kaffebase» (то есть, база, существующая в кофе). Рунге был немецким химиком. Он выделил кофеин по наставлению Иоганна Вольфганга фон Гете.
Согласно заметкам шведского химика Йонса Иакова Берцелиуса, в 1821 году кофеин был изолирован одновременно тремя французскими химиками Пьером Жаном Робике и парой химиков Пьером-Жозефом Пеллетье и Жозефом Бьенэмэ Кавенту. Берцелиус также заявил, что французские химики сделали свои открытия независимо от Рунге и друг от друга. Однако, позднее признал приоритетность Рунге в вопросе кофеина, заявив: «Тем не менее, на данный момент, Рунге описал тот же метод и назвал кофеин Caffeebase на год раньше, чем Робике, которому обычно приписывается открытие этого вещества, поскольку тот сделал первое общественное заявление об этом открытии на заседании Медицинского Общества в Париже». Впервые в печати термин «кофеин» был использован в статье, написанной Пеллетье. Это подтверждает запись Берцелиуса:
«Кофеин, существительное (женского рода, имеется в виду Caffebase). Кристаллизующееся вещество, обнаруженное в кофейных зернах в 1821 году господином Робике. В это же время, при поиске хинина в зернах кофе (поскольку они, по мнению нескольких врачей, обладали жаропонижающими свойствами, и потому считался принадлежащим к тому же семейству, что и хина [хинин]), господа Пеллетье и Кавенту обнаружили кофеин; но, поскольку их исследование имело другую цель и в конечном счете не было завершено, они оставили приоритет по этому вопросу господину Робике. Неизвестно, почему г-н Робике не опубликовал анализа зерен кофе, который он прочитал в Медицинском Обществе».
Немало важным, однако остается тот факт, что Робике был одним из первых ученых, которому удалось изолировать и описать свойства чистого кофеина, а Пеллетье был первым, кому удалось выполнить элементный анализ кофе. Кофеин из чая был изолирован в 1827 году М. Одри. Он назвал вещество «теином», однако Геррит Ян Малдер (или Мульдер) и Карл Джобст (или Иобст) позже доказали, что в действительности это был кофеин.
Первым человеком, которому удалось получить кофеин искусственным путем был Герман Эмиль Фишер. Немецкий химик в 1895 году впервые синтезировал кофеин из сырья (то есть, осуществил «полный синтез»), а через два года он также вывел структурную формулу соединения. Фишер был удостоен нобелевской премии в 1902 году, частично и за эти заслуги.
Получение кофеина или как делают кофе без кофеина.
Существует два способа получения кофеина:
Декофеинизирование и Синтез
Первый способ заключается в извлечении кофеина из растений, которые его вырабатывают. Второй способ позволяет получить кофеин из различных химических веществ, путем их взаимодействия.
Рассмотрим подробнее.
Декофеинизирование
Это процесс извлечения кофеина из чайных листьев, кофейных зерен, како-бобов, плодов гуараны и др. Данный процесс является одной из стадий получения кофе без кофеина. Суть метода заключается в экстрагировании вещества с последующим его очищением. Экстрагирование (не путать с экстракцией) – это массообменный процесс извлечения одного или нескольких компонентов из твердых тел с помощью избирательных (селективных) растворителей - экстрагентов. Разделение основано на различной растворимости компонентов смеси в экстрагенте. Умело подобранный экстрагент позволяет выделить из смеси только интересующие нас компоненты.
Примечание
Извлечение растворителем какого-либо компонента из гомогенной жидкой смеси называется жидкостной экстракцией (система жидкость-жидкость). В результате экстрагирования получают два компонента: смесь экстрагента с целевым веществом (экстракт) и остаток исходного вещества практически не содержащий необходимого вещества (в жидкостной – это раствор и его называют рафинат (не путать с рафинадом)). Рафинад – рафинированный сахар, то есть очищенный от примесей.
В качестве экстрагентов для извлечения кофе возможно использовать различные вещества.
Начиная с 1903 года декофеинизированный кофе получали путем экстрагирования бензолом с предварительной обработкой зерен насыщенным соляным раствором. Так называемый процесс Розелиуса. Применялся компанией Kaffee Handels-Aktien-Gesellschaft (Coffee Trading Company). Кофе без кофеина продавался под марками Kaffee HAG, Café Sanka в Европе и под маркой Sanka в США.
На ряду с бензолом использовались также хлороформ и трихлорэтилен . Данные органические вещества использовались на протяжении многих лет, до тех пор, пока не было доказано их отрицательно влияние на организм человека (бензол – канцероген) и окружающую среду. Помимо всего прочего вещества эти не дешевые и их применение способствует изменению вкусовых характеристик декофеинизированного кофе.
В современной промышленности в качестве экстрагентов применяют воду , дихлорметан , этилацетат и сверхритический углекислый газ .
Широкое распространение получил запатентованный в 1979 году метод Swiss Water (Швейцарский способ). Основан на растворении кофеина в воде. Применяется горячая вода (93°C) только глубокой очистки. Использование кипятка запрещено, так как он, обваривая внешнюю поверхность семян, закрывает доступ к кофеину, находящемуся внутри семени. При использовании воды оптимальной температуры, зерна кофе набухают и «раскрываются».
После длительного настаивания зеленых кофейных зерен при постоянной температуре, воду сливают и пропускают через адсорбционную колонну, с угольным наполнителем. Активированный уголь позволяет отделить кофеин от других веществ, придающих кофе характерный приятный аромат и вкус. Обедненная от кофеина вода вновь поступает в емкость к зернам для настаивания. Это делается для экономии. После настаивания процесс обработки углем повторяется до тех пор, пока содержание кофеина в воде не достигнет минимальной отметки. В итоге очищенную от кофеина воду возвращают к кофейным зернам, практически не содержащих кофеина и упаривают полученную смесь, тем самым сохраняя вкусовые и ароматические характеристики декофеинизированного кофе. Считается одним из самых дорогих способов.
Существует также прямой метод экстрагирования. Суть его заключается в обработке органическим растворителем (дихлорметан или этилацетат) с предварительной обработкой паром в течение 30 минут. В набухшие от пара зерна кофе, легко проникает растворитель. Воздействие экстрагентом происходит в течение 10 часов, далее раствор удаляют и упаривают. Оставшиеся сырые зерна настаивают в воде для удаления остатков растворителя, затем также высушивают и подвергают классической обработке (обжарка и т.д.). Дихлорметан имеет своеобразный запах и активно используется в различных производствах для растворения смол и жиров. Этилацетат обладает фруктовым запахом, он применяется как растворитель, а также в составе ядов для насекомых. Данные химикаты в кофе могут быть опасны для человека и влиять на вкус и аромат конечного кофейного продукта, поэтому их удалению из зерен уделяют особое внимание.
Помимо прямого метода часто используют непрямой . Он заключается в комбинировании Swiss Water технологии и прямого способа. Сначала зерна замачивают в горячей воде. Далее полученный кофейный экстракт отделяют от кофейных семян и обрабатывают экстрагентом. Тем самым совмещая экстрагирование и жидкостную экстракцию. При этом воду повторно используют для настаивания, а кофеин освобождают от растворителя упариванием. Экстрагент (растворитель) при этом конденсируют и также используют повторно.
Несомненным преимуществом непрямого способа является отсутствие прямого контакта зерен с растворителем.
Наиболее совершенным способом является экстрагирование кофеина с помощью сверхкритического CO2 (оксид углерода IV, углекислый газ). Недостатком способа является высокая стоимость оборудования, так как углекислый газ нагнетается в экстрактор под давлением от 73 до 300 атмосфер. Следовательно, все узлы агрегата включая запорно-регулирующую арматуру и саму емкость, должны быть герметичны и с толстыми стенками, а это всегда дорого.
При таком высоком давлении оксид углерода IV проявляет уникальные свойства, приобретая текучесть. Являясь в таком состоянии отличным неполярным растворителем СО2 избирательно (селективно) удаляет кофеин из зерен, оставляя все остальные вещества. Процесс проводят при температуре 31,1°C в течение 10 часов.
Перед обработкой углекислым газом зерна кофе проходят обработку водяным паром, для того чтобы они набухли и газ легко проник в глубь семени.
После обработки зерен в экстракторе, CO2 необходимо отделить от кофеина. Для этого используют разные методы. Можно постепенно сбросить давление и газ испариться или прогнать смесь через адсорбер с активированным углем. Также используют дистилляцию, обратный осмос и перекристаллизацию.
Экстрагирование кофеина из других растений в большинстве производств осуществляют с помощью прямого метода и с применением сверхкритического углекислого газа.
Синтез кофеина
Процесс синтеза кофеина проводят в несколько стадий. Это достаточно сложный и дорогостоящий метод получения кофеина и применяется он отнюдь не в промышленных масштабах. Синтетический кофеин чаще всего используют в научных целях, так как полученный таким способом он не содержит примесей.
Кофеин в большинстве случаев синтезируют из метилксантина путем алкилирования диметилсульфатом с последующим хлорированием, гидролизом и декарбоксилированием. Реакция имеет следующий вид:
Для людей, разбирающихся в органической химии, рассмотрим подробнее:
Реакция синтеза кофеина.
8-метилксантин алкилируют диметилсульфатом по обоим атомам азота в составе пиримидинового гетероцикла и одному из атомов азота имидазольного фрагмента с образованием тетраметилксантина. Для того чтобы убрать «лишнюю» метильную группу, тетраметилксантин хлорируют, причем реакция протекает селективно по метильной группе в положении 8. Образующееся трихлорметильное производное гидролизуют в карбоновую кислоту, которая при декарбоксилировании дает кофеин. Кофеин можно так же получать метилированием ксантина диметилсульфатом при рН среды 8,0 – 9,0. 
Метилксантин получают при взаимодействии уксусного ангидрида с мочевой кислотой. Ксантин получают по методу Траубе или при взаимодействии формамида с мочевой кислотой.
Гид по кофеину: действие, эффекты, правильные и смертельные дозы.
Кофеину в последнее время поют дифирамбы и совсем не зря – на твердой основе научных исследований. Мы собрали факты о кофеине и расскажем вам, почему он полезен для здоровья и при каких условиях – вреден.
Кофеин применяется довольно широко в мире, но при этом его образ имеет определенную негативную окраску и у многих вызывает опасения. Например, еще с детства нас не раз предупреждали о том, что нельзя много пить кофе. Зожник этим текстом проливает белый свет на вещество, давшее имя самому популярному в мире темному напитку.
Доказанные эффекты кофеина
Кофеин является стимулятором центральной нервной системы, воздействуя подобно амфетаминам, только значительно слабее. Первое исследование, доказавшее положительное влияние кофеина на работоспособность во время аэробных нагрузок провели только в 1978-м году.
А вот более свежие факты по одному из обширных исследований свойств кофеина. Ученые Уилмор и Костил доказали в 2001-м году следующие эффекты кофеина:
- увеличение психической возбудимости,
- улучшение концентрации внимания,
- улучшение настроения,
- снижение утомляемости и задержка его возникновения,
- стимуляция выделения катехоламинов (активные вещества выполняющие роль химических посредников и «управляющих» молекулами в межклеточных взаимодействиях, в том числе в их мозге. Примеры катехоламинов: адреналин, дофамин ),
- усиление мобилизации свободных жирных кислот (то есть способствует процессам жиросжигания),
- повышение использования мышечных триглицеридов (источники питания для работы мышц, что, например, помогает во время интенсивных тренировок),
- возможность повышения мышечной деятельности спринтеров, а также спортсменов, занимающихся силовыми видами спорта: он может способствовать обмену кальция в саркоплазматическом ретикулуме, усиливать действие натриево-калиевого насоса, поддерживая потенциал мышечных мембран.
Кофеин и его действия продолжают интенсивно изучать, например, до настоящего времени не выяснено, воздействует ли кофеин сам по себе или это комплексный эффект кофеина и его метаболитов.
Список доказанных свойств кофеина, разумеется, не полный и многие ученые рекомендуют кофеин для спортивных целей. Например, мочегонные средства кофе могут использоваться для снижения массы тела, когда это необходимо.
Увеличение работоспособности в аэробных видах нагрузки был доказан давно, а вот по поводу эффекта на упражнения высокой интенсивности нет однозначного мнения. Если кофеин и вызывает увеличение силы и мощности, то преимущественно у высокотренированных спортсменов (исследование JR Hoffman и JR Stout, 2008).
Правильные дозы кофеина – для спортсменов и любителей
Безопасная доза кофеина зависит от состояния здоровья. Некоторые люди целый день пьют крепкий кофе без всяких вредных последствий, а у других от единственной чашки подскакивает давление, нарушен сон, болит голова и шалят нервы. Правда, вызванную кофеином нервозность может смягчить аминокислота L-теанин, которая содержится в листьях зеленого чая. Что интересно, сходные симптомы наблюдаются у людей при отмене кофеина. А еще они зевают, жалуются на усталость, насморк, жесткость мышц, им трудно сосредоточиться. Несмотря на положительные свойства, кофеин нельзя считать вполне безопасным продуктом.
Такие авторитетные организации, как Европейское агентство по безопасности пищевых продуктов (EFSA), Национальные академии наук США (NAS) и Минздрав Канады пришли к выводу, что здоровым взрослым людям можно без проблем потреблять до 400 мг кофеина в сутки . Более 400 мг можно принимать по особым случаям (например, во время экстренной подготовки к экзамену). Такая доза не вызовет побочных эффектов, если подобные форс-мажоры случаются редко.
Вот для примера в каких напитках содержится дневная безопасная доза кофеина:
Последствия кофеинизации зависят от времени приема. Большинство людей могут выпить за один раз 200 мг кофеина менее чем за 2 часа до интенсивной физической нагрузки. Однако даже 100 мг в состоянии расстроить сон, если пить кофе или энергетик на ночь.
Кофеин покидает организм довольно медленно, время полувывода составляет около 5 часов, поэтому у людей, выпивших крепкий кофе менее 10 часов назад, в крови еще бродит какое-то количество алкалоида .
Ограничения по приему кофеина: дети, беременные, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями
Европейское агентство по безопасности пищевых продуктов рекомендует кормящим и беременным женщинам , а также тем, кто только планирует беременность, ограничить суточное потребление кофеина 200 мг. Некоторые специалисты допускают и 300 мг/день, однако, по некоторым данным, кофеин вызывает у беременных тошноту и, что много хуже, риск выкидыша.
Данных о безопасных дозах кофеина для детей и подростков явно недостаточно. По мнению европейских специалистов, юным потребителям не повредит 3 мг/кг веса в сутки. В Канаде безопасной считают дозу не более 2,5 мг/кг/день. В соответствии с этими нормами, детям, в зависимости от возраста, разрешается:
- 4-6 лет - 45 мг/день
- 7-9 лет - 62,5 мг/день
- 10-12 лет - 85 мг/день.
У взрослых здоровых людей, которые не превышают дозволенные 400 мг, риск развития сердечно-сосудистых заболеваний не увеличивается. Но для людей с повышенных давлением или тех, кто уже перенес сердечно-сосудистые заболевания , иными словами, для пациентов, которым противопоказаны стимуляторы, последствия приема кофеина не столь очевидны. Кофеин на 3-4 часа повышает давление, это доказанный факт. Однако при регулярном потреблении этот эффект не так ощутим. Умеренное количество им не повредит, но о конкретных дозах лучше посоветоваться с врачом.
Смертельная доза кофеина
Важно подобрать дозу кофеина, чтобы, с одной стороны, он возымел действие на организм, с другой – не навредил состоянию и здоровью. Известен даже один смертельный случай от передозировки кофеином, о котором Зожнику фитнес-эксперт Сергей Струков: покойный перед смертью употребил 12 граммов (не миллиграммов!) кофеина, что соответствует примерно 6 литрам крепкого кофе. Это полторы сотни наиболее распространённого у нас варианта кофеина в таблетках.
Ученый Уильямс в исследовании 1997 года рекомендует 5 мг кофеина на килограмм веса в условиях соревнований. То есть, доза для 70-килограммового спортсмена – около 350 мг (столько содержится примерно в 200 мл эспрессо или около литра обычного растворимого кофе).
Другой ученый – Розенблюм в исследовании 1999 года рекомендует 3-6 мг кофеина на килограмм веса – “это приводит к повышению работоспособности и не превышает допингового порога”. Кстати, с 2004 года кофеин исключили из списка допинговых препаратов.
Фитнес-эксперты рекомендуют принимать кофеин не в виде кофе или чая, а в таблетках – так легче контролировать дозировку и не нужно потреблять, например, огромные объемы жидкости. Кроме того, приём кофеина в таблетках влияет на работоспособность существенно больше, чем потребление из напитков или продуктов (исследование TE Graham, E Hibbert и P Sathasivam, 1998).
Ученые выяснили, что положительное воздействие кофеина на нервную систему (улучшение настроения, способностей к обучению, памяти, внимания и работоспособности) наблюдается при приёме 1-5 мг/кг массы тела (70-350 мг для 70-килограммового человека), особенно у пожилых женщин. Причем, эффект от приёма кофеина больше у людей, не потребляющих его постоянно (исследование MJ Arnaud, 2009).
С увеличением дозы до 9-13 мг на килограмм веса (600-1000 мг на 70-килограммового человека) начинает проявляться негативное влияние кофеина на сон: сокращается общее время, снижается качество, увеличивается количество спонтанных пробуждений и движений тела.
Доза выше 15 мг на килограмм живого веса может вызывать такие побочные эффекты как головные боли, нервозность, беспокойство, бессонницу, раздражительность, звон в ушах, желудочно-кишечные расстройства, подёргивания мышц и сильное учащённое сердцебиение (исследование ряда ученых в 2006-м году). Такие симптомы обычно возникают при хроническом употреблении высоких доз кофеина (есть даже такое психологическое расстройство – кофеинизм), и наоборот: после внезапного прекращения приёма.
По данным исследования ученого MJ Arnaud от 2009 года при употреблении 100-200 мг кофеина на килограмм веса (7-14 граммов кофеина для 70-килограммового человека) появляется расстройство сознания, возникают припадки и наступает смерть, по более ранним данным нескольких исследований: смертельная доза кофеина – более 18 граммов в день (столько содержится примерно в 10 литрах кофе “американо” средней крепости).
Устойчивость к кофеину
Устойчивость к кофеину (англ. caffeine tolerance) – термин, часто используемый при описании воздействия кофеина на организм. По своей сути, он описывает, насколько сильно определенная доза кофеина влияет на состояние конкретного человека.
Не стоит путать данный термин с чувствительностью к кофеину (англ. caffeine sensitivity). Устойчивость возникает с течением времени, в то время как чувствительность определяется индивидуальной генетической предрасположенностью к усвоению молекулы кофеина .
Возьмем человека, который ни разу в жизни не принимал кофеин, либо воздерживался от кофеин-содержащих продуктов и напитков в течение длительного времени. Принято считать, что у такого человека будет нулевая устойчивость к кофеину. Иными словами, его тело будет принимать кофеин за незнакомое вещество.
Именно в таких случаях эффект от принятия кофеина будет максимально заметен. Можно отметить:
- Эйфорию,
- Повышенную бдительность,
- Позитивное настроение,
- Повышенную мотивацию,
- Увеличение энергии.
Однако, приняв ту же самую дозу кофеина на следующий день, вы заметите, что вышеназванные эффекты проявляются в меньшей степени.
Если продолжить употреблять кофеин ежедневно, то ожидаемый эффект понизится в очень короткие сроки.
В конечном итоге, то же количество кофеина будет приводить вас всего лишь в «обычное» состояние.
Под этим подразумевается то, что человек будет ощущать заметную усталость и полное отсутствие энергии – куда более заметные, чем до начала употребления кофеина. И привычная дневная доза всего лишь вернет его в рабочий режим, а не придаст ожидаемых «сверхспособностей».
Насколько быстро возникает устойчивость к кофеину?
Одно исследование показало, что полная устойчивость кофеину развилась у испытуемых всего лишь в течение 1-4 дней . В числе измеряемых показателей были увеличение кровяного давления, учащение пульса, уровень эпинефрина в плазме крови. По прошествии 1-4 дней данные показатели вернулись к исходным значениям.
Другое исследование установило, что одной из причин развития устойчивости к кофеину является рост количества рецепторов аденозина в мозге. Целью данного роста является компенсация «потери» рецепторов, заблокированных молекулами кофеина.
Поэтому будьте готовы, что бодрость от утренней чашки кофе и общее чувство эйфории быстро сойдут на нет. Единственный способ этого избежать – увеличение дневной дозы кофеина каждые несколько дней для того, чтобы компенсировать постоянный рост количества рецепторов аденозина и другие изменения в организме.
Некоторые люди осознают, что пить кофе литрами – сомнительное во всех отношениях занятие, поэтому они решают, что «обычное» состояние после привычной дозы кофеина их вполне устроит.
Однако не все разделяют подобное мнение. И к сожалению, здесь их поджидает главная опасность: в скором времени, желая и дальше ощущать прилив бодрости от употребления кофеина, они рискуют вплотную приблизиться к дозам, представляющим реальный риск для здоровья.
Откат устойчивости к кофеину
К счастью для всех нас, существуют способы вернуть устойчивость к кофеину к изначальным значениям или же вовсе избежать данного неприятного эффекта.
. Этот вариант предназначен для тех, кто уже привык к ежедневным дозам кофеина. Его суть заключается в полном отказе от кофеин-содержащих продуктов на срок от 2 недель до 2 месяцев (данные сроки сугубо индивидуальны и зависят от того, сколько кофеина в день человек обычно употреблял). За это время организм перестроится в свой изначальный режим без кофеина.Тут же стоит отметить, что пить кофе или крепкий чай поздно вечером не рекомендуется, если ваша устойчивость к кофеину равна нулю. Есть очень большой риск получить бессонницу.
Кофейная «перезагрузка» или предотвращение возникновения устойчивости к кофеину позволит вам ощутить то замечательное чувство эйфории при употреблении 100-200 мг кофеина (доза, примерно равная 1-2 порциям эспрессо). Главное, что нужно запомнить – избегайте регулярного (ежедневного) потребления кофеина.
Разумеется, многим людям будет чрезвычайно сложно придерживаться подобного совета. С аналогичным успехом можно попросить заядлого курильщика выкуривать только 3 сигареты через 3-дневные промежутки. Кофеин способен вызывать крайне сильную зависимость, и некоторым в этом отношении проще придерживаться подхода «все или ничего»: если пить, то регулярно, если не пить, то совсем и никогда.
Однако если вы замечаете, что у вас возникла устойчивость к кофеину, возможно, стоит задуматься о «перезагрузке».
Затем каждый может решить для себя, будет ли кофеин дальнейшим спутником по жизни. Ключевой вопрос в принятии данного решения: можете ли вы контролировать количество и частоту потребляемых доз?
Чувствительность к кофеину
Чувствительность к кофеину, как говорилось в начале статьи, определяется способностью конкретного организма к метаболизму кофеина и не имеет отношения к устойчивости к кофеину.
Метаболизм кофеина происходит в печени при участии энзима CYP1A2. Способность организма производить данный энзим регулируется геном CYP1A2. Всего лишь небольших индивидуальных различий в последовательности ДНК данного гена достаточно, чтобы у различных людей наблюдались существенные отличия в эффективности метаболизма кофеина и, в дальнейшем, вывода его из организма.
Организм некоторых людей способен производить упомянутый энзим в очень малых количествах, в то время как у других его вырабатывается много. Большинство жителей планеты попадают примерно в «золотую середину».
Существует ген с названием AHR, который также играет роль в определении чувствительности к кофеину. Данный ген отвечает за включение и отключение гена CYP1A2. Примерно у 10% населения метаболизм кофеина происходит очень быстро, следовательно, они обладают низкой чувствительностью к кофеину.
Третьим генетическим фактором, который влияет на чувствительность, является тип рецепторов аденозина в мозге конкретного человека. Люди, у которых эти рецепторы отличаются по структуре от привычного типа, фактически не ощущают бодрящий эффект от употребления кофеина. У них молекулы кофеина просто-напросто не могут привязаться к рецепторам аденозина.
Недавнее исследование Гарвардской Школы Общественного Здоровья (The Harvard School of Public Health) выявило 6 новых типов генов, которые влияют на метаболизм кофеина у различных людей и формирование у них зависимости .
Исследование, включавшее 120 000 участников, выявило:
- 2 гена, связанных с метаболизмом кофеина,
- 2 гена, связанных с чувством вознаграждения от потребления кофеина,
- 2 гена, регулирующие жиры и уровень сахара в крови в ответ на дозу кофеина.
Другие исследования, проведенные в Италии и Нидерландах, показали, что ген PDSS2 также может оказывать влияние на скорость метаболизма. Люди, обладающие специфической его разновидностью, обычно пьют кофе в меньших количествах.
Существует мнение, что ген PDSS2 определяет чувствительность при низких уровнях потребления кофеина, в то время как ген CYP1A2 – при более высоких.
3 уровня чувствительности к кофеину
Основываясь на актуальных данных о генетической природе чувствительности к кофеину, можно выделить 3 различных уровня данного явления. Такое разделение, в свою очередь, показывает, настолько выражены будут эффекты от потребления кофеина.
- Гиперчувствительность к кофеину
Люди, попадающие в данную категорию, реагируют даже на малые объемы потребляемого кофеина. Столько малые дозы как 100 мг и ниже способны вызвать у них симптомы передозировки кофеина: бессонница, подергивания конечностей, тревожность, учащенное сердцебиение. У таких людей время метаболизма кофеина в организме может быть в 2 раза больше обычного.
- Обычная чувствительность к кофеину
Люди с нормальной чувствительностью обычно не испытывают проблем с потреблением 200-400 кофеина ежедневно. Влияние таких доз кофеина на качество сна у них также отсутствует, если пить привычный кофе в первой половине дня.
Большинство людей попадают в эту категорию. Также именно для людей с обычной чувствительностью и устанавливаются популярные медицинские нормы и рекомендации по количеству потребляемого кофеина.
- Пониженная чувствительность к кофеину.
Около 10% населения Земли обладают низкой чувствительностью (гипочувствительностью) к кофеину. Их организмы способны усваивать кофеин со столь высокой эффективностью, что даже высокие дозы (> 500 мг) не вызывают заметных эффектов. Даже прием кофеина поздним вечером обычно не приводит к ухудшению качества сна.
Люди с низкой чувствительностью к кофеину зачастую употребляют большие его объемы с целью получения желаемого эффекта.
Как определить свой уровень чувствительности к кофеину?
Для того чтобы иметь возможность употреблять кофеин без вреда здоровью, следует определить свой собственный уровень чувствительности.
Основываясь на описании трех уровней чувствительности в предыдущем разделе, вы можете самостоятельно предположить, в какую из категорий вы попадаете.
Для гиперчувствительных к кофеину людей можно дать совет воздерживаться от напитков с высоким содержанием кофеина (кофе, энергетики) и отдать предпочтение черному или зеленому чаю в умеренных порциях. Полный отказ от кофеина – также вариант для рассмотрения.
Люди с нормальной чувствительность к кофеину могут себе позволить 2-3 порции эспрессо, 1-2 энергетических напитка стандартного объема 500 мл или 3-8 чашек чая (содержание кофеина сильно зависит от крепости и сорта). Главное, не забывать про контроль потребляемой дозы в соответствии с рекомендациями (300-400 мг).
А вот те, кто оказался в группе с низкой чувствительностью , могут задать себе вопрос, нужен ли им вообще кофеин. Если вы не испытываете никаких положительных эффектов на умственное и физическое состояние, чувство эйфории и повышение продуктивности не наступают даже от нескольких доз эспрессо, возможно, стоит отказаться от кофеина в виду возможной его токсичности в больших дозах и наступления нежелательных последствий при продолжительном приеме таких доз.
Стоит отметить, что вышеуказанные 3 уровня чувствительности к кофеину не являются строгим разделением. Несмотря на то, что многие любители кофе, чая или энергетических напитков смогут в точности определить реакцию своего организма по описанным признакам, чувствительность остальных людей может оказаться где-то посередине.
Некоторые могут обладать обычной чувствительностью с уклоном к гиперчувствительности или же, наоборот, к пониженной чувствительности. Генетический набор каждого человека уникален, и столь же индивидуальными будут реакции на кофеин. Поэтому не удивляйтесь, если вы не «попадаете» идеально в какую-либо из категорий.
Добавим, что встречаются случаи, когда гиперчувствительность к кофеину развивается с течением времени, а не с рождения.
Креатин – не дружит с кофеином
Многие читатели Зожника знают, что одна из , положительное действие которой доказано учеными – креатин. Так вот: ученые доказали, что кофеин нивелирует действие креатина при совместном приеме, поэтому старайтесь принимать эти препараты в разное время суток.
Взаимодействие кофеина с лекарствами
Кофеин способствует усвояемости ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков (исследование Машковского, 2002).
Из негативных последствий кофеина: ослабление действия снотворных и наркотических средств.
Кофеин также (при совместном приеме) увеличивает вероятности и обостряет побочные эффекты этих веществ: алкоголь, дисульфирам, эстрадиол (Estrace), тербинафин (Ламизил), флювоксамин (Luvox), мексилетин, оральные контрацептивы, квинолон (Cipro, Penetrex, Tequin, Levaquin, Floxin), рилузол (Rilutek), циметидин (Tagamet), верапамил (Calan, Isoptin, Verelan), албутирола (Proventil, Ventolin), метапротеренол (Alupent), эфедрин (Ephedra, Ma Huang), фенилпропаноламин (Dexatrim, Propagest), соли лития (Eskalith, Lithobid), ингибиторы МАО (Nardil, Parnate), метилфенидат (Ritalin), теофилин (Theo-dur).
Кофеин может снижать эффективность применения: клозапина (Clozaril), клоразепата (Tranxene), оксазепама (Serax), диазепама (Valium).
Кофеин не следует также принимать при обезвоживании организма.
Кофеин – без сахара
Кстати положительные эффекты кофеина могут подавляться при одновременном приёме сахаров согласно исследованию MJ Arnaud, 2009. Поэтому – пейте чай и кофе без сахара.
В чем содержится кофеин
В этих продуктах и лекарствах содержится значительная доля кофеина:
- шоколад: 430 мг / кг,
- растворимый кофе: 300-480 мг/л,
- кофе “американо”: около 300 мг/л,
- кофе эспрессо: 1700-2250 мг/л,
- кола: около 100 мг/л,
- чай: 180-420 мг / л (такая большая разница – из-за различия сортов и разных способов заварки чая),
- стандартная доза некоторых содержащих аспирин лекарств: 30-128 мг на дозу,
- виски: около 150 мг / л,
- энергетические напитки: 300-350 мг/л.
А вот на этой картинке – содержание кофеина в разных популярных напитках:
Кстати, продукты «без кофеина» всё равно его содержат, но в меньшем количестве. Например, чёрный декофеинизированный чай обычно содержит 8-42 мг кофеина на литр, а декаф кофе может содержать 5-10 мг кофеина на литр.
Кофеин – вещество, обладающее стимулирующим эффектом. Содержится в растениях: чай, кофе, матэ, гуарана, кола, какао. Кофеин так же производится синтетическим путем.
Содержится в обычных пищевых продуктах и напитках, спортивном питании.
По кофеину проводится множество исследований и все они противоречивы. Кофейный бизнес очень крупный и ему крайне невыгодно портить репутацию своего продукта, поэтому есть исследования, проведенные со спонсорством кофейных компаний.
Кофеин: механизм действия
Кофеин очень похож на вещество аденозин, которое отвечает за “тормозящий” эффект в мозге. Аденозин действует как защита от стресса, перегрева мозга. Из-за него клонит в сон – знак того, что организм истощен, пора отдыхать.
Кофеин временно приостанавливает действие аденозина и продляет бодрствование. Строго говоря, кофеин не бодрит, а откладывает процесс торможения. Кроме того, кофеин ослабляет действие снотворных и обезболивающих.
В исследованиях было замечено, что после снижения продуктивности, прием кофеина восстанавливал ее до 90% от базового уровня.
Кстати, для улучшения действия кофеина, лучше употреблять его без молока. Молоко замедляет всасывание кофеина.
Действие кофеина на организм
Видео от журнала Постнаука
Видео от Naked Science
Сколько действует кофеин?
Действие кофеина длится около 3,5 часов.
Правда ли, что кофеин – диуретик?
Кофеин обладает легким мочегонным действием, но организм адаптируется к нему за 4-5 дней. Эти данные были подтверждены множеством исследований, начиная с 1928 года.
Регулярный прием кофеина и напитков с кофеином не вызывает повышения диуретического (мочегонного) эффекта.
Кофеин как жиросжигатель
Кофеин способен влиять на энергетические обмены в организме. 600 мг кофеина может увеличить общие затраты энергии примерно на 100 Ккал в сутки.
- увеличение сжигания жиров
- эффект подавления аппетита
Чтобы эффект от кофе не “заедался” сладостями, а у многих это просто входит в привычку, лучше употреблять кофеин в капсулах или таблетках.
Кофеин польза и вред
Вред кофеина
Существует смертельная доза кофе. По подсчетам ученых она составляет около 1 чашки эспрессо на 1 кг массы тела. Причем, выпить всю дозу надо за короткий промежуток времени, что практически нереально. Однако, при регулярном превышении рекомендуемой суточной дозы, есть риск появления побочных эффектов.
Суточная доза кофеина у взрослых людей не должна превышать 400 мг (200-250 мл эспрессо), а у подростков – 100 мг. Кофеин вреден беременным женщинам в дозах, превышающих 200 мг в сутки. Может вызвать отклонения в развитии плода.
По токсичности кофеин относится к группе “теоретически канцерогенных веществ”. Проще говоря, есть подозрения, но нет доказательств. К той же группе, к слову, относятся мобильные телефоны.
Одними из главных побочных действий кофена называют привыкание и вред для сердца .
Привыкание действительно появляется, тогда для появления эффекта необходима увеличенная доза кофеина. При прекращении поступления кофеина в организм возникает легкий “синдром отмены”, который проходит через короткий промежуток времени. Для устранения эффекта привыкания достаточно воздержаться от приема кофеина в течение 5-7 дней.
Кофеин препятствует усвоению кальция в организме и ослабляет кости . Поэтому он не рекомендуется пожилым людям и подросткам. В любом случае, при постоянном приеме кофеина, необходимо делать перерывы с приемом кальция в виде добавок к пище.
Польза кофеина
Любители кофе реже страдают раком. Кофеин улучшает транспорт противоопухолевых препаратов.
Исследования, проведенные совместно в Оксфордским университетом и университетом Южной Каролины , показали, что регулярное употребление кофе снижает риск смерти на 12-18%. Рассматривались сердечно-сосудистые заболевания, рак, заболевания печени и органов пищеварения.
Кофеин – эффективное средство в профилактике диабета.
Так же кофеин:
- снижает усталость
- повышает выносливость и мощность
- улучшает концентрацию внимания
- ускорение процессов жиросжигания
- улучшение питания мышц
Кофеин и алкоголь: совместимость
Кофеин усиливает действие алкоголя и ускоряет опьянение. При этом, “бодрящий” кофеин уравновешивает угнетающий эффект алкоголя. При этом опьянение не чувствуются, даже если оно есть. Кажется, что можно выпить еще и возрастает вероятность отравления алкоголем.
Кроме того, алкоголь ослабляет сердечную мышцу. В таком состоянии кофеин способен нарушить работу сердца. В США были зафиксированы случаи смерти от инфаркта после употребления алкогольных энергетиков, после этого они были запрещены.
Где больше кофеина в чае или кофе
таблица: Zozhnik.ru
Кофеин для спортсменов
До 2004 года кофеин был под запретом в спорте и считался допингом. С 2004 года этот запрет снят.
Спортсменам лучше принимать кофеин в таблетках или капсулах. Так легче достичь нужного эффекта и удобно рассчитывать дозировку.
Особенно полезен кофеин в видах спорта на выносливость: лыжные гонки, бег, плавание, триатлон. Кофеин позволяет организму более эффективно использовать жировые запасы, сохраняя гликоген. Из-за высвобождения кальция кофеин улучшает мышечное сокращение.
Прием кофеина в дозе 1,5-2 мг на кг массы тела за 1 час до нагрузки может помочь поддерживать работоспособность более длительное время. Для поддержания эффекта рекомендуется во время нагрузки принимать по 20-30 мг (1 гель с кофеином) каждые 30-40 минут.
Важно! Перед использованием кофеина на соревнованиях, протестируйте его на тренировках, чтобы исключить индивидуальную непереносимость и аллергию. Это касается всего спортивного питания.
Занимайтесь спортом, двигайтесь, путешествуйте и будьте здоровы! 🙂
Если нашли ошибку, опечатку или вам есть, что обсудить – пишите в комментариях. Мы всегда рады общению 🙂
Брутто-формула
C 8 H 10 N 4 O 2Фармакологическая группа вещества Кофеин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
58-08-2Характеристика вещества Кофеин
Фармакология
Фармакологическое действие - аналептическое, кардиотоническое, психостимулирующее .Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС : регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает — органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.
Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС , но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).
Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T 1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц — до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5-2 мес) элиминируется медленнее (T 1/2 — от 80 до 26,3 ч, соответственно).
Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших — угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H + крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС .
Применение вещества Кофеин
Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС , функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга (в т.ч. мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных).
Противопоказания
Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.
Побочные действия вещества Кофеин
Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД , тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.
Взаимодействие
Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ .
Передозировка
При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.
