1. Особенно выражены у атропина спазмолитические свойства. Блокируя М-холинорецепторы, атропин устраняет стимулирующее влияние парасимпатических нервов на гладкомышечные органы. Снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочеточников, мочевого пузыря.
2. Атропин влияет и на тонус мышц глаза. Разберем эффекты влияния атропина на глаз:
а) при введении атропина, особенно при его местном применении, вследствии блока М-холинорецепторов круговой мышцы радужки, отмечается расширение зрачка - мидриаз. Мидриаз усиливается также в результате сохранения симпатической иннервации m. dilatator pupillae. Поэтому атропин на глаз в этом плане действует долго - до 7 дней;
б) под влиянием атропина утрачивает тонус цилиарная мышца, она уплощается, что сопровождается натяжением цинновой связки, поддерживающей хрусталик. В результате хрусталик также уплощается, а фокусное расстояние такой линзы удлиняется. Хрусталик устанавливает зрение на дальнюю точку видения, поэтому близлежащие предметы больным четко не воспринимаются. Поскольку сфинктер находится в состоянии паралича, он не способен суживать зрачок при рассматривании близлежащих предметов и при ярком свете возникает фотофобия (светобоязнь). Это состояние получило название ПАРАЛИЧА АККОМОДАЦИИ или ЦИКЛОПЛЕГИИ. Таким образом, атропин является и МИДРИАТИКОМ и ЦИКЛОПЛЕГИКОМ. Местное применение 1% раствора атропина вызывает максимальный мидриатический эффект в течение 30-40 минут, а полное восстановление функции происходит в среднем через 3-4 дня (иногда до 7-10 дней). Паралич аккомодации наступает через 1-3 часа и длится до 8-12 дней (примерно 7 дней);
в) расслабление цилиарной мышцы и смещение хрусталика в переднюю камеру глаза сопровождается нарушением оттока внутриглазной жидкости из передней камеры. В связи с этим атропин или не изменяет внутриглазного давления у здоровых лиц, или же у лиц с неглубокой передней камерой и у больных узкоугольной глаукомой оно может даже повыситься, то есть привести к обострению приступа глаукомы.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АТРОПИНА В ОФТАЛЬМОЛОГИИ
1) В офтальмологии атропин используют как мидриатик для того, чтобы вызвать циклоплегию (паралич аккомодации). Мидриаз необходим при исследовании глазного дна и при лечении больных с иритами, иридоциклитами и кератитами. В последнем случае атропин используют как средство иммобилизации, способствующее функциональному покою глаза.
2) Для определения истинной преломляющей способности хрусталика при подборе очков.
3) Атропин является средством выбора, если необходимо получить максимальную циклоплегию (паралич аккомодации), например, при коррекции аккомодационного косоглазия.
3. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА ОРГАНЫ С ГЛАДКОЙ МУСКУЛАТУРОЙ. Атропин снижает тонус и двигательную активность (перистальтику) всех отделов ЖКТ. Атропин уменьшает также перистальтику мочеточников и дна мочевого пузыря. Кроме того, атропин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и бронхиол. В отношении желчевыводящих путей спазмолитическое действие атропина слабое. Следует подчеркнуть, что спазмолитическое действие атропина особенно выражено на фоне предшествующего спазма. Таким образом, атропин обладает спазмолитическим эффектом, то есть атропин выступает в этом случае как СПАЗМОЛИТИК. И только в этом смысле атропин может выступать как "обезболивающее" средство.
4. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА ЖЕЛЕЗЫ ВНУТРЕННЕЙ СЕКРЕЦИИ. Атропин резко ослабляет секрецию всех желез внешней секреции, за исключением молочных. При этом атропин блокирует секрецию жидкой водянистой слюны, вызываемую стимуляцией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы, возникает сухость во рту. Снижается слезоотделение. Атропин снижает объем и общую кислотность желудочного сока. При этом угнетение, ослабление секреции указанных желез может быть вплоть до полного их выключения. Атропин снижает секретарную функцию желез в полостях носа, рта, глотки и бронхах. Секрет бронхиальных желез становится вязким. Атропин даже в малых дозах ингибирует секрецию ПОТОВЫХ ЖЕЛЕЗ.
5. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ. Атропин, выводя сердце из под контроля n. vagus, вызывает ТАХИКАРДИЮ, то есть повышает частоту сердечных сокращений. Кроме того, атропин способствует облегчению проведения импульса в проводящей системе сердца, в частности в AV-узле и по предсердно-желудочковому пучку в целом. Эти эффекты мало выражены у лиц пожилого возраста, так как в терапевтических дозах атропин не оказывает существенного действия на периферические кровеносные сосуды, у них снижен тонус n. vagus. На кровеносные сосуды в терапевтических дозах атропин существенного действия не оказывает.
6. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА ЦНС. В терапевтических дозах атропин не оказывает влияния на ЦНС. В токсических же дозах атропин резко возбуждает нейроны коры головного мозга, вызывая двигательное и речевое возбуждение, доходящее до мании, делирия и галлюцинации. Возникает, так называемый, "атропиновый психоз", ведущий далее к снижению функций и развитию комы. Ему свойственны также стимулирующее влияние на центр дыхания, но при повышении дозы может возникнуть угнетение дыхания.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АТРОПИНА (кроме офтальмологических)
1) Как средство скорой помощи при:
а) кишечных
б) почечных
в) печеночных коликах.
2) При спазмах бронхов (см. адреномиметики).
3) В комплексной терапии больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (уменьшает тонус и секрецию желез). Используется только в комплексе терапевтических мероприятий, так как секрецию снижает лишь в больших дозах.
4) Как средство пренедикации в анестезиологической практике атропин используется широко перед операцией. Как средство медикаментозной подготовки больного к операции атропин используют потому, что он обладает способностью подавлять секрецию слюнных, носоглоточных и трахеобронхиальных желез.
Как известно, многие средства для наркоза (эфир в частности) являются сильными раздражителями слизистых. Кроме того, блокируя М-холинорецепторы сердца (так называемое ваголитическое действие), атропин предупреждает отрицательные рефлексы на сердце, в том числе возможность его рефлекторной остановки.
Применяя атропин и снижая секрецию указанных желез, профилактируют развитие воспалительных послеоперационных осложнений в легких. Отсюда понятно значение факта, которому придают врачи-реаниматологи, когда говорят о полноценной возможности "раздышать" больного.
5) Атропин используется в кардиологии. М-холиноблокирующее действие его на сердце благоприятно при некоторых формах аритмий сердца (например, атриовентрикулярном блоке вагусного происхождения, то есть при брадикардиях и сердечных блокадах).
6) Широкое применение нашел атропин как средство скорой помощи при отравлениях:
а) АХЭ средствами (ФОС)
б) М-холиномиметиками (мускарином).
Наряду с атропином хорошо известны и другие атропиноподобные препараты. К естественным атропиноподобным алкалоидам относятся СКОПОЛАМИН (гиосцин) Scopolominum hydrobromidum. Выпускается в ампулах по 1 мл - 0, 05%, а также в виде глазных капель (0, 25%). Содержится в растении мандрагоре (Scopolia carniolica) и в тех же растениях, в которых имеется атропин (красавке, белене, дурмане). Структурно близок к атропину. Обладает выраженными М-холиноблокирующими свойствами. Существенное отличие от атропина одно: в терапевтических дозах скополамин вызывает легкое успокоение, угнетение ЦНС, потливость и сон. Действует угнетающе на экстрапирамидную систему и передачу возбуждения с пирамидных путей на мотонейроны мозга. Привнесение препарата в полость коньюнктивы вызывает менее продолжительный мидриаз.
Поэтому анестезиологами используется скополомин (0, 3-0, 6 мг п/к) в качестве средства премедикации, но обычно в сочетании с морфином (только не у стариков, так как может дать спутанность сознания). Используют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего, а в неврологии - для коррекции паркинсонизма. Действует скополамин короче, чем атропин. Используют также как противорвотное и успокаивающее средство при морской и воздушной болезнях (таблетки "Аэрон" представляют собой сочетание скополамина и гиосциамина).
К группе алкалоидов, получаемых из растительного сырья (крестовник ромболистный), относится также и ПЛАТИФИЛЛИН. (Platyphyllini hydrotartras: таблетки по 0, 005, а также ампулы по 1 мл - 0, 2%; глазные капли - 1-2% раствор). Действует примерно также, вызывая схожие фармакологические эффекты, но послабее атропина. Оказывает умеренное ганглиоблокирующее действи, а также прямой миотропный спазмолитически эффект (папавериноподобный), а также на сосудодвигательные центры. Оказывает успокаивающий эффект на ЦНС. Применяют платифиллин как спазмолитик при спазмах ЖКТ, желчных протоков, желчного пузыря, мочеточников, при повышенном тонусе мозговых и коронарных сосудов, а также длякупирования бронхиальной астмы. В глазной практике препарат используют для расширения зрачка (действует короче атропина, не влияет на аккомодацию). Вводят под кожу, но следует помнить, что растворы 0, 2% концентрации (pH = 3, 6) при этом болезненны.
Для глазной практики предложен ГОМАТРОПИН (Homatropinum: флаконы 5 мл - 0, 25%). Он вызывает расширение зрачка и паралич аккомодации, то есть выступает как мидриатик и циклоплегик. Офтальмологические эффекты, вызываемые гоматропином, длятся всего 15-24 часа, что гораздо удобнее для больного по сравнению с ситуацией, когда используется атропин. Риск подъема ВГД меньше, т. к. слабее атропина, но вместе с тем, препарат отивопоказан при глаукоме. В остальном же принципиальлно не отличается от атропина, используется только в глазной практике.
Синтетический препарат МЕТАЦИН - весьма активный М-холиноблокатор (Methacinum: в таблетках- 0, 002; в ампулах 0, 1% - 1 мл. Четвертичное, аммониевое соединение, которое плохо проникает через ГЭБ. Это означает, что все его эффекты обусловлены периферическим М-холиноблокриующим действием.
От атропина отличается более выраженным бронхолитическим действием, отсутствием влияния на ЦНС. Сильнее, чем атропин, подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез. Используют при бронхиальной астме, язвенной болезни, для купирования почечной и печеночной колик, для премедикации в анестезиологии (в/в - за 5-10 мин., в/м - за 30 мин.) - удобнее атропина. По болеутоляющему эффекту превосходит атропин, меньше вызывает тахикардию.
Из лекарственных средств, содержащих атропин, используют также препараты красавки (белладонны), например, экстракты красавки (густой и сухой), настойки белладонны, комбинированные таблетки. Это слабые препараты и на скорой помощи не используются. Применяются в домашних условиях на догоспитальном этапе.
Наконец, несколько слов о первом представителе избирательных антагонистов мускариновых рецепторов. Оказалось, что в различных органах организма имеются различные подклассы мускариновых рецепторов (М-один и М-два). Недавно был синтезирован препарат гастроцепин (пирензепин), являющийся специфическим ингибитором М-один-холинорецепторов желудка. Клинически это проявляется интенсивным угнетением секреции желудочного сока. Благодаря выраженному угнетению секреции желудочного сока гастроцепин вызывает стойкое и быстрое обезболивание. Используют при язве желудка и 12 -перстной кишки, гастритах, доуденитах. Оказывает значительно меньше количество побочных эффектов и практически не действует на сердце в ЦНС не проникает.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ АТРОПИНА И ЕГО ПРЕПАРАТОВ.
В большинстве случаев побочные эффекты являются следствием широты фармакологического действия изучаемых препаратов и проявляются сухостью во рту, затруднением глотания, атонией кишечника (запоры), нечеткостью зрительных восприятий, тахикардией. Местное применение атропина может вызвать аллергические реакции (дерматит, коньюнктивит, отек век). Атропин противопоказан при глаукоме.
ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ АТРОПИНОМ, АТРОПИНОПОДОБНЫМИ ПРЕПАРАТАМИ И РАСТЕНИЯМИ, СОДЕРЖАЩИМИ АТРОПИН.
Атропин далеко не безобидное средство. Достаточно сказать, что даже 5-10 капель могут быть токсичными. Летальная доза для взрослых при приеме внутрь начинается с 100 мг, для детей - с 2 мг; при парентеральном введении препарат еще более токсичен. Клиническая картина при отравлении атропином и атропиноподобными препаратами очень характерна. Отмечаются симптомы, связанные с подавлением холинергических влияний и воздействием яда на ЦНС. При этом, в зависимости от дозы попавшего лекарства, выделяют ЛЕГКОЕ и ТЯЖЕЛОЕ течение.
При легком отравлении развиваются следующие клинические признаки:
1) расширение зрачков (мидриаз), фотофобия;
2) сухость кожных и слизистых покровов. Однако вследствие снижения потоотделения кожные покровы горячие, красные, отмечается повышение температуры тела, резкая гиперемия лица (лицо "пышет жаром");
3) сухость слизистых;
4) сильнейшая тахикардия;
5) атония кишечника.
При тяжелом отравлении на фоне всех указанных симптомов на первый план выступает ПСИХОМОТОРНОЕ ВОЗБУЖДЕНИЕ, то есть возбуждение и психическое, и двигательное. Отсюда известное выражение: "белены объелся". Нарушается моторная координация, речь смазана, сознание спутано, отмечаются галлюцинации. Развиваются явления атропинового психоза, требующие вмешательства психиатра. В последующем может наступить угнетение сосудодвигательного центра с резким расширением капилляров. Развивается коллапс, кома и паралич дыхания.
МЕРЫ ПОМОЩИ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ АТРОПИНОМ
Если яд принят внутрь, то следует предпринять попытку лить его по возможности быстрее (промывание желудка, слабительные и т. д.); вяжущие - танин, адсорбирующие - активированный уголь, форсированный диурез, гемосорбцию. Здесь важно применить специфическое лечение.
1) До промывания следует ввести небольшую дозу (0, 3-0, 4 мл) сибазона (реланиума) для борьбы с психозом, психомоторным возбуждением. Доза сибазона не должна быть большой, так как у больного может развиться паралич жизненноважных центров.
В данной ситуации нельзя вводить аминазин, так как он обладает собственным мускариноподобным влиянием.
2) Надо вытеснить атропин из связи с холинорецепторами, для этих целей используют различные холиномиметики. Лучше всего использовать физостигмин (в/в, медленно, 1-4 мг), что и делают за рубежом. У нас используют АХЭ средства, чаще всего прозерин (2-5 мг, п/к). Лекарственные средства вводят с интервалом 1-2 часа до тех пор, пока не появятся признаки устранения блокады мускариновых рецепторов. Применение физостигмина предпочтительнее потому, что он хорошо проникает через ГЭБ в ЦНС, снижая центральные механизмы атропинового психоза. Для облегчения состояния фотофобии больного помещают в затемненную комнату, делают протирания прохладной водой. Необходим тщательный уход. Часто требуется искусственное дыхание.
Н-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Напомню, что локализованы Н-холинорецепторы в вегетативных ганглиях и концевых пластинках скелетных мышц. Кроме того, Н-холинорецепторы находятся в каротидных клубочках (они необходимы для реагирования изменений химизма крови), а также мозговом слое надпочечников и головном мозге.
Чувствительность Н-холинорецепторов разной локализации к химическим соединениям неодинакова, что дает возможность получения веществ с преимущественным влиянием на вегетативные ганглии, холинорецепторы нервно-мышечных синапсов, ЦНС.
Средства, стимулирующие Н-холинорецепторы, называют Н-холиномиметиками (никотиномиметики), а блокирующие - Н-холиноблокаторами (никотиноблокаторы).
Важно подчеркнуть следующую особенность: все Н-холиномиметики возбуждают Н-холинорецепторы только в первой фазе своего действия, а во второй фазе возбуждение сменяется угнетающим эффектом. Другими словами, Н-холиномиметики, в частности эталонное вещество никотин, обладают двухфазным действием на Н-холинорецепторы: в первой фазе никотин выступает как Н-холиномиметик, во второй - как Н-холиноблокатор.
Глазные капли Атропин — офтальмологическое средство, его применяют для диагностики состояния зрения пациента.
Входящие в его состав компоненты растительного происхождения действуют на зрачок, провоцируя медикаментозный мидриаз.
В домашних условиях без назначения врача применение медикамента запрещается.
Инструкция по применению
Чтобы приобрести средство, фармацевту потребуется предъявить рецепт от врача, ведущего наблюдение.
Атропин (в каплях) — светопрозрачный, неокрашенный раствор, в концентрации 1% в емкости по 5 мл (полиэтиленовая капсула — капельница). Упаковывают лекарственное средство в коробку из тонкого картона, при покупке проверьте, имеется ли подробная инструкция по применению. В розничной сети отпускаются глазные капли Атропин по рецепту от врача.
Атропин — субстанция на основе растительных компонентов класса алкалоида, который содержат растения из класса пасленовые.
Препарат замедляет циркуляцию жидкости в глазном яблоке и провоцирует расширение зрачков, от чего увеличивается давление, прогрессирует паралич аккомодации, снижается четкость зрения, вызывает близорукость.
При назначении Атропина запрещается управлять автотранспортом, читать книги и напрягать зрение.
Максимальная концентрация медикамента в плазме крови наблюдается через тридцать минут после введения препарата. Проникновение лекарства происходит через конъюнктиву глаз и вызывает замедление оттока жидкостей, растет глазное давление.
У пациентов с исключительными видами глаукомы медикамент вызывает обострение симптомов. Полноценное зрение восстанавливается в течение четырех дней со дня завершения лечения Атропином.
В редких случаях на восстановление функций глаза потребуется семь дней. По истечению этого срока зрачок способен реагировать на раздражители, сокращаться и расширяться за счет рефлексов.
Полезные свойства лекарства
Офтальмологами применение Атропина сводится к свойствам препарата увеличивать зрачок глаза, что облегчает исследование глазного дна пациента. Используется в целях исследования и при постановке диагноза.
Компоненты глазных капель действуют на атрофию мышц и снятие спазма при травме глаз и ожоге. Атропин, благодаря спазмолитическому эффекту, обеспечивает покой при травмах глаза и предрасположенности к формированию тромбов. Без использования раствора заживление происходит дольше.
Отрицательные характеристики применения Атропина сказываются на пациентах с повышенной чувствительностью к компонентам препарата, с особенными видами катаракты, глаукомы и у людей с повышенным внутриглазным давлением.
Ряд хронических заболеваний (сердечная аритмия, систематическое повышение артериального давления, случаи гипертонического криза, почечная или печеночная недостаточность, тромбофлебит, спайки на бронхах легких) учитываются при назначении капель для глаз Атропин, для исключения провокации побочных действий.
Офтальмолог выписывает средство для терапии глаза, изучив медицинскую карту человека с заболеванием глаз. Пациент с полной ответственностью относится к информированию врача о проблемах со здоровьем.
Показания и применение в виде раствора
Назначают глазные капли Атропин для диагностики и проверки глазного дна, для снятия спазма и обезболивания при травмах глаза. Специалистом подбирается точная дозировка и концентрация лекарства, после чего выписывают рецепт, для предъявления его в аптечном пункте.
Если до назначения глазных капель пациент использовал линзы, то на время лечения препаратом от них отказываются и заменяют очками. При ярком солнце используют солнцезащитные очки с повышенным фильтром ультрафиолетовых лучей.
В офтальмологии глазные капли применяют в виде водного раствора, закапывая в глаз, в количестве, которое указывает врач. Закапывание проводят определенным способом, чтобы избежать попадания медикамента в нос и горло больного.
Благодаря составу Атропин нашел применение в нескольких областях медицины. Анестезиологи вводят его во время операций для угнетения деятельности слюнных желез, для уменьшения рефлекторных реакций.
При исследовании органов желудочно-кишечного тракта с помощью рентгеновских лучей назначают раствор Атропина чтобы снизить активность и напряжение этих органов.
Офтальмологи используют лекарственное средство при лечении острого воспаления глаз (ирите, кератите, иридоциклите) и при травме.
Попробуем разобраться, сколько действует раствор. Быстрое проникновение медикамента и максимальная концентрация активного вещества наблюдается у пациентов через полчаса после применения. Восстановление естественных функций глаза наступает через семь дней.
Противопоказания к использованию
Как сильнодействующий препарат Атропин имеет противопоказания:
- кератокон;
- глаукома закрыто-угольной формы;
- синехия радужки;
- повышенная чувствительность глаз;
- гипотермия;
- повышенная температура тела;
- стеноз митральный;
- аритмии сердца;
- гипертония (систематическое повышение артериального давления);
- вынашивание плода;
- возраст старше шестидесяти лет.
Под наблюдением:
- дети, возраст до семи лет;
- взрослые от сорока лет из-за вероятности развития глаукомы.
Чтобы применять Атропин, нужно учитывать его совместимость с лекарственными средствами. Наблюдается ослабление м-холиномиметиков и антихолинэстеразного средства при совместном приеме. Антациды имеют в составе алюминий и кальций, уменьшают абсорбцию Атропина в желудочно-кишечном тракте.
Антигистаминные средства увеличивают риск развития побочных эффектов от применения глазных капель. Назначения о совместном приеме препаратов проводит врач под строгим контролем результатов.
Видео
Побочные эффекты и последствия
Длительный курс приема препарата Атропин сказывается на общем состоянии пациента. Нарушение зрения, которое вызывают компоненты раствора, лишает человека возможности делать привычные дела, для которых сосредоточение и напряжение глаз неотъемлемая часть.
С физическими ограничениями возникают проблемы и ухудшение здоровья — это проявление побочных реакций организма на препарат.
При применении глазных капель Атропин наблюдаются побочные эффекты в виде:
- отека век и конъюнктивы;
- отека глазного яблока;
- гиперемии кожи века;
- мидриаза;
- фото и светофобии;
- роста давления внутри глаза.
Побочные действия системного характера:
- мигрень;
- сердечная тахикардия;
- головокружение;
- сухость слизистых оболочек во рту;
- замедление процессов в мочевом пузыре и желудочно-кишечном тракте;
- нарушение отхождения каловых масс.
При выявлении симптомов негативного воздействия Атропина прекращают применение медикаментозного средства и в срочном порядке обращаются к врачу.
Врач отменяет данное средство или назначает для продолжения лечения аналог Атропина.
Использование капель Атропина сульфат 0,1, 0,5 и 1%
В глаз вводят по одной, две капли препарата атропин сульфат концентрации 1% три раза за сутки с равными интервалами от шести часов. Офтальмолог сокращает интервалы между закапываниями, если это улучшит состояние и степень повреждения органа зрения. Назначать себе лечение сульфатом Атропина нельзя, последствия воздействия медикамента на здоровье будут необратимы.
Субконъюнктивально используют насыщенность раствора 0,1% в объеме от 0,2 до 0,5 мл. Парабульбарно от 0,3 до 0,5 мл.
При электрофорезе через веки с помощью глазной ванночки применяют раствор с концентрацией активного вещества 0,5%.
Хранят лекарственное средство при температуре пять-шесть градусов в холодильнике или прохладном месте до восемнадцати-двадцати градусов, с защитой от света. Срок хранения препарата три года от даты производства.
Ёмкости-капельницы с раствором закрывают во избежание попадания воздуха. Открытую «капельницу» хранят в холодильнике с закрытым колпачком до четырех недель с момента вскрытия.
Если средство не удалось использовать в течение срока, указанного в инструкции, такой препарат подлежит утилизации. Использовать лекарство с истекшим сроком годности — запрещается!
Показания к применению для детей
С особой осторожностью и под наблюдением специалиста проводят лечение детей каплями, при достижении возраста семи лет, соблюдая точные пропорции активного вещества.
От тяжести повреждения глаза врач назначает курс и дозировку до двух капель раствора с насыщенностью 0,5% до трех раз в сутки, с промежутками от шести часов. У детей раннего возраста капли Атропин применяют в лечебных целях для длительной терапии.
Для диагностирования заболеваний глаз используют медриатики с непродолжительным периодом воздействия. Существуют препараты для увеличения зрачка с реабилитацией в один день. Применение медикаментов этой группы будет целесообразнее для проведения манипуляций над детским зрительным аппаратом.
Вводят препарат в глаз ребенка, соблюдая технику эффективного закапывания.
Лекарство попадает на конъюнктиву. Избегайте попадания средства Атропин в носовую полость и рот.
Ребенка укладывают на горизонтальную поверхность, и поворачивают голову в сторону глаза, куда будут проводить закапывание.
Зажимают пальцем слезный канал (надавить без усилий на канал и прижать к переносице ребенка), вводят лекарство, дают медикаменту равномерно распределиться по поверхности, разжимают канал. При первичном введении ребенок находится под постоянным контролем специалиста.
Атропин – спазмолитический и антихилинергический препарат. В качестве его активного компонента выступает ядовитый алколоид, присутствующий в листах и семени растений семейства пасленовых. Основной принцип действия лекарственного препарата состоит в способности блокировать холинореактивные системы организма, располагающиеся в сердечной мышце и органах, имеющих гладкую мускулатуру.
Лекарственная форма
Лекарственный препарат Атропин производится фармакологическими компаниями в форме раствора для инъекционного введения и в форме глазных капель.
Описание и состав
В качестве активного компонента, независимо от лекарственной формы выступает сульфат атропина. Достижение требуемой лекарственной формулы обеспечивает вспомогательное вещество – физиологический раствор.
Растворы имеют прозрачный цвет, не допускается выпадение осадка в процессе хранения. Мутность состава может свидетельствовать о неправильном хранении медикаментозного средства.
Фармакологическая группа
Лекарственный препарат Атропин относится к группе спазмолитических и антихолинолитических средств. Активный компонент медикаментозного состава стремительно распределяется в организме пациента и выводится из него при помощи печении за счет ферментативного гидролиза. Показатель связи с белками плазмы составляет около 18%. Не следует забывать о способности вещества активно преодолевать плацентарный барьер и проникать в грудное молоко. Период полувыведения лекарственного средства составляет 2 часа. Пол дозы средства выводится из организма пациента при помощи почек.
Показания к применению
Атропин обеспечивает уменьшение секреторной функции желез и способствует расслаблению мышц гладкой мускулатуры. При использовании состава в формате глазных капель происходит расширение зрачка и повышается внутриглазное давление. Обеспечивается паралич аккомодации. После приема средства обеспечивается ускорение и возбуждение сердечной активности, такой эффект достигается за счет способности состава оказывать непосредственное действие на блуждающий нерв. Препарат оказывает непосредственное действие на центральную нервную систему, обеспечивает активацию дыхательного центра. При использовании токсических доз возможно усиление двигательного и психического возбуждения.
Перечень показаниц к приему средства можно представить следующим образом:
- язвенные поражения желудка и двенадцатиперсной кишки;
- спазмы желчных протоков;
- спазмы органов дыхательной системы;
- паркинсонизм;
- отравление солями тяжелых металлов;
- брадикардия;
- почечная колика;
- кишечная колика;
- синдром раздраженной тонкой кишки;
- бронхоспазм;
- ларингоспазм.
Атропин может использоваться при проведении ряда рентгенологических исследований желудочно-кишечного тракта, перед проведением различных хирургических вмешательств в офтальмологии.
для взрослых
Лекарственный препарат Атропин может использоваться пациентами данной категории в условиях отсутствия противопоказаний к применению. Лицам преклонного возраста часто требуется коррекция доз для минимизации риска появления осложнений на фоне использования. При поражениях печени и почек состав применяется с повышенной острожностью.
для детей
Лекарственное средство может использоваться в педиатрической практике по назначению специалиста. С соблюдением правил повышенной осторожности состав назначают детям раннего возраста лицам с ослабленным иммунитетом. Препарат может стать причиной уменьшения интенсивности процессов продуцирования бронхиального секрета, на этом фоне возможно образование пробок в бронхах. Состав не используют при серьезных поражениях головного мозга, при церебральном параличе.
Атропин может проникать сквозь плацентарный барьер. Контролируемые исследования процесса применения состава в период беременности не проводились. Состав не используют в период беременности для внутривенного введения из-за возможности развития тахикардии у плода. Активный компонент лекарственного средства в незначительных количествах может проникать в грудное молоко.
Противопоказания
Состав не назначают пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу.
Применения и дозы
Режим дозирования, частота и продолжительность курса использования устанавливается лечащим врачом в индивидуальном порядке. Несоблюдение подобных рекомендаций может стать причиной проявления тяжелых осложнений.
для взрослых
Рекомендуемая доза для взрослых пациентов составляет 300 мкг через каждые 4-6 часов. С целью устранения брадикардии состав назначают взрослым пациентам в дозе 0,5 – 1 мг. При необходимости введение повторяют через 5 минут. Для премедикации – 400-600 мкг разово.
для детей
Для устранения брадикардии у детей используют дозу 10 мкг/кг тела пациента.
для беременных и в период лактации
В период беременности состав используют в дозах, рекомендуемых для взрослых пациентов по назначению специалиста.
Побочные действия
При системном приеме могут проявляться следующие реакции:
- сухость в ротовой полости;
- тахикардия;
- затрудненность мочеиспускания;
- фотофобия;
- головокружения;
- нарушения тактильного восприятия;
- паралич аккомодации;
- мидриаз.
При использовании глазных капель побочные эффекты могут быть следующими:
- отечность кожи век;
- гипермия;
- отек конъюнктивы;
- фотофобия;
- тахикардия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Данные о взаимодействии средства с другими медикаментами отсутствуют. Возможность совместного использования состава с другими лекарственными препаратами определяется в индивидуальном порядке.
Особые указания
В период применения препарата Атропин пациент должен соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и в период работы со сложными механизмами.
Передозировка
При использовании в дозах, регламентируемых инструкцией вероятность передозировки сводиться к минимуму. В случае превышения рекомендуемых доз возможно существенное ухудшение самочувствия пациента. Для устранения проявляющихся побочных реакций могут использоваться седативные средства. При проявлении острых реакций пациенту стоит обратиться за экстренной медицинской помощь.
Условия хранения
Лекарственное средство реализуется населению через сеть аптек при наличии рецепта. Состав следует хранить при температуре не более 25 градусов в защищенном от доступа детей месте. Глазные капли после вскрытия упаковки стоит хранить в холодильнике.
Аналоги
Лекарственное средство Атропин не имеет структурных аналогов по действующему веществу. Подобрать адекватную замену при невозможности использования средства Атропин сможет врач.
Цена
Стоимость Атропина составляет в среднем 50 рублей. Цены колеблются от 13 до 55 рублей.
Атропина сульфат
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 1мг/мл, 1мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - атропина сульфат 1,0 мг,
вспомогательные вещества: 0,1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника. Беладонна и её производные. Алкалоиды белладонны, третичные амины. Атропин.
АТХ код А03В А01
Фармако логические свойства
Фармакокинетика
При внутривенном введении максимальный эффект проявляется через 2-4 минуты. На 18% связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Проходит через гематоэнцефалитический барьер, обнаруживается в грудном молоке в следовых количествах. Выводится почками, 50% дозы в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Холинолитическое средство. Алкалоид белладонны, блокирует м-холинорецепторы гладких мышц, сердечной мышцы, синоатриального и атриовентрикулярного узлов, эндокринных желез и центральной нервной системы.
Оказывает антихолинергические дозозависимые эффекты:
В меньших дозах - ингибирует секрецию слюнных и бронхиальных желез, потоотделение, аккомодацию глаза, расширяет зрачок, повышает внутриглазное давление и частоту сердечных сокращений;
В больших дозах - снижает сократительную способность желудочно-кишечного тракта (включая желчевыводящие пути и пузырь), мочевыводящих путей и гладкой мускулатуры бронхов, подавляет желудочную секрецию, возбуждает центральную нервную систему.
Благодаря центральному антихолинергическому действию способен устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению частоты сердечных сокращений при незначительном изменении артериального давления и к повышению проводимости в пучке Гиса. В терапевтических дозах не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, при передозировке наблюдается вазодилатация. Является эффективным антидотом при отравлении холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами.
Показания к применению
При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, спазмах кишечника, остром панкреатите, для проведения рентгенологического исследования желудочно-кишечного тракта (уменьшение тонуса и двигательной активности органов)
Пилороспазм
Желчнокаменная болезнь, холецистит
Бронхиальная астма
Брадикардия как следствие повышения тонуса блуждающего нерва
Уменьшение секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, иногда - потовых желез.
Препарат применяют также перед наркозом и операцией и во время хирургической операции как средство, которое предотвращает бронхо- и ларингоспазмы, уменьшает секрецию желез, рефлекторные реакции и побочные эффекты, обусловленные возбуждением блуждающего нерва. Кроме того Атропина сульфат - специфический антидот при отравлениях холиномиметическими соединениями и антихолинэстеразными (в том числе фосфорорганическими) веществами.
Способ применения и дозы
Атропина сульфат вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно, внутрь. При отравлениях холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами 0,1% раствор Атропина сульфата вводят внутривенно, руководствуясь схемами антидотной терапии этих интоксикаций с учетом использования атропина вместе с реактиваторами холинэстеразы.
Внутрь взрослым препарат назначают по 4-13 капель 0,1% раствора на прием 1-2 раза в день до еды или через 1 час после нее. Подкожно, внутримышечно и внутривенно вводят по 0,5-1 мл 0,1% раствора.
Высшие дозы для взрослых внутрь и подкожно: разовая - 0,001 г, суточная - 0,003 г. Особенно чувствительны к атропину дети первых 3 месяцев жизни. Атропин назначают детям в следующих разовых дозах из расчета на 1 кг массы тела: новорожденные и дети грудного возраста - 0,018 мг (0,018 мл 0,1% раствора); от 1 до 5 лет - 0,016 мг (0,016 мл 0,1% раствора); от 6 до 10 лет - 0,014 мг (0,014 мл 0,1% раствора); от 11 до 14 лет - 0,012 мг (0,012 мл 0,1% раствора). Длительность курса лечения определяется врачом.
Побочные действия
Часто
Сухость во рту, носу и/или кожи
Уменьшение потоотделения
Мидриаз, паралич аккомадации
Тахикардия
Атония кишечника и мочевыводящих путей, запор
Головная боль, головокружение, психическое и двигательное возбуждение снижение памяти (у пожилых пациентов)
Редко
Аллергические реакции
Ортостатическая гипотензия
Повышение глазного давления
Затруднение мочеиспускания, задержка мочи
Сонливость
Тошнота, рвота
Нарушение тактильного восприятия
Галлюцинации
Противопоказания
гиперчувствительность
закрытоугольная глаукома (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ)
тахиаритмии
тяжелая застойная сердечная недостаточность
ишемическая болезнь сердца
митральный стеноз
рефлюкс-эзофагит
грыжа пищеводного отверстия диафрагмы
стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка)
печеночная недостаточность
почечная недостаточность
атония кишечника
обструктивные заболевания кишечника
паралитический илеус
токсический мегаколон
неспецифический язвенный колит
ксеростомия (длительное применение может вызывать дальнейшее снижение слюноотделения)
миастения (состояние может ухудшиться из-за ингибирования действия ацетилхолина)
задержка мочи или предрасположенность к ней, или заболевания,
сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в том числе шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы)
болезнь Дауна
детский церебральный паралич (реакция на антихолинергические средства усиливается)
период беременности и лактации.
Лекарственные взаимодействия
При применении Атропина сульфата с ингибиторами моноаминоксидазы возникают аритмии сердца, с хинидином, новокаинамидом - наблюдается суммация холинолитического эффекта. При приеме внутрь совместно с препаратами ландыша, с танином наблюдается физико-химическое взаимодействие, которое приводит к взаимному ослаблению эффектов.
Особые указания
При боли, обусловленной спазмом гладких мышц, препарат часто вводят с анальгетиками (промедол, морфин, анальгин и др.). С особой осторожностью препарат назначают пациентам с выраженной гипертермией, открытоугольной глаукомой, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензии, хроническим заболеванием легких, острой кровопотерей, гипертиреозом, преклонным возрастом.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
В случаях передозировки - максимально выраженное побочное действие.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата помещают в ампулы из стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором или диском режущим керамическим помещают в пачку из картона.
Препарат: АТРОПИН (ATROPINE)
Активное вещество: atropine
Код АТХ: S01FA01
КФГ: Блокатор м-холинорецепторов для местного применения в офтальмологии (мидриатик)
Рег. номер: ЛС-001897
Дата регистрации: 11.08.06
Владелец рег. удост.: ЭРГОФАРМ (Россия)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
5 мл - флаконы.
5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые.
5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
5 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
10 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
10 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) - коробки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с м 1 -, м 2 - и м 3 -подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы.
Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, уменьшает секрецию слезной жидкости.
В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.
Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД), повышению проводимости в пучке Гиса.
В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация.
При местном применении в офтальмологии максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин и исчезает через 7-10 дней. Мидриаз, вызванный атропином, не устраняется при инстилляции холиномиметических препаратов.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Хорошо абсорбируется из ЖКТ или через конъюнктивальную мембрану. После системного введения широко распределяется в организме. Проникает через ГЭБ. Значительная концентрация в ЦНС достигается в течение 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы умеренное.
T 1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60% - в неизмененном виде, оставшаяся часть - в виде продуктов гидролиза и конъюгации.
ПОКАЗАНИЯ
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Внутрь - по 300 мкг каждые 4-6 ч.
Для устранения брадикардии в/в взрослым - 0.5-1 мг, при необходимости через 5 мин введение можно повторить; детям - 10 мкг/кг.
С целью премедикации в/м взрослым - 400-600 мкг за 45-60 мин до анестезии; детям - 10 мкг/кг за 45-60 мин до анестезии.
При местном применении в офтальмологии закапывают по 1-2 капли 1% раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации) в больной глаз, кратность применения - до 3 раз с интервалом 5-6 ч, в зависимости от показаний. В некоторых случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально 0.2-0.5 мл или парабульбарно - 0.3-0.5 мл. Методом электрофореза через веки или глазную ванночку вводят 0.5% раствор с анода.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации, головокружение, нарушение тактильного восприятия.
При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к атропину.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось.
При в/в введении при беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода.
Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); при повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью - ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления - закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).
Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих алюминий или карбонат кальция, интервал должен составлять не менее 1 ч.
При субконъюнктивальном или парабульбарном введении атропина пациенту необходимо дать таблетку валидола под язык с целью уменьшения тахикардии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном приеме внутрь с антацидами, содержащими алюминий или карбонат кальция, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие.
При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.
При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД.
Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.
Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.
Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина.
Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.
