Ингибиторы протонной помпы (синонимы: ингибиторы протонного насоса, ингибиторы протонового насоса, ингибиторы протоновой помпы; блокаторы протонного насоса, блокаторы H +/K +-АТФазы, блокаторы водородной помпы, ИПП, ИПН и т.п.) – антисекреторные лекарственные средства, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта за счёт снижения продукции соляной кислоты вследствие блокирования в париетальных клетках слизистой оболочки желудка протонного насоса – H +/K +-АТФазы.

Согласно современной Анатомо-терапевтическо-химической классификации лекарственных средств (АТХ) ингибиторы протонной помпы (ИПП) включены в раздел A 02B «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса» в группу A 02BC «Ингибиторы протонового насоса». В ней перечислены международные непатентованные наименования семи ингибиторов протонной помпы (первые шесть из них разрешены к применению в США и в Российской Федерации; седьмой, дексрабепразол, в настоящее время разрешения для применения не имеет):

• A 02BC 01 Омепразол
• A 02BC 02 Пантопразол
• A 02BC 03 Лансопразол
• A 02BC 04 Рабепразол
• A 02BC 05 Эзомепразол
• A 02BC 06 Декслансопразол
• A 02BC 07 Дексрабепразол

Ингибиторы протонной помпы в комбинациях с различными антибиотиками также размещены в группе A 02BD «Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori ».

Опубликованы также данные о ряде новых ингибиторов протонной помпы, которые в настоящее время находятся на различных стадиях разработки и клинических испытаний (тенатопразол, D -лансопразол, илапразол и др.).

Ингибиторы протонной помпы в настоящее время признаны наиболее эффективными лекарственными средствами, подавляющими продукцию соляной кислоты.

Ингибиторы протонной помпы широко применяются в клинической практике при лечении кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта (в том числе и при необходимости эрадикации Helicobacter pylori ), таких как:

– гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);

– язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки;

– синдром Золлингера-Эллисона;

– повреждения слизистой оболочки желудка, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов;

– желудочно-кишечных кровотечениях различного генеза

– функциональных диспепсиях;

– квадро– или тройная терапия с применением антибиотиков.

Ингибиторы протонной помпы также показаны и для профилактики попадания кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).

Ингибиторы протонной помпы выпускаются в виде таких лекарственных форм, как «таблетки покрытые оболочкой», «капсулы», «капсулы кишечнорастворимые» (ИПП, – кроме эзомепразола, – довольно неустойчивы к воздействию кислого содержимого желудка), а также «лиофилизат для приготовления раствора для инфузий», «порошок для приготовления раствора для инфузий». Парентеральные формы для внутривенного введения особо показаны для лечения в случаях, когда затруднен пероральный прием препарата.

По химическому строению все ИПП являются производными бензимидазола и имеют единое молекулярное ядро.

По-сути, все они различаются лишь химическими радикалами на пиридиновом и бензимидазольных кольцах, – которые и обуславливают их индивидуальные свойства, касающиеся длительности латентного периода, продолжительности времени действия препарата, особенностей pH -селективности, взаимодействия с другими одновременно принимаемыми препаратами и т.п.

Эзомепразол, декслансопразол и дексарабепразол являются оптическими изомерами омепразола, лансопразола и рабепразола, соответственно. За счет такой модификации они имеют более высокую биологическую активность.

Механизм действия различных ингибиторов протонной помпы одинаков, и они различаются, в основном, своей фармакокинетикой и фармакодинамикой.

Следует отметить, что, хотя, все ингибиторы протонной помпы и имеют одинаковый механизм действия, обеспечивающий сходство их клинических эффектов, однако, при этом каждый из них имеет особенности фармакокинетики (см. таблицу), что определяет их индивидуальные свойства и может служить основанием выбора при назначении и проведении терапии, хотя, в зависимости от генетически детерминированного типа метаболизма фармакокинетика ИПП и их концентрации в крови могут значительно варьировать у разных больных.

Таблица. Фармакокинетика ИПП

Параметры	Омепразол 20 мг	Эзомепразол 40 мг	Лансопразол 30 мг	Пантопразол 40 мг	Рабепразол 20 мг
Биодоступность, %
С mах , мг/А
AUC, мкмоль/ЛхЧ
Т 1/2 , ч
Т max , ч

К примеру, минимальная ингибирующая концентрация для омепразола составляет 25-50 мг/л, ланзопразола – 0,78-6,25 мг/л, пантопразола – 128 мг/л.

По результатам проведенных сравнительных исследований следует обратить внимание на тот момент, что у омепразола и эзомепразола показатели фармакокинетики увеличиваются в течение первых дней приема, после чего достигают плато, а у лансопразола, пантопразола и рабепразола они не меняются, оставаясь стабильными.

Следует обратить внимание и на тот факт, что основным показателем, определяющим скорость развития эффекта ИПП, является их биодоступность. Так, например, было показано, что наименьшая биодоступность свойственна омепразолу (после 1-го приема она составляет 30-40% и повышается до 60-65% к 7-й дозе). В отличие от него биодоступность уже начальной дозы лансопразола составляет 80-90%, – что и обуславливает более быстрое начало действия этого препарата.

Таким образом, как отмечено многими исследователями, на ранних сроках терапии лансопразол имеет некоторые преимущества в скорости наступления эффекта, что потенциально повышает приверженность пациента к лечению.

Однако, следует отметить, что используемые ныне в клинической практике различные препараты ИПП отличаются по скорости наступления клинического эффекта только в первые дни лечения, и ко 2-3-й неделе приема эти отличия утрачиваются.

Существенным для практики применения моментом является, например, и такой момент, что прием антацидов, как и пища, не влияет на фармакокинетику пантопразола. Сукральфат и прием пищи могут изменять абсорбцию ланзопразола. Фармакокинетика омепразола может быть изменена приемом пищи, но не изменяется жидкими антацидами. Поэтому ланзопразол и омепразол принимают за 30 мин до еды, а пантопразол и рабепразола – независимо от приема пищи.

Установлено, что у всех ИПП продолжительность антисекреторного эффекта коррелирует не с концентрацией препарата в плазме крови, а с площадью под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC ), отражающей количество препарата, достигшего протонной помпы. Сравнительными исследованиями было установлено, что после 1-го приема из всех ИПП наибольший показатель AUC был у пантопразола. У эзомепразола она была меньшей, но, постепенно увеличиваясь, к 7-му приему она несколько превосходила показатель AUC пантопразола. Показатель AUC омепразола был наиболее низким у всех сравниваемых ИПП.

Поэтому, – омепразол следует назначать 2 раза в день, – а препараты с наибольшим показателем AUC (пантопразол и эзомепразол) большинству больных достаточно принимать однократно. Отмечается, что для некоторого числа пациентов вышесказанное может быть отнесено и к лансопразолу и рабепразолу.

Однако следует отметить, то, что клиническое значение данного факта сводится главным образом к кратности приема различных ИПП, а кратность приема препарата в свою очередь связана с проблемой приверженности больного лечению.

Но, при этом, все же следует учитывать то, что имеется значительный разброс продолжительности антисекреторного эффекта, как по разным ингибиторам протонного насоса, так и индивидуально от 1 до 12 суток. Поэтому, определение индивидуальных ритма приема и доз препаратов для каждого пациента индивидуально следует проводить под контролем внутрижелудочнойрН -метрии.

Важным отличием различных препаратов ИПП является их pH -селективность. Известно, что избирательное накопление и быстрая активация всех ИПП происходят только в кислой среде. Скорость их преобразования в активное вещество при повышении pH зависит от значения р Ка для азота в структуре пиридина. Установлено, что для пантопразола р Ка составляет 3,0 для омепразола, эзомепразола и лансопразола – 4, для рабепразола – 4,9. Это означает, что при pH 1,0-2,0 в просвете секреторных канальцев все ИПП там избирательно накапливаются, быстро превращаются в сульфенамид и действуют одинаково эффективно. При повышении pH трансформация ИПП замедляется: скорость активации пантопразола снижается в 2 раза при pH 3,0 омепразола, эзомепразола и ланзопразола – при pH 4,0 рабепразола – при pH 4,9. Пантопразол практически не превращается в активную форму при pH 4,0 омепразол, эзомепразол и ланзопразол – при pH 5,0 когда активация рабепразола еще происходит. Таким образом, пантопразол является наиболее pH -селективным, а рабепразол – наименее pH -селективным ИПП.

В связи с этим интересен тот момент, что одними авторами способность рабепразола активироваться в широком диапазоне pH рассматривается как его преимущество, поскольку с ней связывают быстрый антисекреторный эффект. По мнению других, низкая pH -селективность рабепразола является его недостатком. Это объясняется тем, что химически активные формы ИПП (сульфенамиды) потенциально способны взаимодействовать не только с SH -группами цистеинов протонной помпы, но и с любыми SH -группами организма. В настоящее время, помимо париетальных клеток, протонные помпы (Н + /К + – или Н + /Na + -АТФазы) выявлены в клетках и других органов и тканей: в эпителии кишечника, желчного пузыря; почечных канальцах; эпителии роговицы; в мышцах; клетках иммунной системы (нейтрофилах, макрофагах и лимфоцитах); остеокластах и т.д. Это означает, что при условии активации ИПП за пределами секреторных канальцев париетальной клетки возможно их воздействие на все эти структуры. В клетках организма есть органеллы с кислой средой (лизосомы, нейросекреторные гранулы и эндосомы), где pH 4,5-5,0, – поэтому они могут быть потенциальными мишенями ИПП (в частности, рабепразола).

Отсюда был сделан вывод о том, что для избирательного накопления именно в секреторных канальцах париетальной клетки р Ка ИПП оптимально должен быть ниже 4,5.

Именно отличие pH -селективности ингибиторов протонной помпы обсуждается также и в качестве патогенетического механизма потенциальных побочных эффектов ИПП при длительном их применении. Так, описана возможность блокирования ими вакуолярной Н + -ATФазы нейтрофилов, что может повысить восприимчивость больного к инфекции. Так, в частности, на фоне терапии ИПП описано повышение риска внебольничной пневмонии, – однако, следует заметить, такое осложнение наиболее вероятно не при длительном лечении, а лишь в начальный период приема ИПП.

Следует, также, обратить внимание и на тот факт, что терапевтический эффект ИПП существенно зависит от скорости выведения препаратов из организма. Метаболизм разрешенных в России ингибиторов протонной помпы происходит главным образом в печени при участии CYP 2C 9, CYP 2C 19, CYP 2D 6 и CYP 3A 4, – изоферментов цитохрома Р 450. Полиморфизм генов системы цитохрома CYP 2С 19 является определяющим фактором того, что скорость наступления и длительность антисекреторного эффекта ИПП у пациентов существенно различаются.

Было установлено, что в российской популяции показатели распространенности мутаций гена CYP 2C 19, кодирующего метаболизм ИПП (гомозиготы, нет мутаций, – быстрый метаболизм ИПП; гетерозиготы, одна мутация; две мутации, – медленный метаболизм), для представителей европеоидной расы составляют 50,6%, 40,5% и 3,3%, для монголоидной расы – 34,0%, 47,6% и 18,4%, соответственно. Таким образом, получается, что от 8,3 до 20,5% пациентов резистентны к однократно принятой дозе ИПП.

Исключение составляет рабепразол, метаболизм которого проходит без участия изоферментов CYP 2C 19 и CYP 3A 4, с чем связана, по-видимому, постоянная величина его биодоступности после первого применения, а также его наименьшее взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися через систему цитохрома P 450 и наименьшая зависимость от полиморфизма гена, кодирующего изоформу 2C 19, по сравнению с другими ингибиторами протонной помпы. Рабепразол меньше остальных препаратов влияет на метаболизм (разрушение) других лекарств.

Клиренс омепразола и эзомепразола значительно ниже, чем у других ИПП, что и обуславливает нарастание биодоступности омепразола и его стереоизомера эзомепразола.

Такие явления, как «резистентность к ингибиторам протонной помпы», «ночной кислотный прорыв» и т.п., отмечающиеся у ряда пациентов, могут быть обусловлены не только генетическими факторами, но и иными особенностями состояния организма.

Говоря о лечении ингибиторами протонной помпы следует, конечно же, отметить и проблему безопасности их применения. Эта проблема имеет два аспекта: безопасность ИПП как класса и безопасность отдельных препаратов.

Побочные эффекты от применения ингибиторов протонной помпы можно условно разделить на две группы: побочные эффекты, наблюдающиеся при коротких курсах терапии, и возникающие при длительном приеме данных препаратов.

Профиль безопасности ингибиторов протонной помпы при коротких (до 3 месяцев) курсах терапии очень высок. Чаще всего при коротких курсах терапии встречаются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль, утомляемость, головокружение, и со стороны желудочнокишечного тракта (диарея или запоры). В редких случаях отмечаются аллергические реакции (кожная сыпь, явления бронхоспазма). При внутривенном введении омепразола описаны случаи возникновения нарушений зрения и слуха.

Было установлено, что при длительном (особенно в течение нескольких лет) непрерывном применении блокаторов протонной помпы, – таких, как омепразол, лансопразол и пантопразол, – происходит гиперплазия энтерохромафинных клеток слизистой оболочки желудка или прогрессирование явлений атрофического гастрита. Отмечено, что риск развития узелковой гиперплазии ECL -клеток становится особенно высоким в тех случаях, когда уровень сывороточного гастрина превышает 500 пг/мл.

Эти изменения бывают обычно выраженными при длительном применении высоких доз ИПП (не менее 40 мг омепразола, 80 мг пантопразола, 60 мг лансопразола). При длительном применении больших доз также было отмечено снижение уровня всасывания витамина B 12 .

Справедливости ради, следует заметить, что на практике необходимость длительного поддерживающего приема таких высоких доз ингибиторов протонной помпы имеется обычно лишь у больных с синдромом Золлингера-Эллисона и у пациентов с тяжелым течением эрозивно-язвенного эзофагита. По заключению Комитета по лекарственным препаратам в гастроэнтерологииFDA (Food and Drag Administration , США), «…нет достоверного увеличения риска развития атрофического гастрита, кишечной метаплазии или аденокарциномы желудка при длительном применении ИПП». Поэтому, можно смело утверждать, что, в общем-то, эти препараты имеют хороший профиль безопасности.

Важной проблемой безопасности лечения является возможность изменения эффектов лекарственных средств при совместном приеме с ИПП. Установлено, что среди ИПП пантопразол имеет самую низкую аффинность к системе цитохрома P 450, поскольку после инициального метаболизма в этой системе дальнейшая биотрансформация происходит под воздействием сульфатрансферазы цитозоля. Это объясняет меньший потенциал межлекарственных взаимодействий пантопразола, чем у других ИПП. Поэтому, считается, что при необходимости приема нескольких препаратов для одновременного лечения других заболеваний применение пантопразол наиболее безопасно.

Отдельным моментом следует отметить и нежелательные эффекты при прекращении лечения ингибиторами протонной помпы. Так, например, в ряде исследований подчеркивалось то, что после прекращения приема рабепразола отсутствует синдром «рикошета» (отмены), т.е. не возникает компенсаторного резкого повышения уровня кислотности в желудке, – секреция соляной кислоты после лечения этим ИПП восстанавливается медленно (в течение 5-7 дней). «Синдром отмены», более выражен при отмене эзомепразола, назначаемого больным в дозе 40 мг.

Принимая во внимание все выше перечисленные особенности различных ингибиторов протонной помпы (особенности метаболизма связанные с генетикой, причины резистентности, возможность ночных «кислотных прорывов» и др.) можно сделать вывод о том, что какого-либо одного «наилучшего» препарата для терапии кислотозависимых заболеваний не существует. Поэтому с целью исключения неудач при терапии ИПП, подбор и назначение ингибиторов протонной помпы должно быть индивидуально и своевременно корректироваться с учётом реакции на проводимое лечение и, при необходимости, должно сопровождаться индивидуальным подбором препаратов и доз их приёма под контролем рН -метрии (суточной рН -метрии) или гастроскопии.

На фоне длительного лечения различными ингибиторами протонной помпы возможно появление приобретенной (вторичной) резистентности к тем или иным ИПП. Такая резистентность становится заметной после длительного лечения одним и тем же препаратом, когда эффективность его на фоне постоянного применения в течение года и более существенно снижается, однако перевод пациентов на лечение другими ИПП улучшает их состояние.

Catad_tema Клиническая фармакология - статьи

Безопасность ингибиторов протонной помпы

Т.Л. Лапина
Клиника пропедевтики внутренних болезней, гастроэнтерологии и гепатологии им. В.Х.Василенко Московской медицинской академии им. И.М.Сеченова

Цель обзора. Представить данные о возможных лекарственном взаимодействии и побочных эффектах ингибиторов протонной помпы(ИПП).

Последние данные литературы. Спектр нежелательных эффектов ИПП широко представлен в научной литературе, и по результатам многих крупномасштабных исследований, по своим характеристикам мало отличается от нежелательных эффектов блокаторов H2-рецепторов гистамина и плацебо. Наиболее значимо лекарственное взаимодействие с антагонистами витамина К, бензодиазепинами и фенитоином. Показано взаимодействие на уровне изоэнзима 2C19 цитохрома P450 с клопидогрелем, в результате которого снижается антиагрегантный эффект последнего. Прием ИПП может быть связан с увеличением риска развития остеопороза и внебольничной пневмонии, однако механизмы и клиническая значимость этих фактов требуют дальнейшего изучения.

Заключение. Высокая эффективность ИПП делает этот класс лекарственных средств одним из наиболее широко распространенных. Имеющиеся данные о лекарственном взаимодействии, основанные на большом клиническом опыте и результатах научных исследований, позволяют с высокой степенью достоверности спрогнозировать риск развития нежелательных эффектов для каждого конкретного пациента.

Ключевые слова: ингибиторы протонной помпы, клопидогрель, остеопороз, пневмония.

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) следует рассматривать как базисные препараты в лечении больных с широко распространенными и социально значимыми кислотозависимыми заболеваниями. ИПП принимают миллионы людей. При таких заболеваниях, как рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера–Эллисона, требуется длительное лечение – месяцы, годы, а иногда пожизнено. При условии большой потребности населения в этих препаратах и часто продолжительном их назначении, вопросы безопасности ИПП приобретают особую актуальность.

Избирательность действия ИПП

Фармакологическая основа безопасности ИПП обеспечивается избирательностью их распределения и накопления в организме, а также специфичностью их взаимодействия с молекулой-мишенью – Н+-, К+-зависимой АТФазой – протонным насосом париетальной клетки желез желудка. Чем выше избирательность действия лекарственного средства, тем оно лучше переносится и вызывает меньшее число нежелательных реакций. ИПП распределяются главным образом внеклеточно и имеют небольшой объем распределения. После перорального приема всасывание ИПП происходит в тонкой кишке (лекарственные формы препаратов энтеросолюбильны) и он попадает в кровоток. Производное бензимидазола транспортируется к месту действия – слизистой оболочке желудка, и путем диффузии накапливается в просвете секреторных канальцев париетальной клетки. Там происходит протонирование атома азота пиридинового кольца молекулы ИПП и переход в активную форму – сульфенамид, благодаря чему становится возможным связывание с тиоловыми группами цистеина в составе протонной помпы и блокирование этого фермента. Принципиальным свойством этого класса лекарственных препаратов является избирательное накопление в кислой среде секреторных канальцев париетальной клетки. Заряженные (протонированные) формы замещенных бензимидазолов проникают через биологические мембраны хуже, чем незаряженные, поэтому они концентрируются там, где рН ниже рК и происходит их протонирование. В живой клетке есть компартменты с кислой средой – лизосомы, нейросекреторные гранулы и эндосомы, где рН 4,5–5,0. При полной стимуляции париетальной клетки рН секреторного канальца составляет 0,8. Таким образом, для избирательного накопления именно в секреторном канальце рК ИПП должен быть ниже 4,5. Концентрация этих препаратов в секреторных канальцах париетальной клетки в 1000 раз превосходит их концентрацию в крови .

ИПП и взаимодействие лекарственных средств

Так как метаболизм ингибиторов протонной помпы совершается в печени цитохромом Р450, то эти препараты могут влиять на печеночный метаболизм других лекарственных средств. В клинической практике лекарственное взаимодействие с участием замещенных бензимидазолов редко имеет существенное значение (табл. 1). Тем не менее, например, рекомендуется тщательно наблюдать за пациентами, одновременно принимающими омепразол и фенитоин или варфарин. Возможно, что лансопразол влияет на метаболизм теофиллина через CYP1A2 .

Таблица 1. Взаимодействие лекарственных средств

Лекарственное средство	Результат взаимодействия
Ингибиторы протонной помпы
Противогрибковые:
итраконазол	Возможно снижение абсорбции итраконазола
кетоконазол	Снижение абсорбции кетоконазол
Сердечные гликозиды:
дигоксин	Возможно повышение плазменных концентраций дигоксина
Лансопразол
Антациды и сукральфат	Снижение абсорбции лансопразол
Эстрогены и прогестагены:
контрацептивы пероральные	Может ускоряться метаболизм пероральных контрацептивов
Противоэпилептические	Взаимодействие с лансопразолом варьирует
Омепразол
Бензодиазепины:
диазепам	Омепразол ингибирует метаболиз диазепама (возможно усиление действия)
Противоэпилептические:
фенитоин	Усиление действия фенитоина

Другой вариант лекарственного взаимодействия обусловлен активным влиянием ингибиторов протонной помпы на интрагастральный рН: препараты, абсорбция которых может меняться в зависимости от рН, скорее всего, неустойчивы в кислой или щелочной среде, относятся к слабыми основаниями или слабым кислотами, или имеют рН-зависимую лекарственную мформу. Увеличение абсорбции (для дигоксина, нифедипина, аспирина, мидазолама, диданозина, метадона, панкреатических ферментов), как правило, не имеет клинического значения. Снижение абсорбции описано для кетоконазола, итраконазола, цефподоксима, эноксацина, индинавира. Есть сообщения о снижение клинической эффективности кетоконазола и итраконазола при сочетанном применении их с ИПП.

Оценка важности лекарственных взаимодействий для омепразола, лансопразола и пантопразола за время прошедшее с момента их появления на рынке (более 10 лет) в практическом здравоохранении представлена в табл. 2. Официально зарегистрированы единичные клинически значимые случаи лекарственного взаимодействия на миллионы выписанных рецептов .

Таблица 2. Официальная статистика о взаимодействии лекарственных средств

Лекарственное средство	Kоличество проданных в мире упаковок, абс. число	Официально зарегистрированные случаи лекарственного взаимодействия (по данным FDA, США)
		Антагонисты витамина К		Бензодиазепины, абс. число	Фенитоин, абс. число
		Абс. число	Частота на 1 млн проданных упаковок
Омепразол	950 100 000	81	0,09	5	3
Лансопразол	195 400 000	21	0,11	8	2
Пантопразол	79 600 000	9	0,11	1	1

Представляется принципиально важным и значимым обнаруженное недавно взаимодействие ИПП и клопидогреля: имеются серьезные данные о том, что ИПП снижают антиагрегантный эффект клопидогреля, что несет риск развития соответствующих осложнений. Механизм такого взаимодействия изучается. Возможно, что омепразол ингибирует образование активного метаболита клопидогреля, который и обеспечивает собственно антиагрегантный эффект, возможно это взаимодействие на уровне цитохрома P450 в печени (субъединица CYP2C19).

У больных, госпитализированных по поводу острого коронарного синдрома, ретроспективно (по данным 2003–2006 гг.) оценивали исходы при лечении клопидогрелем в сочетании с ИПП, назначенными для предотвращения нежелательных эффектов на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки, и без назначения ИПП. При одновременном приеме клопидогреля и ИПП смерть и повторная госпитализация по поводу острого коронарного синдрома наступили у 29,8%, без ИПП – у 20,8%. Показатель отношение шансов (ОШ) составил 1,25 (95% ДИ 1,11–1,41). При анализе вторичных исходов больший риск повторных госпитализаций также наблюдался у лиц, которые одновременно принимали клопидогрель и ИПП (14,6% против 6,9%; ОШ 1,86; 95% ДИ 1,57–2,20), как и больший риск вмешательств для реваскуляризации (15,5% против 11,9%; ОШ 1,49; 95% ДИ 1,30–1,71). Повышение риска общей смертности зафиксировано не было (19,9% против 16,6%; ОШ 0,91; 95% ДИ 0,80–1,05). Прием ИПП без клопидогреля не был ассоциирован с риском смерти или повторной госпитализации (для n = 6450 ОШ 0,98; 95% ДИ 0,85–1,13) . Общество интервенционной кардиологии (SCAI) на своей ежегодной конференции в мае 2009 г. выпустило пресс-релиз, в котором представлены итоги еще одного широкомасштабного исследования (16 690 больных, получавших клопидогрель после стентирования) и высказываются предостережения относительно одновременного назначения клопидогреля или тиклодипина и ИПП. Также приводятся данные о повышение частоты сердечно-сосудистых осложнений при применении такой комбинации препаратов.

Побочные эффекты ИПП

Сами по себе ИПП редко вызывают побочные эффекты, скорее речь идет о нежелательных явлениях (adverse events), о которых сообщают пациенты, участвующие в клинических исследованиях, в том числе устанавливающих профиль безопасности препарата. Насколько эти нежелательные явления относятся непосредственно к эффекту бензимидазолов можно судить не всегда, тем более, что нередко частота побочных эффектов такая же, как и в плацебо-группе. Описываемые побочные эффекты, как правило, выражены незначительно и носят обратимый характер. Со стороны желудочно-кишечного тракта указывают диарею, запор, боль в животе, тошноту, преходящее повышение активности аминотрансфераз; со стороны центральной и периферической нервной системы – головную боль, головокружение, сонливость.

Встречаются кожные реакции в виде сыпи и(или) зуда. Для различных ИПП имеются единичные наблюдения о выраженных побочных эффектах, непереносимости и идеосинкразии.

Доступны данные сравнения безопасности ИПП с ранее широко распространенными антисекреторными препаратами – блокаторами Н2-рецепторов, чьи фармакологические характеристики и особенности краткосрочного и длительного применения были хорошо изучены. Результаты анализа наиболее частых (превышающих 1%) нежелательных явлений при назначении омепразола (n=2818) и ранитидина (n=1572) на срок от 2 до 12 нед при язвенной болезни и рефлюкс-эзофагите представлены на рис. 1 . По данным W. Creutzfeldt, профиль безопасности омепразола в клинических исследованиях за 10 лет, включивших 25 000 больных, такой же, как у блокаторов Н2-рецепторов гистамина . Имеются результаты сравнения безопасности различных ИПП между собой и с плацебо (рис. 2) . Заключением этих исследований является то, что частота и профиль побочных эффектов этих лекарственных средств такой же, как у плацебо.

Рис. 1. Наиболее частые нежелательные явления при применении омепразола (n=2818) и ранитидина (n=1572)

Рис. 2. Частота регистрации нежелательных явлений при кратковременном применении омепразола 20 мг (n=431), лансопразола 30 мг (n=422) и плацебо (n=213)

Из исследований, посвященных анализу длительного лечения ИПП, обратимся к результатам E.C. Klikenberg-Knol и соавт.: омепразол в дозе 20–40 мг использовали в качестве поддерживающего лечения больных с тяжелой формой гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) . Средний срок наблюдения 6,5 лет, максимальный – 11,2 года. Средняя частота нежелательных явлений в год лечения составила 0,52%, что позволило авторам сделать вывод о безопасности длительной поддерживающей терапии омепразолом больных с рефлюкс-эзофагитом при высокой эффективности сохранения ремиссии (в среднем 1 эпизод обострения на 9,4 года наблюдения) .

Противопоказанием к назначению ИПП является только непереносимость препаратов этой группы. Коррекции дозы ИПП при почечной недостаточности не требуется, осторожность необходима только при выраженном нарушении функции печени.

Побочные эффекты ИПП как мощных антисекреторных препаратов

Особого обсуждения заслуживают вопросы безопасности ИПП, связанные с их мощным антисекреторным эффектом. При применении препаратов этой группы развивается обратимая гипергастринемия, обусловленная реакцией G-клеток на повышение внутрижелудочного рН. Кислотная продукция регулируется по механизму отрицательной обратной связи: при сдвиге рН в щелочную сторону происходит активизация гастринпродуцирующих клеток и секреция гастрина, который воздействует и на париетальные клетки непосредственно, и на энтерохромаффино-подобные (ECL) клетки. Гастрин и гистамин, продуцируемый ECL-клетками, служат активирующими стимулами для париетальных клеток – возобновляется кислотная продукция. При назначении ИПП интрагастральный рН находится под лекарственным контролем, а ответная гипергастринемия является ожидаемым эффектом.

Какими могут быть последствия гипергастринемии при длительном назначении ИПП? В эксперименте на крысах при долговременном введении ИПП показано существенное увеличение уровня гастрина и возможность возникновения карциноидных опухолей, исходящих из ECL-клеток. Причем гиперплазия ECL-клеток зависит от дозы ИПП и от пола животного . В дальнейшем были выделены существенные различия между вероятностью развития опухолей из ECL-клеток в эксперименте на крысах и при применении ИПП у человека: различная подверженность повреждению слизистой оболочки желудка гипергастринемии (в эксперименте гипергастринемия развивается лишь при пожизненном приеме ИПП) и видовая генетическая предрасположенность ECL-клеток крыс к гиперплазии .

Обобщая опыт применения ИПП у человека за все истекшие годы, следует констатировать, что не зафиксировано ни одного случая возникновения не только карциноида, но даже предстадий карциноида. Терапия лансопразолом длительностью до 4 лет, омепразолом – до 7 лет не была связана с каким-либо неопластическим или диспластическим процессом в эндокринных или неэндокринных клетках желудка.

Интересные данные получены при синдроме Золлингера–Эллисона: через 5 лет лечения омепразолом в высоких дозах (до 360 мг в сутки) повышение уровня гастрина было обусловлено только самим заболеванием, и на фоне терапии не возрастало .

В уже упоминавшемся 11-летнем исследовании больных ГЭРБ с поддерживающей терапией омепразолом изучали уровень гастрина. Оказалось, что на фоне приема ИПП в группе больных, инфицированных H. pylori, среднее значение гастрина по сравнению с исходным составило 200%, в группе больных, не инфицированных H. рylori, – 161%. Отдельно рассматривали 2 случая высокой гипергастринемии (рост от исходных повышенных значений 430% и 173% до 6320% и 9650% соответственно), которая наблюдалась у людей старческого возраста с выраженной атрофией слизистой оболочки тела желудка, причем оба пациента были H. pylori-позитивными. Негативного клинического или морфологического значения гипергастринемия не имела . Высказывается предположение, что гипергастринемия связана с инфицированием H. pylori. Так, по данным B. Schenk и соавт. (1998), среди больных, получавших омепразол и сохранявших нормогастринемию, H. pylori обнаружен в 14,2% случаев, а при гипергастринемии H. pylori обнаружен в 75% случае, что сопровождалось более выраженным гастритом с атрофией слизистой оболочки фундального отдела желудка .

В дальнейшем ряд авторов опубликовали данные об ускоренном развитии атрофии слизистой оболочки желудка, особенно в области тела, при поддерживающей терапии блокаторами Н2-рецето-ров гистамина и ИПП . Почему этот факт должен насторожить врачей с точки зрения безопасности терапии? Дело в том, что атрофический гастрит – это предраковое заболевание. При более подробном изучении взаимоотношения атрофического гастрита и ИПП оказалось, что ИПП не оказывают никакого влияния на морфологию слизистой оболочки желудка. Причина хронического гастрита – инфекция H. pylori. ИПП, оказывая существенное антисекреторное влияние, повышают рН в микроокружении бактерии, делая их практически нежизнеспособными. При монотерапии ИПП H. pylori перераспределяется по слизистой оболочке желудка – из антрального отдела переходят в тело желудка с более низкими значениями рН.

Для уточнения этого вопроса было спланировано исследование 309 больных ГЭРБ с рандомизированными группами – на фоне поддерживающей терапии омепразолом в течение 3 лет и после операции фундопликации. Оказалось, что никакой связи между прогрессированием атрофического гастрита и примемом омепразола нет. В обоих группах прогрессирование атрофического гастрита шло обычными темпами лишь на фоне наличия в желудке H. pylori . B.E. Schenk и соавт. исследовали характеристики гастрита при ГЭРБ в течение 12 мес на фоне лечения омепразолом по 40 мг в сутки в трех группах больных: В первую группу вошли H. pylori-позитивные больные, которым провели эрадикационную терапию. Вторую группу составили H. pylori-позитивные больные, которые вместо эрадикационной терапии получали плацебо. В третью группу включены пациенты, у которых инфекция H. pylori не обнаружена. При сохранении H. pylori активность воспаления увеличилась в теле желудка, уменьшилась в антральном отделе. При успешной эрадикации H. рylori активность воспаления уменьшилась и в теле желудка, и в антральном отделе. У больных исходно без инфекции H. pylori никаких гистологических изменений не выявлено .

Одной из «классических» функцией кислоты желудочного сока считается бактерицидная. При назначении ИПП, обладающих мощным антисекреторным эффектом, следует опасаться того, что эта функция будет нарушена. Действительно, среди причин синдрома избыточного бактериального роста в тонкой кишке называют и прием ИПП. J. Leonard и соавт. провели систематический обзор для определения значения ИПП для развития кишечных инфекций. При анализе 2948 случаев колита, вызванного Clostridium difficile, оказалось, что антисекреторная терапия действительно служит фактором риска. Причем прием ИПП в большей степени увеличивает риск развития кишечных инфекций, чем блокаторы Н2-рецепторов. Отношение шансов при псевдомембранозном колите для ИПП составило 1,96 (95% ДИ 1,28–3,00), а при анализе 11 280 случаев инфекции Salmonella, Campylobacter и др. – 3,33 (95% ДИ 1,84–6,02). Авторы обзора отмечают выраженную гетерогенность результатов анализируемых исследований и делают осторожный вывод о том, что имеется ассоциация между кислотсупрессивной терапией и риском кишечных инфекций, которая нуждается в дальнейшем изучении .

Некоторые процессы абсорбции требуют нормальной кислотной продукции, кроме того всасывание зависит от состояния бактериальной микрофлоры. Неоднократно проверялась гипотеза воз можной мальабсорбции при приеме ИПП. В специальных исследованиях не удалось убедительно показать мальабсорбцию жира или минеральных веществ. У некоторых пациентов, годами находящихся на лечении ИПП, оказывается сниженным уровень витамина В12. Клиническая значимость такого снижения вызывает вопросы. Так, у 46 больных с синдромом Золлингера–Эллисона и у 15 человек с желудочной гиперсекрецией (базальная кислотная продукция >15 ммоль/ч), длительно принимавших лансопразол (до 18 лет приема препарата), в 10% случаев было выявлено снижение сывороточного витамина В12 без признаков гиперхромной анемии .

При применении ИПП, тем не менее, подозревают снижение абсорбции кальция, а следовательно и минеральной плотности костной ткани. Вместе с тем имеются единичные сообщения о том, что омепразол снижает резорбцию кости путем ингибирования H+-,K+-АТФазы остекластов. Для того, чтобы оценить эти противоречивые данные в аспекте остеопороза, было предпринято исследование «случай–контроль», которое использовало базу данных врачей общей практики Великобритании (General Practice Research Database), включавшую 9,4 млн человек. Были выделены когорты – лица старше 50 лет, принимавшие ИПП в стандартной дозе и не принимавшие ИПП. В качестве случая был выбран исход – перелом шейки бедра. При анализе базы данных выявлено 13 556 случаев переломов шейки бедра (10 834 у лиц, не принимавших ИПП, и 2722 у лиц, принимавших ИПП), 135 386 человек вошло в группу контроля. ОШ для перелома шейки бедра при приеме ИПП более чем 1 год составило 1,44 (95% ДИ 1,30–1,59); ОШ для ИПП в высокой дозе 2,65 (95% ДИ 1,80–3,90). Риск менялся в зависимости от длительности приема ИПП: ОШ при приеме ИПП 1 год – 1,22; 2 года – 1,41; 3 года – 1,54; 4 года – 1,59. Интересно, что ОШ для мужчин составил 1,78, а для женщин был ниже 1,36, хотя женский пол служит фактором риска остеопороза . Несмотря на то, что в исследовании P. Vestergaard и соавт. также выявлено увеличение риска переломов шейки бедра, эта группа авторов не смогла выявить связи ни с дозой, ни с продолжительностью назначения ИПП. L.E. Targownik и соавт. выявили увеличении риска перелома шейки бедра только после 5-летнего постоянного приема ИПП, а любого другого перелома вследствие остеопороза – лишь через 7 лет (!) непрерывного приема ИПП. По данным этой группы авторов, 4-летний (или менее продолжительный) прием ИПП не был связан с остеопорозом и переломами, а вычисленный ими риск переломов при приеме ИПП сравним с влиянием на этот показатель табакокурения, низкого индекса массы тела или избыточного приема алкоголя.

Таким образом, разные исследования, показавшие связь ИПП с остеопорозом и переломами костей, находятся в противоречии в оценке этого риска. Принципиальным кажется установление значения продолжительности приема ИПП, так как очевидно, что изменение процессов костного ремоделирования и существенного снижения минеральной плотности костей требует весьма продолжительного времени для того, чтобы эти показатели имели значимый клинический исход.

Также с использованием административной базы данных врачей общей практики Великобритании, было предпринято изучение частоты развития внебольничной пневмонии в зависимости от приема ИПП. Было выявлено 80 066 случаев пневмонии, в контрольную группу вошли 799 881 человек. Вычислено ОШ при текущем приеме ИПП, оно составило 1,02 (95% ДИ 0,97–1,08, недостоверно). В случае начала приема ИПП за 2 дня до заболевания пневмонией ОШ составило 6,53 (ДИ 3,95–10,80), за 7 дней – 3,79 (ДИ 2,66–5,42), за 14 дней – 3,21 (ДИ 2,46–4,18). Авторы делают вывод о том, что начало приема ИПП в течение 30 дней, предшествующих заболеванию, связано со случаями внебольничной пневмонии . Данная исследовательская группа (анализ частоты переломов шейки бедра и развития внебольничной пневмонии сделан одними и теми же авторами) не претендует на описание механизмов или причин, которые бы могли объяснить выявленную ассоциацию. Вместе с тем, очевидно – факт установления связи, не означает, что эта связь причинно-следственная.

В завершение следует отметить, что ИПП относятся к одному из наиболее безопасных классов лекарственных средств. Опубликованные и официально зарегистрированные компетентными органами данные по побочным реакциям доступны практикующему врачу, что позволяет в каждом конкретном случае оценить пользу и риск для каждого пациента, исходя из необходимой ему дозы и продолжительности лечения. Персональный риск для конкретного больного представляется крайне малой величиной. Исключение, пожалуй, составляют пациенты, которым показано назначение клопидогреля или двойной терапии клопидогрелем и аспирином. Следует признать, что сочетание клопидогреля и ИПП (и для профилактики гастропатии, и для лечения, например, ГЭРБ) небезопасно, хотя в доступной на июнь 2009 г. информационной базе нет официального запрещения такой комбинации лекарственных средств.

Требуется взвешенный подход к назначению ИПП, как и любого другого лекарственного средства, особенно на длительное время (годы), в дозах больших, чем стандартные, обязательно с учетом возможной индивидуальной непереносимости препаратов. Вместе с тем объективно доказано на примере многих тысяч больных, что рутинное назначение ИПП в составе эрадикационной терапии H. pylori (14 дней) для заживления язв или эрозий, в том числе индуцированных приемом нестероидных противовоспалительных средств (14–56 дней), лечения функциональной диспепсии (14–28 дней) и даже для курсового (28–56 дней) и поддерживающего лечения ГЭРБ (6–12 мес и больше), отвечает не только требованиям эффективности, но и безопасности.

ЛИТЕРАТУРА
1. Белоусов Ю.Б., Леонова М.В.Основы клинической фармакологии и рациональной фармакотерапии // М., ОАО Изд-во «Бионика». – 2002. – С. 254 – 258.
2. Ивашкин В.Т.// М., Изд-во «Литтерр-ра». – 2003. – С….
3. Creutzfeldt W. Efficacy and safety of proton pump inhibitors during long-term treatment // In: Olbe L., Iton J. Safety and efficacy of proton pump inhibitors. – Amsterdam: Excerpta Medica. – 1993. – P. 23–36.
4. Ekman L., Hansson E., Havu N. et al. Toxicological studies on omeprazole. // Scand. J.Gastroenterol. – 1985. – Vol. 20 (Suppl. 108). – P. 53–69.
5. Freston J.W., Borch K., Brand S.J.et al. Effects of hypochlorhydria and hypergastrine-mia on structure and function of gastrointestinal cells: a review and analysis // Dig. Dis. Sci. – 1995. – Vol. 40 (Suppl). – 50S–62S.
6. Freston J.W., Rose P.A., Heller C.A. et al. Safety profile of lansoprazole // Drug safety. – 1999. – Vol. 20. – P. 195–205.
7. Havu N.Enterochromaffin-like cell car-cinoids of gastric mucosa in rats after life-long inhibition of gastric secretion // Digestion. – 1986. – Vol. 35 (Suppl. 1). – P. 42–55.
8. Hirschowitz B.I., Worthington J., Mohnen J. Vitamin B12 deficiency in hyper-secretors during long-term acid suppression with proton pump inhibitors //Aliment. Pharmacol. Ther. – 2008. – Vol. 27, N 11. – P. 1110-21.
9. Ho P.M., Maddox T.M., Wang L. et al. Risk of adverse outcomes associated with concomitant use of clopidogrel and proton pump inhibitors following acute coronary syndrome // JAMA. – 2009. – Vol. 301, N 9. – P. 937–44.
10. Joelson S., Joelson I.-B., Lundborg P. et al. Safety experience from long-term treatment with omeprazole // Digestion. – 1992. – Vol. 51 (Suppl 1.). – S. 93–101.
11. Klikenberg-Knol E.C., Nelis F., Dent J. et al. Long-term omeprazole treatment in resistant gastroesophageal reflux disease: efficacy, safety and influence on gastric mucosa // Gastroenterology. – 2000. – Vol. 118. – P. 661–9.
12. Kuipers E.J., Lundell L., Klikenberg-Knol E.C. et al. Atrophic gastritis and Helicobacter pylori infection in patients with reflux oesophagitis treated with omeprazole or fundoplication // N. Engl. J. Med. – 1996. – Vol. 334. – P. 1018–22.
13. Labenz J., Peterson K.U., Rosch, Koelz. A summary of Food and Drug Administration – reported adverse events and drug interactions occurring during therapy with omeprazole, lansorazole and pantoprazole // Aliment. Pharmacol. Ther. – 2003. – Vol. 17. – P. 1015–9.
14. Lambert R., Creutzfeldt W., Struber H.G. et al. Long-term omeprazole therapy in peptic ulcer disease: gastrin, endocrine cell growth, and gastritis // Gastroenterology. – 1993. – Vol. 104. – P. 1356–70.
15. Leonard J., Marshall J.K., Moayyedi P. Systematic review of the risk of enteric infection in patients taking acid suppression. // Am. J. Gastroenterol. – 2007. – Vol. 102, N 9. – P.2047–56.
16. Lloyd-Davies K.A., Rutgerssonet K., Solvell L. Omeprazole in Zollinger-Ellison syndrome: four-year international study // Gastroenterology. – 1986. – Vol. 90. – 1523 (abstract).
17. Lundell L., Meittinen P., Myrvold H.E. et al. Lack of effect of acid suppression therapy on gastric atrophy // Gastroenterology. – 1999. – Vol. 117.–P. 319–26.
18. Maton P., McArthur K., Wank S.et al. Long-term efficacy and safety of omeprazole in Zollinger-Ellison syndrome // Gastroenterology. – 1986. – Vol. 90. – 1537 (abstract).
19. Modlin I.M., Sachs G. Acid related diseases. Biology and treatment. // Schnetztor-Verlag Gmbh, Konstanz. – 1998. – P. 126–42.
20. Sarkar M., Hennessy S., Yang Y.X. Proton-pump inhibitor use and the risk for community-acquired pneumonia // Ann. Intern. Med. - 2008. – Vol.149, N6. – P. 391–8.
21. Schenk B., Kuipers E., Klikenberg-Knol E.C. et al. Hypergastrinaemia during long-term omeprazole treatment: influences of vagal nerve function? Gastric emptying and Helicobacter pylori infection // Aliment. Pharmacol. Ther. – 1998. – Vol. 12. – P. 605–12.
22. Schenk B., Kuipers E., Nelis G.F.et al. Effect of Helicobacter pylori eradication in chronic gastritis during omeprazole therapy // Gut. – 2000. – Vol. 46. – P. 615–21.
23. Targownik L.E., Lix L.M., Metge C.J. et al. Use of proton pump inhibitors and risk of osteoporosis-related fractures // CMAJ. – 2008. – Vol. 179, N 4. doi:10.1503/cmaj.071330.
24. Vestergaard P., Rejnmark L., Mosekilde L. Proton pump inhibitors, histamine Н2-receptor antagonists, and other antacid medications and the risk of fracture // Calcif. Tissue. Int. – 2006. – Vol. 79. – P.76–83.
25. Yang Y.X., Lewis J.D., Epstein S., Metz D.C. Long-term proton pump inhibitor therapy and risk of hip fracture // JAMA. – 2006. – Vol. 296, N24. – P. 2947–53.

Язва, гастрит и некоторые другие заболевания относятся к числу серьезнейших патологий ЖКТ, которые у человека развиваются достаточно редко. Намного чаще отмечаются секреторные проблемы, связанные с выработкой желудочного сока (он может производиться в большом или, наоборот, сниженном объеме). Справиться с такой проблемой помогают ингибиторы протонной помпы, которые также называются блокаторами водородной помпы. О том, как именно они воздействуют на пищеварительную систему, каковы их преимущества и конкретные наименования будет рассказано далее.

Препараты протонной помпы используются для лечения ЖКТ. Попадания в человеческий организм, они проходят желудок, затем тонкую кишку, в которой полностью растворяются. Далее:

• проникают через мембрану в клетки слизистой поверхности желудка, где сосредотачиваются в секреторных канальцах;
• при повышении уровня кислотности компоненты препарата активируются, превращаясь в заряженный тетрациклический сульфенамид;
• он впитывает в себя возникшую в желудке соляную кислоту, изменяет степень ее окисленности (за счет ковалентных связей) и постепенно выводит из организма.

Срок действия лекарственных средств представленного ряда составляет от 30 до 48 часов. Может показаться, что это достаточно длительный срок, однако именно за такой отрезок времени получается полностью нейтрализовать повышенную кислотность желудка, с чем не справляются никакие другие составы. Однако это далеко не все преимущества лекарственных средств, которые заслуживают внимания.

Преимущества данных препаратов

У ИПП имеется внушительный перечень преимуществ. Помимо эффективности воздействия на пищеварительную систему, о чем было сказано ранее, не следует забывать о не менее значительном списке показаний. К таковым относятся:

• кислотозависимые заболевания желудка, 12-перстной кишки и пищевода;
• язвенное поражение желудка и кишечника;
• заболевания, связанные с заражением Хеликобактер пилори;
• хроническая изжога;
• гастродуоденит.

Еще одним фактором является минимальное количество побочных эффектов, например, в сравнении с другими лекарственными средствами. Возникновение подобных реакций возможно лишь в случае применения таблеток или других форм препаратов в количестве, превышающем норму. Таким образом, представленные лекарственные вещества максимально эффективны в борьбе с повышенной желудочной секрецией, а их применение полностью оправдано в силу всех преимуществ.

Список ингибиторов протонной помпы нового поколения

Перечень препаратов включает в себя несколько групп, а именно средства на основе лансопразола, омепразола, пантопразола и других действующих компонентов. Каждая группа препаратов имеет свои особенности применения, преимущества и недостатки. Ознакомьтесь с каждой категорией, чтобы понять, что именно подойдет именно вам.

Средства на основе лансопразола

В первую очередь хотелось бы рассказать о наименованиях, подготовленных на основании лансопразола, потому что они характеризуются наиболее значительной степенью всасываемости.

Акриланз

Данное средство выпускается в виде капсул, в упаковке может присутствовать 10, 20 и 30 таблеток соответственно. Стоимость Акриланза от 240 рублей. Применяется представленное средство в следующих случаях:

• язвенное заболевание 12-перстной кишки и желудка на этапе обострения;
• зрозивно-язвенная форма эзофагита;
• стрессовые язвы пищеварительной системы;
• эрадикация Хеликобактер пилори;
• неязвенная форма диспепсии.

Говоря о последних, обращают внимание на головные боли, повышение или понижение аппетита, реже встречается кашель и более специфические формы проблем с бронхами или легкими. В то же время, Акриланзу характерна высокая степень эффективности в борьбе с представленными ранее заболеваниями. Именно поэтому многие пациенты останавливают свое внимание на нем.

Принимать его рекомендуется внутрь, не разжевывая. Делать это можно вне зависимости от употребления пищи. Например, при язве желудка или ее стрессовой форме речь идет об использовании 30 мг один раз в течение суток, желательно утром. Восстановительный курс составляет от двух до четырех недель.

Отзывы о применении данных таблеток в подавляющем большинстве положительные. Люди, принимавшие Акриланз, отмечают его высокую степень эффективности, максимально мягкое воздействие на организм и умеренную стоимость. Противники же этого средства из категории ИПП жалуются на наличие побочных эффектов, которые оказались лишними в процессе лечения ЖКТ.

Ланцид

Как и Акриланз, Ланцид выпускается в виде капсул. Применяется средство при диспепсическом расстройстве, язвенном поражении желудка и 12-перстной кишки, а также при синдроме Золлингера-Эллисона. Преимуществом лекарственного средства следует считать мягкое воздействие на пищеварительную систему и минимальное количество побочных эффектов.

В то же время, у Ланцида имеются и определенные недостатки, например, недопустимость применения во время беременности и серьезные ограничения на период грудного вскармливания. Отмечая другие особенности этого препарата протонной помпы, обращают внимание на:

1. Применение средства внутрь, утром, желательно до употребления пищи. Капсулы проглатывают полностью, без предварительного разжевывания.
2. Восстановительный курс с применением Ланцида рассчитан обычно на две-четыре недели. Однако, например, при язвенной патологии терапия может длиться до восьми недель.
3. Важность исключения онкологического заболевания до применения препарата. При раке такое лечение будет просто недопустимо.

Стоимость Ланцида от 300 рублей. Если верить отзывам об этом препарате, его применение легко переносится пациентами. Использование средства до употребления пищи не оказывает отрицательного влияния на процессы переваривания пищи, даже наоборот – улучшает их. Именно поэтому Ланцид ценится многими пациентами с повышенной кислотностью желудка.

Средства на основе омепразола

Лекарства на основе омепразола чаще всего используются для лечения увеличенной степени желудочной секреции. Они характеризуются эффективностью даже при лечении язвенного поражения, а также относительно невысокой стоимостью.

В то же время, это не средства нового поколения, поэтому с каждым годом отмечается спад в процессе их применения, поскольку больные с проблемами ЖКТ переключаются на другие препараты.

Омез

Классическая форма выпуска Омеза – это капсулы, имеющие кишечнорастворимую оболочку. Есть еще один вариант, а именно Омеза Инста, которая производится в виде порошка для последующего приготовления суспензии.

Показания к применению данного представителя препаратов протонной, или водородной помпы многочисленны, а именно:

• профилактика, исключение обострений при язвенном поражении желудка и 12-перстной кишки;
• присутствие симптоматики рефлюкс-эзофагита;
• гиперсекреция желудка, спровоцированная системными проявлениями масцидоза, аденоматозом;
• исключение Хеликобактер пилори.

Основным недостатком таблеток и порошковой формы следует считать необходимость применения средства в значительных количествах для достижения оптимального восстановительного результата. В связи с этим существует вероятность появления побочных эффектов. В среднем, цена на Омез составляет около 220-250 рублей за 30 капсул, в то время как пять пакетиков обойдутся в 80-90 руб.

Отзывы об этом лекарственном средстве положительные. Однако многие обращают внимание на то, что уже не применяют Омез в качестве основного лечебного средства, а лишь для профилактики. Также еще одним преимуществом средства является допустимость применения для лечения детей и беременных женщин.

Биопразол

Еще одно средство, входящее в ряд протонной помпы, — это Биопразол. Механизм действия в полной мере обусловлен составом данного препарата, именно поэтому он эффективен при таких заболеваниях, как обострение язвенной болезни, рефлюкс-эзофагит, Хеликобактер пилори (в рамках трехфазового лечения). Говоря об особенностях представленного препарата, специалисты обращают внимание на то, что:

1. Капсулы традиционно принимают в утреннее время, разжевывать их не рекомендуется. В то же время, можно запивать незначительным количеством воды прямо перед едой или, например, во время трапезы.
2. Отсутствует взаимодействие с другими антацидами, именно поэтому Биопразол не имеет смысла применять в составе комплексной терапии для исключения изжоги и других патологий.
3. На сегодняшний день это лекарство достаточно сложно найти в аптеке. Его стоимость – не более 50 рублей.

Отзывы о Биопразоле положительные. Отмечают эффективность этого препарата, его безвредность для печени и других внутренних органов даже на фоне частого применения. В то ж время, имеются и определенные недостатки, например, значительный перечень противопоказаний. Именно поэтому перед началом использования Биопразола рекомендуется проконсультироваться с гастроэнтерологом.

На основе пантопразола

Представленная протонная группа ингибиторов насоса характеризуется определенной особенностью, а именно бережное воздействие на слизистую поверхность желудка. В связи с этим восстановительный курс может оказаться длительным, что позволит исключить возможные рецидивы.

Контролок

Представленное средство выпускается в двух формах, а именно в виде таблеток и в качестве порошка. Показаниями к применению являются такие диагнозы, как язва и эрозивный гастрит, ГЭРБ, распространение Хеликобактер пилори, а также терапия и профилактика в отношении стрессовых язв.

В зависимости от конкретной формы выпуска алгоритм применения препарата будет различаться : таблетки используют курсом по семь и более дней, по одной единице, запивая водой вне зависимости от употребления пищи. Порошок же используется перорально (при невозможности такого применения — внутривенно), не более 40 мг в сутки.

Говоря о характеристиках Контролока, обращают внимание на возможность применения во время беременности, а также при грудном вскармливании. Однако терапия должна осуществляться максимально бережно. Недостатком состава является значительное количество побочных эффектов, а также низкое лекарственное взаимодействие. В связи с этим Контролок не может применяться для синхронного лечения полиорганной недостаточности. Стоимость таблеток составляет от 350 рублей, порошка – от 400 руб.

В соответствии с отзывами применение данного препарата протонной помпы позволяет добиться пусть и не самого быстрого, но устойчивого терапевтического результата. Отдельного внимания заслуживает возможность применения в качестве профилактического средства в минимальных дозировках. Для того же, чтобы исключить побочные реакции, важно следовать указаниям гастроэнтеролога.

Нольпаза

Данный препарат выпускают в двух дозировках, а именно 20 и 40 мг. Одной из особенностей средства являются недопустимость применения несовершеннолетними, а именно до достижения 18-летнего возраста. Использовать Нольпазу обычно рекомендуют один раз в сутки, лучше всего в утреннее время. Говоря о показаниях к применению данного, препарата, обращают внимание на:

• ГЭРБ и ее симптомы – изжога, болезненные ощущения при глотании, выделение кислых примесей после употребления пищи;
• эрозивные и язвенные поражения желудка, а также 12-перстной кишки;
• эрадикацию Хеликобактер – как правило, в комбинации с двумя типами антибиотиков;
• синдромы, связанные с повышенной желудочной секрецией.

Недостатком Нольпазы называют невозможность применения при определенных формах дефицита витаминов, например, В12, а также необходимость постоянного наблюдения у врача при систематическом использовании средства. В то же время, данный препарат может быть частью лечения при почечной и печеночной недостаточности, что является огромным плюсом. Стоимость средства – от 200 рублей.

Препарат Омепразол относится к самым современным антисекреторным препаратам, используемым в лечении язвенной болезни и эрозивно-воспалительных заболеваний верхнего отдела желудочно-кишечного тракта.

Омепразол подавляет выработку соляной кислоты в желудке и снижает ее активность. Этот препарат приобретает свои лечебные свойства только после попадания в кислую среду, которая как раз и характерна для желудка.

После приема внутрь препарат активно проникает в особые клетки желудка, отвечающие за секрецию соляной кислоты. В них он аккумулируется и, таким образом, регулирует процесс выработки желудочного сока и пепсина (фермента, расщепляющего белки).

Омепразол оказывает бактерицидное действие на главного "виновника" гастрита и язвенной болезни – микроорганизм Хеликобактер пилори (Helicobacter pylori). Именно поэтому Омепразол в обязательном порядке входит в перечень препаратов, подавляющих хеликобактерную инфекцию при язве желудка и 12-перстной кишки.

При патологическом забросе желудочного содержимого в пищевод (рефлюксный язвенный и эрозивный эзофагит) неизбежно повреждается слизистая оболочка, и на ней формируются язвенные дефекты. Омепразол, принятый внутрь, способен уменьшить повреждающее действие соляной кислоты, восстановить рН желудочного сока и значительно снизить выраженность основных симптомов заболевания.

Нексиум представляет собой лекарственный препарат, уменьшающий выработку соляной кислоты железами желудка. За счет угнетения секреторной активности желез Нексиум уменьшает кислотность желудочного сока и применяется в комплексном лечении различных состояний, связанных с избыточной секрецией соляной кислоты (например, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, нарушение структуры слизистой оболочки под воздействием препаратов из группы НПВС, эрадикация Helicobacter pylori и т.д.).

Формы выпуска, названия и состав Нексиум

В настоящее время Нексиум выпускается в следующих трех лекарственных формах:

• Таблетки в оболочке по 20 мг и 40 мг;
• Гранулы (пеллеты) для приготовления раствора для приема внутрь по 10 мг;
• Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения по 40 мг.

То есть, Нексиум выпускается в двух лекарственных формах для приема внутрь (это таблетки, пеллеты и гранулы) и в одной для внутривенного введения. Чаще всего препарат используется в форме таблеток, поскольку это самый удобный и привычный вариант. Хотя, в принципе, пеллеты (гранулы) – это те же самые таблетки, только содержащие меньшую дозировку активного вещества. Чтобы понимать, сколь несущественна разница между данными двумя формами, следует знать, что пеллеты – это спрессованные в небольшие плоские частички активные и вспомогательные вещества препарата, то есть, по сути – гранулы. В пеллетах эти вещества располагаются свободно, а в таблетках они плотно спрессованы.

Пеллеты используются реже таблеток, поскольку содержат меньшую дозировку активного вещества, что довольно неудобно. Пеллеты для приготовления раствора для приема внутрь обычно используются либо для детей, либо для людей, которые по каким-либо причинам не могут проглотить таблетку.

Наконец, лиофилизат Нексиум используется для приготовления раствора для внутривенного введения, который применяется при невозможности приема лекарства через рот.

Париет представляет собой противоязвенный лекарственный препарат, относящийся к группе ингибиторов протонной помпы (насоса). Париет используется в лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки различной этиологии, рефлюкс-эзофагита, стрессовых язвенных дефектов и синдрома Золлингера-Эллинсона.

Формы выпуска, названия и состав Париета

В настоящее время Париет выпускается в единственной лекарственной форме – таблетки , покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Однако существует две дозировки таблеток – по 10 и 20 мг действующего вещества соответственно. Из-за различных дозировок активного вещества в обиходной речи для их краткого обозначения часто используют названия "Париет 10" и "Париет 20". В данных названиях цифра отражает именно дозировку таблеток.

Каждая таблетка Париета в качестве активного вещества содержит либо 10 мг, либо 20 мг рабенпразола . В качестве вспомогательных компонентов таблетки 10 мг и 20 мг рабенпразола содержат одни и те же вещества, такие как:

• Маннитол;
• Оксид магния;
• Гипролоза и гипролоза низкозамещенная;
• Стеарат магния;
• Этилцеллюлоза;
• Фталат гипромеллозы;
• Диацетилированный моноглицерид;
• Тальк;
• Диоксид титана;
• Оксид железа красный (для таблеток 10 мг);
• Оксид железа желтый (для таблеток 20 мг);
• Безводный этанол;
• Карнаубский воск;
• Пищевые чернила серые (для таблеток 10 мг);
• Пищевые чернила красные (для таблеток 20 мг);
• Бутанол.

Таблетки Париета, содержащие 10 мг рабенпразола, окрашены в розовый цвет, имеют округлую, двояковыпуклую форму и помечены маркировкой чернилами "∈241" на одной стороне. Таблетки, содержащие 20 мг рабенпразола, также имеют округлую, двояковыпуклую форму с маркировкой "∈243" на одной стороне, но окрашены они в светло-желтый цвет. Париет выпускается в упаковках по 7, 14 и 28 штук.

Нольпаза представляет собой лекарственный препарат из группы ингибиторов протонной помпы, который уменьшает выработку соляной кислоты клетками желудка , благодаря чему снижает кислотность желудочного сока. Нольпаза применяется для лечения различных заболеваний желудка и пищевода, при которых необходимо снизить кислотность желудочного сока, таких, как язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит , патология желудка, обусловленная применением препаратов группы НПВС (Аспирин, Индометацин, Ибупрофен и т. д.), стрессовые язвы, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, синдром Золлингера-Эллинсона, а также в составе комбинированной терапии эрадикации Helicobacter pylori.

Состав, названия и формы выпуска

В настоящее время Нольпаза выпускается в двух лекарственных формах – таблетки для приема внутрь и лиофилизат для приготовления раствора для внутривенных инъекций. Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в обиходе часто называют ампулами Нольпаза . Таблетки называют Нольпаза 20 или Нольпаза 40 , где цифра отображает дозировку активного вещества.

В состав обеих лекарственных форм Нольпаза в качестве активного вещества входит пантопразол в различных дозировках. Так, таблетки выпускаются в двух дозировках – по 20 мг и по 40 мг активного вещества. Лиофилизат для приготовления раствора содержит 40 мг активного вещества на один флакон. То есть, готовый раствор для инъекций, приготовленный из лиофилизата, также будет содержать 40 мг пантопразола.

Лиофилизат в качестве вспомогательных компонентов содержит следующие вещества:

• Маннитол;
• Натрия цитрат дигидрат;
• Натрия гидроксид раствор 1N.

Таблетки обоих дозировок Нольпаза в качестве вспомогательных компонентов содержат следующие вещества:

• Вода;
• Гипромеллоза;
• Диоксид титана;
• Макрогол 6000;
• Маннитол;
• Карбонат натрия безводный;
• Кросповидон;
• Натрия лаурилсульфат;
• Оксид железа желтый;
• Полисорбат-80;
• Пропиленгликоль;
• Сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата;
• Стеарат кальция;
• Тальк.

Таблетки обеих дозировок покрыты оболочкой, окрашенной в светло-желто-коричневый цвет, и имеют овальную двояковыпуклую форму. На разломе видна шероховатая масса, окрашенная в цвета от белого до светлого желто-коричневого. Таблетки выпускаются в упаковках по 14, 28 и 56 штук.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций представляет собой порошок белого или бело-желтоватого цвета, который может спекаться в единую плотную массу. Лиофилизат выпускается в запаянных флаконах по 1, 5, 10 или 20 штук в коробке.

Для чего назначают Нольпаза (терапевтическое действие)

Нольпаза по анатомо-терапевто-химической классификации относится к противоязвенным препаратам, то есть, основная сфера его применения – это лечение язвенной болезни и стрессовых язв желудка или двенадцатиперстной кишки. Однако на практике, помимо лечения язв, Нольпаза используется и в терапии других состояний, для успешного излечения которых нужно уменьшить кислотность желудочного сока, например, при гастрите, гастроэзофагеальном рефлюксе и т. д.

Нольпаза подавляет выработку соляной кислоты в желудке, тем самым снижая кислотность желудочного сока. Подавление секреции соляной кислоты достигается за счет остановки работы протоновой помпы, поставляющей ионы водорода в клетки, вырабатывающие HCl.

Снижение кислотности желудочного сока делает его менее агрессивным, благодаря чему дефекты, имеющиеся на слизистых оболочках, начинают заживать и зарубцовываться. Таким образом, через некоторое время язва заживает, и исчезает неприятная симптоматика, обусловленная наличием этого дефекта на слизистой оболочке желудка.

Также снижение кислотности желудочного сока усиливает действие антибиотиков, уничтожающих Helicobacter pylori, благодаря чему повышается эффективность эрадикационной терапии. Именно благодаря этому эффекту Нольпаза или другие препараты, снижающие кислотность желудочного сока, применяются в комбинированной эрадикационной терапии, направленной против Helicobacter pylori, в сочетании с антибиотиками. Кроме того, в настоящее время считается, что применение антибиотиков в сочетании с ингибиторами протонной помпы увеличивает эффективность терапии, а потому обеспечивает полное устранение Helicobacter pylori в большем числе случаев по сравнению с изолированным использованием только антибиотиков.

Кроме того, снижение кислотности уменьшает степень выраженности повреждений пищевода при забросах желудочного содержимого. Именно за счет этого механизма Нольпаза оказывается эффективной в лечении гастроэзофагеального рефлюкса и ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни).

Нольпаза полностью устраняет симптомы заболеваний желудка и пищевода, обусловленные повышенной кислотностью желудочного сока, примерно в течение 2 недель регулярного применения. Однако для полного излечения или достижения стойкой ремиссии необходимо принимать препарат не менее 4 недель.

Нольпаза, уменьшая кислотность желудочного сока, повышает уровень гастрина . Однако это повышение обратимо, и уровень фермента обычно возвращается к норме после прекращения применения препарата.

Действие Нольпазы при приеме в форме таблеток или при внутривенном введении совершенно одинаково.

При приеме внутрь таблеток с дозировкой 20 мг действие препарата развивается в течение часа, а максимум наблюдается через 2 – 2,5 часа. После полного прекращения приема Нольпазы кислотность желудочного сока восстанавливается до обычных параметров в течение 3 – 4 дней.

Нольпаза не изменяет моторику органов пищеварительного тракта, а потому не влияет на скорость продвижения пищевого комка и привычный ритм опорожнения кишечника.

Показания к применению

Таблетки и внутривенные инъекции Нольпаза показаны к применению для лечения следующих состояний или заболеваний:

• Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) в различных формах, в том числе эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит;
• Купирование симптомов, обусловленных ГЭРБ, таких, как изжога, боли при глотании, отрыжка кислым и т. д.;
• Лечение эрозий и язв слизистой оболочки желудка и кишечника, обусловленных приемом препаратов группы НПВС (например, Аспирин, Индометацин, Ибупрофен, Нимесулид, Найз , Кетанов , Кеторол и т. д.);
• Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Применение в комплексе с двумя антибиотиками для эрадикации Helicobacter pylori;
• Синдром Золлингера-Эллисона.

Инструкция по применению

Рассмотрим правила применения таблеток и лиофилизата для приготовления раствора для инъекций по-отдельности во избежание путаницы.

Таблетки Нольпаза (Нольпаза 20, Нольпаза 40) – инструкция

Таблетки обеих дозировок следует принимать внутрь, проглатывая целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством жидкости (негазированной воды , компота и т. д.). Препарат необходимо принимать перед едой, оптимально перед завтраком. Если таблетки нужно принимать дважды в день, то оптимально это делать перед завтраком и ужином.

Дозировки и длительность применения Нольпаза определяются скоростью выздоровления и видом заболевания, по поводу которого принимается препарат.

Для лечения ГЭРБ, рефлюкс-эзофагита, а также для купирования симптоматики, обусловленной данными заболеваниями (изжога , отрыжка кислым, боль при глотании), необходимо принимать Нольпаза в следующих дозировках в зависимости от тяжести течения патологии:

Язва желудка – это на сегодняшний день очень и очень распространенное заболевание. Питаемся мы, как правило, нездоровой пищей и никакого режима не соблюдаем. Да к тому же и нервничаем по любому поводу. Экологическая ситуация становится все более напряженной. Поэтому увеличение больных язвами и иными нарушениями пищеварения уже никого не удивляет. Наверное, лет двести назад язва была практически неизлечимым заболеванием. Но нам с Вами крупно повезло. Мы живем в век бурного развития медицины и фармакологии. Создано огромное количество лекарств и биологически активных добавок для нормализации пищеварения и восстановления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Один из наиболее распространенных препаратов для лечения подобных заболеваний будет описан в этой статье.

Нарушения пищеварительной системы, когда в желудке повышается кислотность, встречается у многих людей. В такие моменты для лечения врач назначает ингибиторы протонной помпы.

Что же такое ингибиторы протонной помпы и чем они могут помочь больному? Это специальный вид лекарственных средств, направленных на лечение кислотозависимых заболеваний желудка и кишечника, так как блокируют протонную помпу в клетках слизистой оболочки желудка и тем самым снижают активную выработку желудочного сока.

Какие вещества относятся к семейству

Ингибиторы протонной помпы, что же это такое?

Что такое ингибиторы – это блокаторы транспортировки ионов калия и водорода из клетки. Благодаря этому происходит снижение кислотности желудочного сока.

Ингибиторы называются так потому, что способны ингибировать (сдерживать) выработку желудочного сока.

Эти лекарственные средства при своём действии снижают уровень кислоты в желудочном соке и востребованы в лечении гастроэнтерологических заболеваний. Благодаря действию этих медикаментов, протонный насос, находящийся в мембране клетки, снижает свою работу, а значит и выработка кислоты замедляется, и больному становится легче.

Лекарства нового поколения облегчают лечение заболеваний пищеварительной системы.

Дополнительная информация! Первым лекарством, которое смогло снизить чрезмерную выработку желудочного сока, считается Омепразол.

Омепразол – распространённый препарат, многие принимают его для снятия симптомов в домашних условиях. Но стоит понимать, что у этого лекарства имеются и свои побочные эффекты, которые не позволяют принимать его долгое время.

Медицинскими работниками уже давно изготовлены и другие медикаменты, имеющие свойства снижения кислотности в желудке человека. В аптечных пунктах можно найти любой подходящий для этого препарат, у которого практически отсутствуют побочные эффекты.

К тому же для лечения некоторых заболеваний нужно использовать комбинированные средства. В их состав входят не только препараты ипп, но и антибактериальные препараты.

Омепразол – этот препарат был выпущен в продажу после того, как прошёл все испытания. Сразу после этого многие люди получили хорошее средство для снятия симптомов заболеваний кишечного тракта в момент, когда активируются клетки, отвечающие за выработку соляной кислоты.

Так как это средство стало хорошим помощником для лечения гастроэнтерологических болезней, было принято решение о создании других подобных препаратов, которые смогут облегчить состояние больного, а также будут обладать минимальными побочными действиями.

На данный момент в аптечных пунктах можно найти пять вариантов генерации ингибиторов протонной помпы:

• Омепразол;
• Лансопразол;
• Рабепразол;
• Эзомепразол.

Дополнительная информация! Важно понимать, что препараты этого вида не могут полностью излечить от заболевания, а только способствуют длительной ремиссии. Чтобы болезнь вылечить, нужно пройти комплексное лечение, одной из частей которого и будут ингибиторы протонного насоса.

Самым действенным препаратом из всей группы считается Пантопразол. Используют его в основном в поликлиниках. Получается так потому, что чем позднее было произведено лекарство, тем более действенным оно является.

Как работают

Ингибиторы протонной помпы пользуются популярностью в лечении гастроэнтерологических болезней. Благодаря этим средствам при лечении язвы и рефлюкса пациентам удаётся достичь состояния длительной ремиссии.

Через три с половиной часа после приёма таблетки все активные элементы из тонкого кишечника попадают в плазму. А дальше попадают в париетальные клетки и начинают своё действие, в результате чего блокируют чрезмерную активность.

Работа ингибиторов протонной помпы хоть и разная, но отличается стабильностью. Действия ингибиторов не зависят от приёма пищи или иных медикаментов.

После второго приёма препарата Омепразол биодоступность начинает падать, при приёме Эзомепразола она, наоборот, увеличивается, при приёме последних лекарственных средств этого вида она остаётся стабильной от первого до последнего дня курса лечения.

Распад всех активных веществ происходит в печени человека, при этом они выводятся обычным способом – при мочеиспускании.

Стоит понимать, что у Омепразола период действия составляет не более 14 часов, в связи с этим больному для постоянного эффекта рекомендуется принимать его не менее двух раз в сутки. Длительное лечение может спровоцировать появление побочных действий.

В отличие от него, Эзомепразол имеет метаболическую устойчивость, что помогает принимать лекарства в течение 24 дней и при этом не беспокоиться о появлении побочных эффектов. Принимать препарат следует один раз в день, отпускается в аптеках без рецепта врача.

Пантопразол чаще всего используют для лечения в больницах в виде уколов. Обычно приём медикамента происходит совместно с антибактериальными препаратами, что помогает усилить эффект действия средства.

Механизм действия:

1. всасывается из тонкого кишечника и попадает в кровяные каналы;
2. скапливается в париетальных клетках;
3. в кислой среде желудка протоны начинают связываться между собой;
4. активируется протонная помпа под воздействием кислоты;
5. группы SH протонного насоса связываются, и происходит ингибирование (сдерживание).

Препараты принимать стоит регулярно, одноразовое лечение не принесёт никаких результатов.

Важно! В медицинской практике протоновым насосом называется фермент, который находится в мембране клеток стенок желудка. Названия протоновый насос и протоновая помпа имеют одно и то же значение, они отвечают за кислотность желудочного сока.

Когда назначают

1. Гастрит – при воспалении слизистой оболочки желудка.
2. При длительном приёме медицинских препаратов с большим содержанием гормонов.
3. Когда человек проходит лечение нестероидными средствами различных воспалений.
4. Если происходит заброс еды в пищевод из желудка.

Для лечения иных болезней пищеварительной системы используют ингибитор протонной помпы, эти препараты помогают снизить выработку желудочного сока.

Совместно с антибактериальными препаратами средства этой группы помогают быстрее вылечить заболевания пищеварительной системы, которые были вызваны бактерией Helicobacter pylori.

Лечение назначается только лечащим врачом после правильного диагностирования заболевания, так как для лечения многих болезней требуются сложные комбинации, в список которых входят ингибиторы:

• с метронидозолом;
• тинидазолом;
• аммоксицилином;
• кларитромицином.

Врач перед выбором препаратов проведёт некоторые исследования и измерит кислотность в верхних отделах желудка. Если одно средство не дало должного результата, врачом назначается иной препарат.

Так как у каждого человека организм имеет индивидуальные особенности, реакция на один препарат у людей может отличаться. У некоторых больных может быть замечена устойчивость к ингибиторам протонового насоса, связано это с генетическими способностями организма, а также осложнениями во время болезни.

Поэтому перед тем, как назначить полноценное лечение, врач проведёт анализ внутрижелудочного pH, а уже потом подберёт курс лечения и дозировку.

Классификация ингибиторов происходит в зависимости от того, для лечения какого заболевания они будут использоваться. При этом стоит помнить, что диагностировать болезнь правильно может только врач, поэтому стоит воздержаться от неосознанного приёма лекарственных средств самостоятельно.

Кому прием запрещен

Медикаменты, которые блокируют выработку желудочного сока, имеют ряд противопоказаний. Связано это с тем, что они оказывают влияние на клетки слизистой оболочки желудка, при этом проходят через плацентарный барьер, в результате чего они скапливаются в грудном молоке. Из-за этого в период беременности и кормления грудью женщинам не разрешается использование указанных лекарственных средств.

Сотрудники медицины не рекомендуют принимать эти лекарства и детям, не достигшим 12-летнего возраста. Так как до этого внутренние системы организма проходят становление правильной работы. А блокаторы водородной помпы приводят к серьёзному сбою.

Тем, кто обладает повышенной чувствительностью к элементам, входящим в состав лекарственных средств, приём медикаментов рекомендуется прекратить.

Какие побочные эффекты развиваются при приёме ингибиторов протоновой помпы:

• сонливость;
• постоянные головные боли;
• проблемы со сном;
• аллергия.

Если человека во время приёма лекарств беспокоят подобные явления, нужно рассказать об этом лечащему врачу, который подберёт другое средство, и можно будет продолжить лечение. Запускать болезнь не рекомендуется из-за вероятности развития осложнений.

Таким образом, становится понятно, что появление ингибиторов протонных помп стало действенным средством для лечения большого количества болезней пищеварительной системы. Больным они помогают быстро снять симптомы дискомфорта, вызванного чрезмерной выработкой желудочного сока, и избавить от изжоги. А в дальнейшем и вылечить болезнь полностью, есть принимать препараты в комплексной терапии.